EFFIENT

Principio Activo: Prasugrel,
Acción Terapéutica: Antiagregantes plaquetarios

Cada comprimido recubierto de Effient® 5 mg contiene: Prasugrel (como clorhidrato) 5 mg. Excipientes (lactosa monohidrato: 2,7 mg; otros excipientes: celulosa microcristalina, manitol (E421), croscarmelosa de sodio, hipromelosa (E464), estearato de magnesio, dióxido de titanio (E171), triacetina (E1518), óxido de hierro amarillo (E172) y talco) c.s.p. Cada comprimido recubierto de Effient® 10 mg contiene:Prasugrel (como clorhidrato) 10 mg. Excipientes (lactosa monohidrato: 2,1 mg; otros excipientes: celulosa microcristalina, manitol (E421), croscarmelosa de sodio, hipromelosa (E464), estearato de magnesio, dióxido de titanio (E171), triacetina (E1518), óxido de hierro rojo (E172), óxido de hierro amarillo (E172) y talco) c.s.p.

Effient® se encuentra disponible en blíster de aluminio en envases con 14 y 28 comprimidos recubiertos. Los comprimidos de Effient® 5 mg son de color amarillo y con forma de doble flecha que llevan grabado 5 MG en una cara y 4760 en la otra. Los comprimidos de Effient® 10 mg son de color beige y con forma de doble flecha que llevan grabado 10 MG en una cara y 4759 en la otra. Registro Nro. INVIMA 2010M-0010307 (5mg) e INVIMA 2010M-0010321 (10mg).

Effient®, co-administrado con ácido acetilsalicílico (AAS), está indicado para la prevención de eventos aterotrombóticos en pacientes con síndrome coronario agudo (p.ej. angina inestable, infarto de miocardio sin elevación del segmento ST [AI/IMSEST] o infarto de miocardio con elevación del segmento ST [IMEST]) sometidos a intervención coronaria percutánea (ICP) primaria o aplazada.

El médico tratante debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiados para cada caso en particular, no obstante, la posología y administración recomendada se detallan a continuación. Adultos: Se debe iniciar el tratamiento con Effient®con una dosis única de carga de 60 mg y posteriormente se continúa con 10 mg una vez al día. Los pacientes que toman Effient® deben a su vez tomar ácido acetil salicílico (AAS) diariamente (de 75 mg a 325 mg). En pacientes con síndrome coronario agudo (SCA), que son tratados mediante una intervención coronaria percutánea (ICP), el retiro prematuro de cualquier agente antiplaquetario, incluido Effient® podría resultar en un aumento del riesgo de trombosis, infarto de miocardio o muerte debido a la enfermedad subyacente del paciente. Se recomienda un tratamiento de hasta 12 meses, a menos que esté clínicamente indicado el retiro del tratamiento con Effient® (ver Advertencias y Propiedades Farmacodinámicas). Pacientes >75 años: Generalmente, no se recomienda el uso de Effient® en pacientes ? 75 años. Si después de una evaluación minuciosa del beneficio/riesgo individual realizada por el médico tratante (ver Advertencias), el tratamiento se considera necesario en pacientes del grupo de edad ? 75 años, se debe prescribir una dosis de carga de 60 mg y una dosis reducida de mantenimiento de 5 mg. Los pacientes de ? 75 años tienen una sensibilidad mayor a hemorragias y una mayor exposición al metabolito activo de prasugrel (ver secciones Advertencias, Reacciones adversas y Propiedades Farmacológicas). La evidencia para la dosis de 5 mg está basada únicamente en el análisis farmacodinámico/farmacocinético y actualmente no existen datos clínicos acerca de la seguridad de esta dosis en el grupo de pacientes ? 75 años. Pacientes con peso < 60 kg: Effient® debe administrarse como una dosis única de carga de 60 mg y posteriormente debe continuarse con una dosis de 5 mg una vez al día. La dosis de mantenimiento de 10 mg no está recomendada. Esto se debe a un aumento en la exposición al metabolito activo de prasugrel, y a un aumento del riesgo de hemorragia en pacientes con un peso corporal < 60 kg comparado con pacientes ? 60 kg cuando se administra una dosis de 10 mg una vez al día. No se ha evaluado de una forma prospectiva la eficacia y seguridad de la dosis de 5 mg (ver Advertencias, Reacciones adversas y Propiedades Farmacocinéticas). Insuficiencia renal: No es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluidos aquellos que presenten una enfermedad renal en fase terminal (ver Propiedades Farmacocinéticas). La experiencia terapéutica en pacientes con insuficiencia renal es limitada (ver Advertencias). Insuficiencia hepática: No es necesario realizar un ajuste de dosis en sujetos con insuficiencia hepática de leve a moderada (clase A o B de la escala Child-Pugh) (ver Propiedades Farmacocinéticas). La experiencia terapéutica en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada es limitada (ver Advertencias). Niños y adolescentes: Effient® no está recomendado para uso en niños menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia. Forma de administración: Administración por vía oral. Effient® puede administrarse con o sin alimentos. La administración de una dosis de carga de 60 mg de prasugrel en ayunas puede proporcionar un inicio de la actividad mucho más rápido (ver Propiedades Farmacocinéticas). No aplaste ni rompa el comprimido.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Hemorragia patológica activa. Historia de ictus o accidente isquémico transitorio (AIT). Insuficiencia hepática grave (Clase C de la escala Child Pugh).

