BETA METILDIGOXINA VITALIS

Principio Activo: Digoxina,
Acción Terapéutica: Antiarrítmicos

Beta Metildigoxina.

Solución Inyectable 0,2 mg/ 2 mL (Reg. San. INVIMA 2013-0014133).

Glucósido cardíaco con actividad inotrópica positiva, puede ser empleado en el tratamiento de arritmias cardíacas e insuficiencia cardíaca congestiva. Arritmia cardíaca: Causa disminución en la velocidad de conducción a través del nodo atrioventricular y un incremento en el período refractario efectivo, reduciendo así la tasa ventricular. Además existe disminución en el período refractario del músculo cardíaco y depresión parcial del nodo sinusal en respuesta en la actividad vagal. Insuficiencia cardíaca congestiva: Al inhibir la bomba Na+/K+ ATP asa se logra un incremento gradual de la concentración de sodio intracelular y disminución de la concentración de potasio. El incremento de Na+ intracelular conlleva, al aumento de la concentración de Ca2+ intracelular con mejora de la actividad mecánica contráctil e incremento del efecto inotrópico. El aumento de la fuerza de contracción resulta en el incremento del gasto cardíaco, disminución del volumen final sistémico, disminución del tamaño cardíaco y disminución en la presión y en el volumen final diastólico. El incremento del flujo sanguíneo a través de los riñones ocasiona diuresis con reducción en edema y volumen sanguíneo. La disminución en la presión pulmonar venosa alivia la disnea y la ortopnea.

En insuficiencia cardíaca congestiva, la dosis inicial está entre 100 a 600 microgramos dependiendo si se requiere una digitalización rápida o lenta. La digitalización se realiza generalmente durante 2 a 4 días. Las dosis mayores se administran fraccionadas durante el día. La digitalización rápida se logra al administrar una dosis de carga basada en las reservas corporales máximas de la betametildigoxina (las reservas corporales son de 8 a 12 mg/Kg del peso corporal en pacientes con insuficiencia cardíaca y ritmo sinusal normal y de 6 a 10 mg/Kg en pacientes con insuficiencia renal). Aproximadamente la mitad de la dosis de carga debe administrarse intravenosamente como primera dosis y la dosis restante se administra cada 6 a 8 horas. (Por ejemplo, inicialmente de 400 a 600 mg, seguidas de 100 a 300 mg administradas cada 6 a 8 horas) hasta que se alcance la respuesta clínica. Si el paciente requiere un cambio en la dosis de carga, el cálculo de la dosis de mantenimiento se basará en la cantidad realmente dada. Para lograr la dosis de carga de 8 a 12 mg/Kg basada en las reservas máximas corporales en un paciente de 70 Kg, la cantidad usual a administrar es 600 a 1000 mg. La digitalización lenta se consigue a partir de una dosis de mantenimiento adecuado (esto permite que la reserva máxima corporal se acumule poco a poco) y se logrará en aproximadamente cinco vidas medias. Dependiendo de la función renal del paciente, la digitalización por este método demorará de una y a tres semanas. Las dosis de mantenimiento estimadas para alcanzar la reserva máxima corporal de 10 mg/Kg oscilan entre 75 mg a 350 mg/Kg administradas una vez al día. La dosis se puede ajustar de acuerdo a la edad, el peso corporal y la función renal del paciente. En los pacientes digitalizados con dosis de carga, la dosis de mantenimiento puede ser calculada como porcentaje de la dosis de carga y la dosis puede incrementarse cada dos semanas según la respuesta.

Taquicardia ventricular, bloqueo cardíaco de segundo a tercer grado (se exceptúa a los pacientes que utilicen marcapasos), estenosis idiopática hipertrófica sub-aórtica y fibrilación atrial concurrente.

Las reacciones adversas dependen de la dosis, por lo general en dosis superiores a las terapéuticas y algunos pacientes son sensibles a ciertos efectos adversos de los glucósidos cardíacos. Los cambios fisiológicos asociados con la edad, enfermedad y uso concurrente de otros medicamentos, pueden también afectar la aparición de los efectos adversos. Las que indican necesidad de atención médica: Efectos cardiovasculares: taquicardia atrial con disociación de bloqueo atrioventricular, bloqueo cardíaco en primer, segundo o tercer grado, prolongación del intervalo PR, depresión del segmento ST, fibrilación ventricular, contracciones ventriculares prematuras y taquicardia ventricular (los efectos cardiovasculares se manifiestan con latidos lentos e irregulares, palpitaciones o desmayos). Efectos en el Sistema Nervioso Central: Ansiedad, apatía, visión borrosa, confusión, mareo, alucinaciones, dolor de cabeza, depresión mental y debilidad. Efectos en el Tracto Gastrointestinal: Dolor abdominal, anorexia, diarrea, náuseas y vómito. Uso prolongado: Ginecomastia. En infantes o niños: Efectos cardiovasculares, especialmente taquicardia atrial, (con o sin bloqueo) bradicardia sinusal, arritmias ventriculares o cualquier otra arritmia cardíaca.

Metabolismo: Se genera digoxina por la desmetilación de la Betametildigoxina. Eliminación: La vida media de eliminación es de 36 a 48 horas, en pacientes con función renal normal o casi normal. Se excreta por vía renal el 60% de la dosis de manera inalterada durante siete días. Inicio y duración de la acción: Es más rápido que la digoxina. Cuando se administran inicialmente dosis de 100 mg a 600 mg por vía intravenosa, el efecto aparece 5 a 20 minutos después y el máximo efecto en el miocardio ocurre a los 15 a 30 minutos.