ROSUCOL

Principio Activo: Rosuvastatina,
Acción Terapéutica: Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes

ROSUCOL® 10: Cada Tableta recubierta contiene 10 mg de rosuvastatina (en forma de sal de calcio). ROSUCOL® 20: Cada Tableta recubierta contiene 10 mg de rosuvastatina (en forma de sal de calcio).

ROSUCOL® 10 mg, caja por 7 tabletas, caja por 14 tabletas; caja por 28 tabletas (Reg. San. INVIMA No. 2010 M-0011513). ROSUCOL® 20 mg, caja por 7 tabletas; caja por 14 tabletas; caja por 28 tabletas (Reg. San. INVIMA No.: 2010 M-0011514).

Hipolipemiante. Indicado para la prevención de eventos cardiovasculares en pacientes adultos con riesgo incrementado de enfermedad cardiovascular aterosclerótica, basado en la presencia de factores de riesgo de enfermedad cardiovascular tales como nivel elevado de PCR de alta sensibilidad (PCR-HS), edad, hipertensión c-HDL bajo, tabaquismo o una historia familiar de enfermedad cardiaca prematura. ROSUCOL® está indicado para reducir la mortalidad y el riesgo de eventos cardiovasculares mayores (muestra de origen cardiovascular, enfermedad cerebrovascular, infarto de miocardio, angina inestable o revascularización arterial. Niños y adolescentes de 10 a 17 años de edad: Está indicado para reducir el colesterol total, c-LDL y la Apo B en pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigota. Se recomienda para el manejo de la hipercolesterolemia primaria (tipo IIa, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como coadyuvante de una dieta, cuando resulta insuficiente la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos (p. ej.: ejercicio y disminución de peso). También se recomienda para el manejo de la hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de una dieta y de otros tratamientos hipolipemiantes (p. ej., aféresis de LDL), o si tales tratamientos son inadecuados.

Antes de iniciar el tratamiento, el paciente debe seguir una dieta hipocolesterolemiante convencional y debe continuarla durante el tratamiento. La dosis debe individualizarse en función del objetivo terapéutico y de la respuesta del paciente, conforme a las recomendaciones del consenso vigentes. La dosis inicial recomendada es de 5 mg o 10 mg por vía oral una vez al día en pacientes que reciben una estatina por primera vez y en pacientes que cambian de otro inhibidor de la HMG CoA reductasa a ROSUCOL®. La dosis inicial debe elegirse tomando en cuenta el nivel de colesterol y el riesgo cardiovascular futuro de cada paciente, así como el riesgo potencial de reacciones adversas. Si es necesario, la dosis puede aumentarse al siguiente nivel después de 4 semanas. En vista del aumento de la frecuencia de reacciones adversas con la dosis de 40 mg comparada con las dosis más bajas, el ajuste final a la dosis máxima de 40 mg sólo debe considerarse en pacientes con hipercolesterolemia severa y con un alto riesgo cardiovascular (en particular aquellos con hipercolesterolemia familiar) que no hayan alcanzado el objetivo terapéutico con la dosis de 20 mg.; estos pacientes deben ser objeto de una observación periódica. Se recomienda la supervisión médica al empezar la dosis de 40 mg. ROSUCOL® puede administrarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos. Niños:No se han establecido su inocuidad y eficacia en niños. La experiencia pediátrica se limita a un reducido número de niños (mayores de 8 años) con hipercolesterolemia familiar homocigota. Por lo tanto, por el momento ROSUCOL® no se recomienda para uso pediátrico. Pacientes de edad avanzada:Se recomienda una dosis inicial de 5 mg en pacientes de más de 70 años. No es necesario ningún otro ajuste de la dosis en función de la edad. Insuficiencia renal:No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. Se recomienda una dosis inicial de 5 mg en los pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina < 60 mL/min). La dosis de 40 mg está contraindicada en los pacientes con insuficiencia renal moderada. Todas las dosis de ROSUCOL® están contraindicadas en los pacientes con insuficiencia renal grave. Insuficiencia hepática:Mientras que la exposición sistémica a la rosuvastatina no aumentó en sujetos con índices de Child-Pugh de 7 o menos, se ha observado un aumento en sujetos con índices de Child-Pugh de 8 y 9. En estos pacientes debe considerarse una evaluación de la función renal. Se carece de experiencia en sujetos con índices de Child-Pugh superiores a 9. ROSUCOL® está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática activa. Raza:Se ha observado una mayor exposición sistémica en sujetos asiáticos. Se recomienda una dosis inicial de 5 mg en pacientes de ascendencia asiática. La dosis de 40 mg está contraindicada en estos pacientes. Dosis en pacientes con factores de predisposición a la miopatía:Se recomienda una dosis inicial de 5 mg en pacientes con factores de predisposición a la miopatía. La dosis de 40 mg está contraindicada en algunos de estos pacientes.