Resúmen del perfil de seguridad: La seguridad en pacientes con síndrome coronario agudo sometidos a una ICP fue evaluada en un ensayo controlado con clopidogrel (TRITON) en el cual 6.741 pacientes fueron tratados con prasugrel (dosis de carga de 60 mg y dosis de mantenimiento una vez al día de 10 mg) durante una mediana de 14,5 meses (5.802 pacientes fueron tratados durante más de 6 meses, 4.136 pacientes fueron tratados durante más de 1 año). La tasa de interrupción del medicamento en estudio debido a eventos adversos fue del 7,2 % para prasugrel y del 6,3 % para clopidogrel. De éstos, la hemorragia fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción del medicamento en estudio para ambos medicamentos (2,5 % para prasugrel y 1,4 % para clopidogrel). Hemorragia: Hemorragia no relacionada con Injerto de Derivación de la Arteria Coronaria (IDAC): En la Tabla 2 se muestra la frecuencia de pacientes que sufrieron hemorragia no relacionada con IDAC en el ensayo TRITON. La incidencia de hemorragia mayor TIMI no relacionada con IDAC, incluyendo aquellas que pusieron la vida en peligro y las que produjeron la muerte, al igual que la de hemorragia menor TIMI, fue estadística y significantemente mayor en sujetos tratados con prasugrel comparado con clopidogrel en las poblaciones de AI/IMSEST y en la de todos los SCA. No se vio ninguna diferencia significativa en la población con IMEST. El lugar de hemorragia espontánea más frecuente fue el tracto gastrointestinal (tasa del 1,7 % con prasugrel y del 1,3 % con clopidogrel); el lugar de hemorragia provocada más frecuente fue el de la zona de punción arterial (tasa del 1,3 % con prasugrel y del 1,2 % con clopidogrel).



Pacientes ? 75 años: En el ensayo clínico de fase 3, las tasas de hemorragia TIMI mayor o menor no relacionada con IDAC para pacientes separados en dos grupos por edad, fueron:


Pacientes < 60 kg: En el ensayo clínico de fase 3, las tasas de hemorragia TIMI mayor o menor no relacionada con IDAC para pacientes separados en dos grupos según el peso, fueron:


En pacientes con ? 60 kg y < 75 años, las tasas de hemorragia TIMI mayor o menor no relacionada con IDAC fue del 3,6 % para prasugrel y del 2,8 % para clopidogrel; las tasas de hemorragia que produjeron la muerte fueron del 0,2 % para prasugrel y del 0,1 % para clopidogrel. Hemorragia relacionada con IDAC: En el ensayo clínico de fase 3, 437 pacientes fueron sometidos a IDAC durante el transcurso del ensayo. De esos pacientes, la tasa de hemorragia TIMI mayor o menor relacionada con IDAC fue del 14,1 % para el grupo de prasugrel y del 4,5 % para el grupo de clopidogrel. El mayor riesgo de eventos hemorrágicos en sujetos tratados con prasugrel persistió hasta un máximo de 7 días a partir de la administración de la dosis más reciente del medicamento en estudio. En el caso de los pacientes a los que se les administró su tienopiridina en el intervalo de 3 días antes de ser sometidos a IDAC, las frecuencias de hemorragia TIMI mayor o menor fue del 26,7 % (12 de 45 pacientes) en el grupo de prasugrel, comparado con el 5,0 % (3 de 60 pacientes) en el grupo de clopidogrel. En aquellos pacientes a los que se les administró su última dosis de tienopiridica dentro del intervalo de 4 a 7 días antes de ser sometidos a IDAC, las frecuencias disminuyeron hasta un 11,3 % (9 de 80 pacientes) en el grupo de prasugrel y un 3,3 % (3 de 90 pacientes) en el grupo de clopidogrel. Pasados 7 días después de interrumpir el tratamiento, se observaron tasas de hemorragia relacionado con IDAC similares entre los grupos de tratamiento (ver Advertencias). Resúmen tabulado de las reacciones adversas: La tabla 3 resume las reacciones adversas hemorrágicas y no hemorrágicas en el ensayo TRITON, o las que fueron notificadas de forma espontánea, clasificadas por frecuencia y según el sistema de clasificación de órganos. Las distintas frecuencias se definen de la siguiente manera: Muy frecuentes (1/10), Frecuentes (? 1/100 a < 1/10), Poco frecuentes (? 1/1.000 a < 1/100), Raras (? 1/10.000 a < 1/1.000), Muy raras ( < 1/10.000) y frecuencia no conocida (No se puede estimar a partir de los datos disponibles).


La incidencia de ictus en el ensayo clínico de fase 3 en pacientes con o sin historia previa de AIT o ictus, fue como se muestra a continuación (ver Advertencias):