ISOKLON

Principio Activo: Eszopiclona,
Acción Terapéutica: Hipnóticos

Cada tableta cubierta birranurada de ISOKLON® contiene 3 mg de eszopiclona, excipientes c.s.

ISOKLON®, caja por 7 y 14 tabletas birranuradas (Reg. San. No. INVIMA 2009 M-0009884).

Hipnótico. Por lo tanto, ISOKLON® se indica como terapia coadyuvante en diversas situaciones clínicas donde se presente el insomnio como síntoma, independientemente del tratamiento básico de la causa que lo haya originado. Debido a su vida media prolongada, ISOKLON® es efectivo para el manejo del insomnio crónico o transitorio, no solamente en la variedad clínica de insomnio de iniciación, sino también en los casos de insomnio de mantenimiento o cuadros mixtos.

Dosis inicial para pacientes adultos ( < 65 años):2 mg/día de ISOKLON® antes de dormir, la cual puede incrementarse hasta 3 mg/día o iniciarse con 3 mg/día si clínicamente está indicado. La dosis de 3 mg/día es más efectiva que la de 2 mg/día en el mantenimiento del sueño en estos pacientes. Dosis de mantenimiento:3 mg. Pacientes geriátricos ( >65 años):1 mg/día de ISOKLON® en casos con dificultad para iniciar el sueño e incrementar a 2 mg/día en caso necesario. En pacientes con dificultad para mantener el sueño se recomienda una dosis de 2 mg/día. Dosis inicial para pacientes geriátricos o con deterioro hepático severo:1 mg. Dosis de mantenimiento: 2 mg. Insuficiencia hepática severa:1 mg, dosis diarias mayores a 2 mg no son recomendadas, no se requiere ajustar la dosis en insuficiencia hepática leve a moderada. Insuficiencia renal:No se requiere ajuste de la dosis. En pacientes que reciben un inhibidor potente del citocromo P-450 (CYP3A4) la dosis inicial no debe exceder 1 mg e incrementar posteriormente máximo a 2 mg si clínicamente está indicado. Se sugiere administrar ISOKLON® en el momento de ir a la cama o una vez está acostado y experimenta dificultad para conciliar el sueño. La dosis debe ser individualizada y tomar la mínima dosis efectiva posible. Las tabletas de ISOKLON® tienen dos ranuras ultrasensibles, que permite fraccionarlas sin ninguna dificultad en tres porciones, cada una de 1 mg. Esta flexibilidad para su fraccionamiento permite al médico regular la posología. Esta presentación ha sido evaluada mediante el proceso de uniformidad de dosis, certificando que cada porción contiene 1 mg de eszopiclona.

Hipersensibilidad a la eszopiclona o a los excipientes de la tableta, embarazo, lactancia y menores de 18 años; miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, personas que requieran ánimo vigilante, evítese el uso concomitante con alcohol y otros depresores del SNC. Úsese con precaución en pacientes geriátricos; su uso no debe exceder de 3 semanas.