ROSUCOL® está contraindicado: En los pacientes hipersensibles a la rosuvastatina o a alguno de los excipientes. En los pacientes con enfermedad hepática activa, lo cual incluye elevaciones persistentes e inexplicables de las concentraciones séricas de transaminasas, así como un aumento de dichas concentraciones a más de tres veces el límite superior normal (LSN). En los pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 mL/min). En los pacientes con miopatía. En los pacientes que reciben un tratamiento concomitante con ciclosporina. Durante el embarazo y la lactancia y en las mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo apropiado. La dosis de 40 mg está contraindicada en los pacientes con factores de predisposición a la miopatía/rabdomiólisis. Insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina < 60 mL/min). En pacientes con hipotiroidismo. En pacientes con antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios. En pacientes con antecedentes de toxicidad muscular con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o con un fibrato. En pacientes con alcoholismo. En pacientes asiáticos o en situaciones en las que podría presentarse una elevación de las concentraciones plasmáticas. En coadministración de fibratos.

Las reacciones adversas observadas con rosuvastatina son generalmente leves y transitorias. En los estudios clínicos controlados, menos del 4% de los pacientes tratados con rosuvastatina tuvieron que retirarse de los estudios debido a reacciones adversas. La frecuencia de las reacciones adversas se clasificó de la siguiente manera: Frecuentes ( >1/100, < 1/10), poco frecuentes ( >1/1.000, < 1/100), raras ( >1/10.000, < 1/1000), muy raras ( < 1/10.000). Trastornos del sistema inmunológico: Raros: Reacciones de hipersensibilidad que pueden incluir edema angioneurótico. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Cefalea, mareos. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Estreñimiento, náuseas, dolor abdominal. Raros: Pancreatitis. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: Prurito, exantema y urticaria. Trastornos musculoesqueléticos, óseos y del tejido conjuntivo: Frecuentes: Mialgia. Raros: Miopatía y rabdomiólisis. Trastornos generales: Frecuentes: Astenia. Como sucede con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de reacciones adversas tiende a relacionarse con la dosis. Se ha observado hematuria en pacientes tratados con rosuvastatina, y los datos clínicos muestran que la ocurrencia es baja. Efectos hepáticos:Como sucede con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, se ha observado un aumento de las concentraciones de transaminasas en función de la dosis en un pequeño número de pacientes que recibieron rosuvastatina; la mayoría de los casos fueron leves, asintomáticos y transitorios. Farmacovigilancia:Además de los efectos anteriores, se han observado las siguientes reacciones adversas durante la farmacovigilancia con la rosuvastatina. Trastornos hepatobiliares: Muy raros: Ictericia, hepatitis. Raros: Elevación de las transaminasas hepáticas. Trastornos musculoesqueléticos: Raros: Artralgia. Trastornos del sistema nervioso: Muy raros: Polineuropatía, pérdida de memoria. Trastornos renales: Muy raros: Hematuria. La tasa de reportes de rabdomiólisis, eventos renales serios y eventos hepáticos serios (consistentes principalmente en un incremento de las transaminasas hepáticas) es más alta en la dosis de 40 mg. No existe un tratamiento específico en caso de sobredosis. Los pacientes deben recibir un tratamiento sintomático y las medidas de apoyo que convengan. Deben vigilarse la función hepática y las concentraciones de CK. La hemodiálisis no aportará probablemente ningún beneficio.

