MATIB (IMATINIB)

Principio Activo: Imatinib,
Acción Terapéutica: Inhibidores de la tirosinquinasa

Cada Tableta contiene Imatinib 400 mg.

Caja x 10 tabletas x 400 mg (Reg. San. INVIMA 2010M-0010900).

Tratamiento de pacientes con leucemia mieloide crónica (LMC), en crisis blástica, en fase acelerada o en fase crónica tras el fracaso de un tratamiento con interferon alfa. Tratamiento de pacientes con nuevo diagnóstico de leucemia mieloide crónica, así como en el tratamiento de pacientes con LMC con cromosoma fildelfia positivo Ph+ en fase crónica luego del fracaso de un tratamiento con interferón alfa o en fase acelerada, o en crisis blástica. Tratamiento de primera línea en pacientes pediátricos con diagnóstico de cromosoma Ph+ o LMC fase crónica, quienes enferman después de recurrir al trasplante o quienes son resistentes a la terapia con interferón alfa.

Forma de administración:Oral. Para el uso simultáneo con agentes inductores fuertes de la enzima CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, fenitoína). La dosis de imatinib se debe aumentar en al menos el 50%. Para niños mayores de 2 años, puede ser administrado una vez al día o en 2 dosis separadas. LMC Ph+ (fase crónica, recurrente o resistente): 260 mg/m2/día. LMC Ph+ (fase crónica de diagnóstico reciente): 340 mg/m2/día: máximo: 600 mg/día. Adultos: Las dosis menores o iguales a 600 mg deben ser administrado como 400 mg dos veces al día. LMC+Ph fase crónica: 400 mg una vez al día, puede aumentarse a 600 mg/día, (si se tolera), por progresión de la enfermedad, la falta de respuesta citogenética después de 6 a 12 meses, o pérdida de la respuesta hematológica o citogenética. Según las directrices de la National Comprehensive Cáncer Network (NCCN) LMC (v.2.2009): incluye la gama de hasta 800 mg/día (400 mg dos veces al día). La fase acelerada o crisis blástica: 600 mg una vez al día, puede aumentarse a 800 mg / día (400 mg dos veces al día). (Si se tolera), por progresión de la enfermedad, la falta de respuesta hematológica después de 3 meses, la falta de respuesta citogenética después de 6-12 meses, o pérdida de respuesta hematológica y citogenética anterior. LLA + Ph (en recaída o refractario): 600 mg una vez al día. GIST (no resecable y/o metastásico maligno), 400 mg una vez al día, puede aumentarse hasta 800 mg/día (400 mg dos veces al día) (si se tolera), por progresión de la enfermedad. Nota: mejora significativa de la supervivencia libre de progresión. La dosis más alta no mostró una diferencia en el tiempo hasta la progresión de los pacientes o del sistema operativo con kit de mutación del exón 11 o estatuto de tipo salvaje. Mastocitosis Sistémica Agresiva MSA con eosinofilia: iniciar con 100 mg una vez al día, se valora hasta un máximo de 400 mg una vez al día (si se tolera) para una respuesta insuficiente a la dosis más baja. MSA sin D816V c-Kit o la mutación c-Kit desconocido estado de mutación, 400 mg una vez al día. DermatoFibroSarcoma Protuberans DFSP: 400 mg dos veces al día. Síndrome hipereosinofílico SHE/Leucemia eosinófila LEC: con FIP1L1-PDGFRA fusión quinasa; iniciar a 100 mg una vez al día, hasta un máximo de 400 mg una vez al día (si se tolera).

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia hepática, embarazo, lactancia y menores de 18 años. Administrar con precaución en pacientes que reciben concomitantemente ketoconazol y simvastatina. Situaciones especiales: Embarazo:no existen estudios en mujeres embarazadas adecuados y bien controlados. Estudios en animales han demostrado efectos teratogénicos y pérdida fetal. Mujeres en edad fértil se les recomienda no quedar embarazada. Los anticonceptivos son recomendables bajo seguimiento. Se han reportado casos de embarazos durante el tratamiento e incluyen informes de aborto espontáneo, anomalías menores (estenosis pilórica hipospadias, y la rotación de intestino delgado) en o poco después del nacimiento, y otras anomalías congénitas como malformaciones esqueléticas, hipoplasia pulmonar, exónfalos, anomalías renales, hidrocefalia, hipoplasia cerebelosa, y defectos cardíacos. No se recomienda en la lactancia, se excreta en la leche materna.

Cardiovascular: (edema); Sistema nervioso central (fatiga, fiebre, dolor de cabeza, vértigos, insomnio, depresión, ansiedad, escalofríos); dermatológico (rash, prurito, alopecia); Endocrinos y metabolismo (hipopotasemia); gastrointestinal (náusea, diarrea, vómito, dolor abdominal, anorexia, aumento de peso, dispepsia, constipación, flatulencia, hemorragia gastrointestinal, reflujo gastrointestinal, gastritis); Hematológicos (hemorragia, neutropenia, trombocitopenia, anemia, leucopenia); Neuromuscular y esquelético (calambres musculares, artralgia, debilidad); Ocular (incremento del lagrimeo, visión borrosa, conjuntivitis); Respiratorio (nasofaringitis, disnea, infección del tracto respiratorio, dolor faringolaringeo, renitis, faringitis, neumonía, sinusitis), otros: confusión deshidratación, eritema multiforme, obstrucción intestinal, hepatitis.

Absorción:rápida. 95% de unión a proteínas y a la alfa glicoproteínas acida. Metabolismo:hepático a través de la CYP3A4 (metabolismo menor a través de CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19) metabolismo principal (activo): N-desmetilado de piperazina derivados (CGP74588), en insuficiencia hepática grave (bilirrubina mayor de 3 a 10 veces el LSN) incrementa el AUC en el 45% a 55% para imatinib y el metabolito activo respectivamente. Biodisponibilidad:98%. La T_1/2de eliminación: adultos: 18 horas; metabolito N-desmetilo: 40 horas, los niños: 15 horas. Excreción: heces (68% principalmente como metabolitos, el 20% como fármaco inalterado), orina (13% principalmente como metabolitos, el 5% como fármaco inalterado).