Las principales reacciones adversas incluyen sabor o gusto desagradable, resequedad oral, dispepsia y náuseas. Los eventos adversos reportados en el 2% o más en menores de 65 años que recibieron dosis de 2 o 3 mg y más frecuentemente que el placebo incluyen mal sabor, cefalea, somnolencia, infección respiratoria, mareo, boca seca, dispepsia, náusea, nerviosismo, rash, depresión, infección viral, ansiedad, alucinaciones, vómito, confusión, dismenorrea y ginecomastia. Los efectos adversos reportados en el 2% o más de los pacientes adultos mayores que recibieron dosis de 1 o 2 mg y más frecuentemente que el placebo incluyen sabor o gusto desagradable, cefalea, boca seca, mareo, dispepsia, dolor, diarrea, prurito, neuralgia, sueño anormal, infección del tracto urinario, nerviosismo y lesiones accidentales. Algunas de las reacciones adversas son dosis dependiente, por ello es importante utilizar la mínima dosis posible efectiva, especialmente en los adultos mayores. Síndrome de abstinencia o deprivación:Estudios clínicos con eszopiclona no revelaron evidencia de síndromes de abstinencia serios; sin embargo, han sido reportados eventos como ansiedad, sueño anormal, náuseas y alteraciones gástricas con una incidencia del 2% o menos después de la sustitución con placebo dentro de las 48 horas siguientes a la última dosis. Se ha observado Insomnio redundante de 1 día de duración en los estudios clínicos con eszopiclona.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con falla hepática o renal leve a moderada. Disminuir la dosis en pacientes que reciben concomitantemente sustancias inhibidoras de CYP3A4 como Ketoconazol o sustancias depresoras del SNC. Se debe tener una adecuada valoración del paciente debido a que los disturbios del sueño pueden ser una manifestación de un desorden físico o psiquiátrico. La falla terapéutica, empeoramiento del insomnio o la aparición de alteraciones del pensamiento y conducta en el control del insomnio 7 a 10 días después de iniciar la terapia con eszopiclona puede indicar la presencia de un alteración psiquiátrica no detectada o de alguna condición médica, requiriendo una nueva y exhaustiva evaluación. Los pacientes debilitados pueden ser más sensibles a los efectos farmacológicos y a los efectos adversos de los agentes sedantes e hipnóticos por lo cual debe ser utilizado con máxima precaución y bajo observación estricta en estos pacientes. La experiencia con pacientes con enfermedades concomitantes es limitada y debe observarse máxima precaución en pacientes con enfermedades que pueden afectar la respuesta metabólica o hemodinámica. Sin embargo, no se ha reportado depresión respiratoria en pacientes sanos que recibieron dosis 2,5 veces más altas que las recomendadas, pero debe tenerse máxima precaución en pacientes con alteración de la función respiratoria. La eszopiclona puede ser usada, con precaución, en pacientes con depresión. Debido a que los trastornos del sueño pueden ser manifestaciones de un trastorno físico y/o psiquiátrico subyacente, el tratamiento sintomático del insomnio sólo debe iniciarse después de una evaluación minuciosa del paciente, donde se haya podido establecer cuál es la causa de este trastorno. El empeoramiento del insomnio o la aparición de anormalidades en el pensamiento o en la conducta puede ser consecuencia de un trastorno psiquiátrico o físico no reconocido. Por eso, la aparición de cualquier signo nuevo o síntoma requiere de evaluación minuciosa e inmediata del paciente. Se ha informado de una variedad de cambios anormales de pensamiento y de conducta en relación con el uso de hipnóticos. Algunos de estos cambios pueden estar caracterizados por una inhibición disminuida de la conducta socialmente aceptable, por ejemplo, agresividad o extroversión, similares a las producidas por el alcohol y otros depresores del SNC. Otros cambios informados incluyen conducta extraña, agitación, alucinaciones y despersonalización. Impredeciblemente pueden ocurrir amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos. Después de la disminución rápida de la dosis o del retiro abrupto del hipnótico, se han informado signos y síntomas similares a aquellos asociados con el retiro de otros fármacos depresores del SNC. La eszopiclona, como otros hipnóticos, presenta efectos depresores del SNC y puede producir efectos aditivos depresores al coadministrar con otros medicamentos psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos, etanol u otros fármacos que producen, por sí solos, depresión del SNC. Por lo tanto, ISOKLON® no debe ser administrado concomitantemente con alcohol y puede resultar necesario ajustar la dosis cuando se administra con otros agentes depresores del SNC, debido a los efectos potencialmente aditivos. Poblaciones especiales: Pediatría:La seguridad y eficacia de ISOKLON® no ha sido establecida en menores de 18 años. Geriatría:Los adultos mayores ( >65 años) a dosis terapéuticas de eszopiclona, presentan comparativamente con los de menor edad, un aumento del 41% en el AUC y una eliminación ligeramente prolongada (t1/2) de aproximadamente 9 horas. La Cmáx no se modifica. Esto sugiere que en pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial debe ser de solo 1 mg, y no exceder los 2 mg, salvo condiciones muy excepcionales. Estos pacientes pueden presentar una disminución en el rendimiento motor y/o cognitivo por una sensibilidad atípica a este grupo de fármacos o por exposición repetitiva. El perfil de eventos adversos a dosis de 2 mg en adultos mayores (promedio de edad de 71 años) fue similar a la observada en los ensayos clínicos en adultos jóvenes. No se ha estudiado el efecto a largo plazo de este medicamento en esta población, los estudios durante 6 meses o más han sido realizados con adultos menores de 65 años. Insuficiencia hepática:La farmacocinética de dosis de eszopiclona de 2 mg fue estudiada en voluntarios sanos y pacientes con insuficiencia hepática de leve a severa. A pesar que la dosis se incrementó al doble en pacientes con disfunción hepática severa, respecto a la que recibían los voluntarios sanos, la Cmáx y la tmáx no cambiaron. No se necesita por tanto, ningún ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. La administración en pacientes con insuficiencia hepática severa debe hacerse con precaución y no superar la dosis de 2 mg. Insuficiencia renal:La farmacocinética de la eszopiclona fue estudiada en 24 pacientes con disminución de la función renal de moderada a severa. El AUC y Cmáx fue similar cuando se compararon demográficamente los pacientes con insuficiencia renal con un grupo de control conformado por individuos sanos. De acuerdo con esto, no es necesario un ajuste de la dosis de la eszopiclona en pacientes con insuficiencia renal, de leve a moderada, pero debe administrarse con precaución en los casos de insuficiencia renal severa, en especial, si la función renal es solo del 10% o menos, de los valores esperados para un individuo sano.