CARDIOMAX PLUS

Principio Activo: Rosuvastatina,
Acción Terapéutica: Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes

Cada tableta de CARDIOMAX PLUS contiene 10 o 20 mg de rosuvastatina, combinados con 10 mg de ezetimiba. CARDIOMAX PLUS 10/10: 10 mg de ezetimiba y 10 mg de rosuvastatina; CARDIOMAX PLUS 10/20: 10 mg de ezetimiba y 20 mg de rosuvastatina.

CARDIOMAX PLUS 10/10, tabletas con 10 mg de ezetimiba más 10 mg de rosuvastatina, caja por 14 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2010M-0010915). CARDIOMAX PLUS 10/20, tabletas con 10 mg de ezetimiba más 20 mg de rosuvastatina, caja por 14 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2010M-0011316).

Tratamiento alternativo de las dislipidemias en pacientes no controlados apropiadamente con una estatina o ezetimiba administrados de manera aislada. Pacientes controlados con rosuvastatina + ezetimiba administrados concomitantemente. Hipercolesterolemia primaria (tipo IIa, incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como coadyuvante de una dieta, cuando resulta insuficiente la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos. Hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de una dieta y de otros tratamiento hipolipemiantes, o si tales tratamientos son inadecuados. Hipercolesterolemia en pacientes con alto riesgo cardiovascular.

Los pacientes deben seguir una dieta estándar reductora del colesterol antes de recibir CARDIOMAX PLUS, y continuarla durante el tratamiento. La dosis de CARDIOMAX PLUS se debe individualizar de acuerdo con la meta de C-LDL, reducción previa con monoterapia (si la viene recibiendo) y tolerabilidad. La dosis de CARDIOMAX PLUS 10/10 y CARDIOMAX PLUS 10/20, se administra una sola vez al día, a cualquier hora del día. CARDIOMAX PLUS se puede administrar con o sin alimentos.

Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia. Niños menores de 16 años. Insuficiencia hepática leve a moderada. Aumento inexplicable de las aminotransferasas séricas por tanto requiere evaluación hepática. No se recomienda su uso concomitante con fibratos por cuanto no se ha evaluado dicha asociación, ni con otros secuestrantes como la colestiramina o el colestipol.

CARDIOMAX PLUS es un medicamento generalmente bien tolerado, los efectos adversos reportados son usualmente leves y pasajeros. Los reportados con mayor frecuencia son: Cefalea, náusea, mialgias, dolor abdominal y astenia con una incidencia similar o superior a placebo. Los principales efectos adversos relacionados con la rosuvastatina se presentan en menos del 1%: Cefalea, constipación, diarrea, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, náuseas, mialgias e insomnio. Otros efectos adversos como dolor muscular, calambres musculares, miopatía y rabdomiólisis pueden presentarse cuando es coadministrado con gemfibrozil, antimicóticos azoles, eritromicina o inmunosupresores como la ciclosporina y niacina. Los principales efectos secundarios relacionados con ezetimiba son: Cefalea, fatiga, dolor abdominal, constipación, diarrea, flatulencia, náusea, aumento de ALT, aumento de AST, mialgia. En muy raras ocaciones se han reportado reacciones de hipersensibilidad incluyendo edema angioneurótico y erupción cutánea; mialgia; aumento de CPK; hepatitis; trombocitopenia; pancreatitis; náuseas; miopatía/rabdomiólisis; incrementos importantes de las transaminasas séricas (ALT y/o AST = 3 veces el LSN), generalmente asintomáticas y no asociadas a coléstasis; estas cifras regresan a la normalidad al suspender el tratamiento. Alteración de parámetros de laboratorio:Se pueden observar elevaciones transitorias en las pruebas de función hepática, glicemia, creatinfosfokinasa (CPK). Se puede presentar proteinuria y hematuria microscópica transitoriamente sin compromiso de la función renal, especialmente en pacientes que reciben dosis de 40 mg diarios de rosuvastatina.

Debe evaluarse el riesgo/beneficio en pacientes con alcoholismo, historia previa de enfermedad hepática. En pacientes con trastornos electrolíticos, hipotensión, convulsiones no controladas, sepsis, cirugía mayor y politraumatismo se debe suspender temporalmente la terapia con el objeto de evitar el riesgo de falla renal por rabdomiólisis. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no es necesario ajustar la dosis. Al igual que sucede con otros inhibidores H mg -CoA reductasa, la rosuvastatina puede producir miopatía, manifestada por dolor, hiperestesia o debilidad muscular y aumento de la CPK. En algunos casos se puede presentar rabdomiólisis, con o sin insuficiencia renal aguda. Se debe suspender temporalmente el tratamiento unos días antes de una cirugía mayor y cuando surge cualquier trastorno médico o quirúrgico importante. CARDIOMAX PLUS se debe usar con precaución en pacientes que toman cantidades considerables de alcohol o con antecedentes de enfermedad hepática.

Después de su administración oral la rosuvastatina se absorbe muy bien y se concentra preferiblemente a nivel hepático; su biodisponibilidad sistémica es de sólo un 20% lo cual le confiere ventajas frente a otras estatinas con mayor biodisponibilidad sistémica y por lo tanto mayor riesgo de efectos adversos por su acción en tejidos extrahepáticos. La rosuvastatina alcanza sus niveles sanguíneos máximos en 3 a 5 horas; se une a las proteínas plasmáticas en un 88% y posee una vida media de eliminación de 20 horas. La prolongada vida media de la rosuvastatina garantiza una acción inhibitoria de la síntesis de colesterol durante más de 24 horas con una sola dosis diaria sin importar la hora de administración. La rosuvastatina se biotransforma a nivel hepático vía citocromo P450 2C9; aproximadamente el 10% se recupera como metabolitos. El principal metabolito es la N-desmetil rosuvastatina que muestra sólo un sexto de la actividad de la rosuvastatina. Farmacocinética en poblaciones especiales:No se encuentran diferencias en la farmacocinética entre adultos jóvenes y ancianos, hombres y mujeres. No se requiere ajuste especial en la dosis. En pacientes con compromiso severo de la función renal se puede elevar la concentración máxima y el área bajo la curva. La ezetimiba se absorbe rápidamente tras su administración oral, las grasas o los alimentos no alteran su absorción. Alcanza sus máximos niveles en sangra entre 4 a 12 horas después de su administración; posee una vida media de 22 horas. Se elimina en un 78% por vía biliar-fecal y un 12% por vía renal. Pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh 7 a 9) o severa (Child-Pugh >10), no se recomienda su uso ya que se desconocen los efectos.