CIRIUM

Principio Activo: Cisatracurio,
Acción Terapéutica: Relajantes musculares

Cisatracurio.

Caja por 10 ampollas 10 mg/5 mL (Reg. San. INVIMA 2011M-0012389).

Como bloqueador neuromuscular de acción y duración intermedia, el cisatracurio se utiliza como complemento a la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal y para proporcionar relajación del músculo esquelético durante la cirugía o ventilación mecánica en unidades de cuidado intensivo.

La dosis inicial para adultos está entre 0,15 mg/kg (3 DE 95) y 0,20 mg/kg (4 DE 95) cuando se utiliza propofol/óxido nitroso-oxígeno se obtienen excelentes condiciones para la intubación entre los 1,5 min a 2,0 minutos. Tales condiciones son similares cuando se utiliza tiopental/óxido nitroso-oxígeno. A dosis más bajas puede resultar un tiempo mayor para obtener la condición de intubación. A dosis mayores de 8 De 95 puede administrarse cisatracurio de manera segura en pacientes sanos y con enfermedad cardiovascular. Una dosis de mantenimiento de 0,03 mg/kg por 20 minutos se recomienda para bloqueo neuromuscular prolongado. Esto se requiere por 40 minutos a 50 minutos; cuando se aplica una dosis inicial de 0,15 mg/kg el tiempo de duración es de 50 a 60 minutos. Dependiendo de la necesidad de tiempos de acción largos o cortos, las dosis de mantenimiento serán mayores o menores. La dosis inicial para niños de 1 a 23 meses es 0,15 mg/kg, administrados a los 5 a 10 segundos después de la anestesia inducida por halotano o un opioide, la duración del bloqueo presenta una duración de 43 minutos. Para niños mayores de 2 años, la dosis inicial puede ser entre 0,10 mg/kg a 0,15 mg/kg. La respuesta al aplicar 0,10 mg/kg comienza a los 2,8 minutos y la acción dura 28 minutos; y la respuesta se obtiene a los 3 minutos por un periodo de 36 minutos cuando se utiliza 0,15 mg/kg. Como infusión intravenosa: Salas de cirugía: Ésta debería inicializarse después de la primera evidencia de recuperación espontánea cuando se aplicó el bolo. La infusión de 0,03 mg/kg/min puede requerirse para contrarrestar la recuperación espontánea de la función neuromuscular. A partir de ésta, un rango de velocidad de 0,001 mg/kg/min a 0,002 mg/kg/min es apropiado para mantener el bloqueo continuo en un rango de 89% a 99% en la mayoría de los pacientes pediátricos y adultos bajo la anestesia generada por opioide/óxido nitroso-oxígeno. Si ha de utilizarse enflurano o isoflurano, la velocidad de infusión disminuirá hasta 40%. Unidad de cuidado intensivo:Los mismos principios usados para salas de cirugía son aplicables en la unidad de cuidado intensivo. La velocidad de 0,03 mg/kg/min es adecuada para mantener bloqueo neuromuscular que puede aumentar o disminuir con el tiempo. Probablemente, sea inevitable re-administrar una dosis de bolo para restablecer rápidamente el bloqueo antes de la infusión. La cantidad de infusión requerida por minuto dependerá de la concentración del cisatracurio en ésta, de la dosis deseada y del peso del paciente; el aporte de la solución a las necesidades de líquidos también debe considerarse. Las siguientes tablas presentan la indicación para la entrega del fármaco a concentraciones de 0,1 mg/mL o 0,4 mg/mL en mL/h. (Equivalente a microgotas/minuto cuando 1 mL equivale a 60 microgotas).

El cisatracurio está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al cisatracurio, atracurio o al ácido bencenosulfónico.

