VALNOC

Principio Activo: Eszopiclona,
Acción Terapéutica: Hipnóticos

Cada tableta recubierta contiene 2 mg de eszopiclona. Cada tableta recubierta contiene 3 mg de eszopiclona. La eszopiclona es un agente hipnótico no benzodiazepínico derivado pirrolopirazínico de la clase ciclopirrolona, es el S-enantiómero de la zopiclona. La eszopiclona es el primero y único fármaco aprobado por la FDA, para el tratamiento a corto y a largo plazo del insomnio, y el primero de su clase que ha demostrado no sólo su rápida eficacia como inductor del sueño sino también para mantenerlo durante toda la noche.

VALNOC® Tabletas, cada tableta recubierta contiene 3 mg de eszopiclona. Caja por 15 tabletas (Reg. San INVIMA 2011M-0012097). Cada tableta recubierta contiene 2 mg de eszopiclona. Caja por 15 tabletas (Reg. San INVIMA 2011M-0012217).

Tratamiento del insomnio crónico o transitorio.

La dosis debe ser individualizada. Sin embargo, 3 mg es la dosis promedio más eficaz para el mantenimiento del sueño. En pacientes de edad avanzada con dificultades para conciliar el sueño, se recomienda iniciar con la mitad de la dosis, inmediatamente antes de acostarse. En pacientes con insuficiencia hepática severa la dosis inicial deberá ser de 1 mg. En pacientes que reciben medicamentos que inhiben la enzima CYP3A4 la dosis inicial de eszopiclona no debe exceder la mitad de la dosis recomendada. Dosificación:Se debe individualizar. Se debe recomendar que se tome una vez se esté acostado. Utilizar la dosis mínima necesaria. Pacientes adultos:Dosis inicial de 2 mg inmediatamente antes de dormir. Dosis de mantenimiento:3 mg antes de dormir. Pacientes adultos mayores:Dosis inicial 1 mg inmediatamente antes de acostarse. Dosis de mantenimiento:Si se requiere 2 mg antes de dormir. Pacientes con disfunción hepática severa: Dosis inicial: 1 mg antes de dormir. Dosis de mantenimiento: 2 mg antes de acostarse. Pacientes que toman concomitantemente fármacos inhibidores de la CYP3A4:La dosis inicial no debe superar 1 mg y la de mantenimiento 2 mg.

Hipersensibilidad a la eszopiclona o a alguno de los componentes de la fórmula. Embarazo, lactancia y menores de 18 años. Miastenia graves, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática. Personas que requieran ánimo vigilante. Evítese el uso concomitante con alcohol u otros depresores del SNC. Usar con precaución en pacientes geríatricos.

La eszopiclona en general es bien tolerada, sólo ocasionalmente genera efectos secundarios. Las reacciones adversas informadas con mayor frecuencia (incidencia >= 1%) son: Cefalea, infección viral, lesión accidental, dolor lumbar, síndrome gripal, astenia, dolor torácico. Aparato digestivo:Sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Aparato cardiovascular:Migraña, edema periférico. Sistema nervioso:Ansiedad, confusión, depresión, mareos, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia, sueños anormales, euforia, neuralgia. Aparato respiratorio:Infección, faringitis, rinitis. Piel y anexos:Erupción cutánea, prurito. Órganos de los sentidos:Disgeusia. Esta es dosis dependiente. Aparato urogenital:Dismenorrea, ginecomastia, infección urinaria. Osteomusculares:Mialgia. Otros efectos adversos son cefaleas y vértigos.

La eszopiclona debe tomarse inmediatamente antes de acostarse ya que si se ingiere en estado de vigilia puede generar problemas de memoria, alucinaciones, incoordinación y mareos. Administrar con cuidado en pacientes con función respiratoria alterada. La dosis debe reducirse a 1 mg en pacientes con daño hepático severo. En pacientes con insuficiencia renal no se requiere ajuste de dosis. En pacientes que reciben inhibidores potentes del CYP3A4, como el ketoconazol, se debe reducir la dosis de eszopiclona. Igual conducta deberá seguirse cuando el paciente recibe agentes probadamente depresores del SNC.

Tras la administración oral, la eszopiclona es rápidamente absorbida; alcanza concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente 1 hora, con una vida media de 6 horas. No presenta acumulación, con una dosis única diaria. Su débil unión a proteínas plasmáticas (52-59%), ofrece poca interacción con otros fármacos. La eszopiclona es extensamente metabolizada por oxidación y desmetilación, siendo los principales metabolitos plasmáticos la S-zopiclona-N-óxido y la S-N-desmetilzopiclona. Estos metabolitos se unen a los receptores GABA con una potencia sustancialmente menor que la eszopiclona. Los estudios in vitro han demostrado que las enzimas CYP3A4 y CYP2E1 son responsables del metabolismo hepático de eszopiclona. Se considera que un 75% de la dosis oral de eszopiclona se eliminaría en forma de metabolitos por vía urinaria, mientras que menos del 10% del principio activo es eliminado en forma libre, no metabolizada. La administración de eszopiclona inmediatamente después de una comida abundante y rica en grasas provoca una reducción del 21% en la concentración máxima alcanzada, retarda 1 hora la aparición del pico plasmático máximo. Por consiguiente los efectos de la eszopiclona sobre el sueño pueden reducirse si el fármaco es consumido en forma conjunta o inmediatamente después comidas abundantes y/o ricas en grasas. Adultos mayores:Los mayores de 65 años presentan un aumento del 41% en el área bajo la curva (AUC) y una vida media de eliminación algo más prolongada (9 h) respecto a los adultos jóvenes. En estos pacientes se debe reducir la dosis inicial de la eszopiclona. Sexo y raza:La farmacocinética de la eszopiclona es similar en hombres, mujeres y en los sujetos de distintas razas. Insuficiencia hepática:El área bajo la curva se puede duplicar en pacientes con daño hepático severo, sin presentar cambios de importancia en deficiencias leves a moderadas. Por lo anterior en pacientes con disfunción hepática severa la dosis de eszopiclona deberá ser un 50% de la dosis habitual. Insuficiencia renal:No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal ya que menos del 10% de la eszoplicona es excretada en la orina en forma libre.