Efectos renales:Se ha observado proteinuria (principalmente de origen tubular y detectada con tiras reactivas) en pacientes tratados con dosis altas de rosuvastatina, en particular con 40 mg; este efecto es transitorio o intermitente en la mayoría de los casos. Se ha demostrado que la proteinuria no implica una patología renal aguda o progresiva. Durante el uso posmercadeo se ha encontrado que la tasa de reportes de eventos renales serios es más alta en la dosis de 40 mg. La observación periódica de los pacientes tratados con la dosis de 40 mg debe incluir pruebas de la función renal. Efectos musculoesqueléticos:Se han reportado efectos en el músculo esquelético, p. ej.: mialgia, miopatía y, raramente, rabdomiolisis en pacientes tratados con rosuvastatina en todas las dosis y en particular en las dosis >20 mg. Raramente se han reportado casos de rabdomiolisis durante el uso de ezetimiba en combinación con inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, durante el uso posmercadeo se ha encontrado que la tasa de reportes de rabdomiólisis asociada con la rosuvastatina es mayor en la dosis de 40 mg. Medición de la creatincinasa:La creatincinasa (CK) no debe medirse después de un esfuerzo extenuante ni cuando exista alguna otra causa verosímil del aumento de la CK, ya que esto podría provocar confusiones en la interpretación de los resultados. Si las concentraciones basales de CK son significativamente elevadas ( >5 veces el LSN), debe efectuarse otra prueba después de 5 a 7 días para confirmar el resultado. El tratamiento no debe empezarse si dicha prueba confirma una concentración basal de CK >5 veces el LSN. Durante el tratamiento:Debe pedirse a los pacientes que señalen inmediatamente dolor, debilidad o calambres musculares inexplicables, en particular si se acompañan de malestar o fiebre. En estos pacientes deben medirse las concentraciones de CK, y el tratamiento debe suspenderse si éstas muestran una elevación pronunciada ( >5 veces el LSN) o si los síntomas musculares son intensos y provocan molestias diarias (incluso si las concentraciones de CK son < 5 veces el LSN). Si los síntomas se resuelven y las concentraciones de CK regresan al nivel normal, entonces podría considerarse la reintroducción de ROSUCOL® o de otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa, con la dosis mínima y con una estrecha supervisión. No se requieren mediciones periódicas de las concentraciones de CK en los pacientes asintomáticos. En los estudios clínicos no se detectó un aumento de los efectos músculoesqueléticos en el pequeño número de pacientes que recibieron rosuvastatina y un tratamiento concomitante. Sin embargo, se ha observado un aumento de la incidencia de miositis y de miopatía en pacientes tratados con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa junto con derivados del ácido fíbrico (entre ellos gemfibrozil), ciclosporina, ácido nicotínico, antimicóticos de la familia de los azoles, inhibidores de la proteasa y antibióticos macrólidos. El gemfibrozil aumenta el riesgo de miopatía al administrarse de manera concomitante con un inhibidor de la HMG-CoA reductasa; en consecuencia, no se recomienda la combinación de ROSUCOL® y gemfibrozil. Debe valorarse cuidadosamente el beneficio que se obtiene al modificar todavía más los niveles de lípidos con la combinación de ROSUCOL® y fibratos o niacina, con respecto a los riesgos potenciales de tales combinaciones. La dosis de 40 mg está contraindicada al coadministrar un fibrato. ROSUCOL® nunca debe administrarse a un paciente con una condición aguda y grave que sugiera una miopatía o que predisponga al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a una rabdomiólisis (p. ej.:, sepsis, hipotensión, cirugía mayor, traumatismo, trastornos metabólicos, endocrinos y electrolíticos importantes, o bien convulsiones epilépticas no controladas). Efectos hepáticos:Como otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, ROSUCOL® debe utilizarse con precaución en los pacientes alcohólicos y/o que tienen antecedentes de hepatopatía. Se recomienda efectuar pruebas de la función hepática antes de empezar el tratamiento con ROSUCOL®, así como 3 meses después. Si las concentraciones séricas de transaminasas aumentan a más de 3 veces el límite superior normal, debe suspenderse el tratamiento; o reducirse la dosis del mismo. En los pacientes con hipercolesterolemia secundaria provocada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico, debe tratarse la enfermedad subyacente antes de empezar el tratamiento con ROSUCOL®.