El cisatracurio no induce liberación de histamina y está asociado con gran estabilidad cardiovascular. La inyección rápida no modifica la estabilidad hemodinámica. El bloqueo neuromuscular prolongado genera debilidad muscular y miopatía. Embarazo:Categoría B. No se han efectuado estudios de cisatracurio en mujeres embarazadas. Si ha de utilizarse cisatracurio durante el embarazo, sólo en caso de ser necesario. Lactancia:No se sabe si el cisatracurio se encuentra en la leche, por lo tanto se debe administrar con precaución en mujeres embarazadas. Trabajo de parto y nacimiento:No se conoce hasta el momento el efecto del cisatracurio en la madre o en el feto en el momento del parto. Aunque puede potenciarse la acción del cisatracurio por sales de magnesio para el manejo de la toxemia del embarazo. Las sales de magnesio reducen la liberación y sensibilidad a la acetilcolina.

La formulación carece de propiedades vagolíticas o bloqueadoras ganglionares significativas, por lo tanto, no posee efectos importantes sobre la frecuencia cardiaca, ni contrarresta la bradicardia producida por varios agentes anestésicos o por alguna estimulación vagal durante la cirugía. Los agentes bloqueadores neuromusculares pueden tener un efecto notorio en pacientes con enfermedades neuromusculares como la miastenia gravis. Para intervenciones quirúrgicas como carcinomatosis en donde se requiere un bloqueo muscular prolongado, es aconsejable el uso de un estimulador de nervio periférico y una dosis de no más de 0,02 mg/kg para asistir el grado de bloqueo neuromuscular y monitorear los regímenes de dosificación. Los pacientes quemados han mostrado resistencia a bloqueadores neuromusculares no despolarizantes y por lo tanto se debe considerar la posibilidad de requerir dosis cada vez mayores, así como una menor duración de acción. Las anormalidades ácido-básicas severas o de electrolitos séricos, o ambos tipos, pueden aumentar o disminuir la sensibilidad de los pacientes a los agentes bloqueadores neuromusculares.

Distribución:Tanto el grupo amonio cuaternario, como el alto peso molecular impiden que el cisatracurio atraviese las membranas celulares fácilmente. La distribución se limita a la sangre y al líquido extracelular. Tampoco atraviesa la barrera hematoencefálica. En la musculatura esquelética, pasa fácilmente desde los capilares hasta el líquido extracelular y alcanza la placa motora por difusión simple, proceso facilitado por la presencia de numerosos poros en el endotelio. Se une a proteínas plasmáticas que no han sido estudiadas completamente por su degradación rápida al pH fisiológico. La inhibición de la degradación, se llevaría a cabo en condiciones no fisiológicas de temperatura y pH. La laudanosina cruza la barrera hematoencefálica, pero su grado de toxicidad en humanos no ha sido completamente estudiado. Metabolismo:El cisatracurio sufre una eliminación de Hofmann (una descomposición que ocurre a pH y tempertura fisiológica) formando laudanosina y un acrilato monocuaternario; este último es hidrolizado por esterasas plasmáticas no específicas formando un alcohol monocuaternario, el cual también sufre eliminación de Hofmann a una velocidad más baja que el cisatracurio. La laudanosina se metaboliza aún más a metabolitos desmetilados que se conjugan con ácido glucorónico y luego son excretados por la orina. El hígado y el riñón son los principales órganos de eliminación de los metabolitos. Por lo tanto, los tiempos medios de estos productos de degradación permanecen por un tiempo mayor en pacientes con disfunción hepática o renal. Eliminación:El 95% se elimina por vía urinaria como metabolitos conjugados y un 4% por las heces fecales. Menos del 10% de la dosis se excreta por la orina sin sufrir algún cambio el cisatracurio. Tiene una vida media entre 22 a 29 minutos. La laudanosina tiene un tiempo de eliminación medio de 3 horas. Inicio y duración de la acción:Depende del anestésico empleado y de la edad del paciente. A continuación se presentan los tiempos obtenidos al administrarlo a una dosis entre 2 a 8 DE 95 usando como inductor de anestesia la mezcla propofol/oxígeno o propofol/óxido nitroso-oxígeno, perfiles que son similares a la combinación opioide/óxido nitroso-oxígeno.