ISENTRESS

Principio Activo: Raltegravir,
Acción Terapéutica: Antivirales

Raltegravir, MSD.

Registro sanitario No. INVIMA 2008M-0007956. Caja por 1 frasco x 60 tabletas recubiertas más inserto.

ISENTRESS está indicado en combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH-1).

ISENTRESS puede ser administrado con o sin alimentos. ISENTRESS se deberá administrar en un régimen combinado con otros agentes antirretrovirales. Para el tratamiento de pacientes con infección por VIH-1, la dosificación de ISENTRESS es: Adultos:Una tableta de 400 mg administrada por vía oral, dos veces al día. Niños y adolescentes: De 12 años y mayores de 12 años: Una tableta de 400 mg administrada por vía oral, dos veces al día. De 6 a 11 años: Una tableta de 400 mg administrada por vía oral dos veces al día (Si pesa al menos 25 kg).

ISENTRESS está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a cualquier componente de este fármaco.

Síndrome de Reconstitución Inmune: Durante la fase inicial del tratamiento, los pacientes que responden a la terapia antirretroviral pueden desarrollar una respuesta inflamatoria a infecciones oportunistas indoloras o residuales (tales como el complejo Mycobacterium avium, citomegalovirus, neumonía por Pneumocystis jiroveci, y tuberculosis, o la reactivación del virus varicela zoster), las cuales pueden necesitar evaluación y tratamiento adicionales. Interacciones Farmacológicas: Se debe tener precaución al administrar simultáneamente ISENTRESS con inductores fuertes de la uridina difosfato glucuronosiltransferasa (UGT) 1A1 (por ejemplo, rifampina) debido a las reducidas concentraciones plasmáticas de raltegravir (Ver Interacciones). Reacciones severas en piel e hipersensibilidad:Reacciones en piel, severas que potencialmente atentan contra la vida y fatales han sido reportadas en pacientes que toman Isentress coadministrado con otros medicamentos a los que se asocian estas reacciones. Dentro de estas se incluyen el síndrome de Stevens-Johnson y la necrolisis epidermal tóxica. Reacciones de hipersensibilidad han sido reportadas y fueron caracterizadas como rash, hallazgos constitucionales y algunas veces, disfunción en órganos, incluyendo falla hepática. Descontinuar Isentress y otros agentes sospechosos inmediatamente si hay signos y síntomas de reacciones severas en piel o se están desarrollando reacciones de hipersensibilidad (incluyendo pero no limitadas a, rash severo o rash acompañado por fiebre, malestar general, fatiga, dolor de articulaciones o en músculos, ampollas, lesiones orales, conjuntivitis, edema facial, hepatitis, eosinofilia, angioedema). El estado clínico incluyendo las aminotransferasas en el hígado deber ser monitoreadas y una terapia apropiada debería ser iniciada. La demora en la interrupción del tratamiento de Isentress u otro agente sospechoso de estar produciendo rash severo puede resultar en una amenaza contra la vida. Embarazo: Se llevaron a cabo estudios de toxicidad sobre el desarrollo en conejos (a dosis máximas de 1000 mg/kg/día) y ratas (a dosis máximas de 600 mg/kg/día). Las dosis máximas en estos estudios produjeron en estas especies exposiciones sistémicas de aproximadamente 3 a 4 veces por encima de la exposición a la dosis recomendada para seres humanos. No se observaron cambios externos, viscerales ni esqueléticos relacionados con el tratamiento en los conejos. Se apreciaron aumentos relacionados con el tratamiento sobre los controles en la incidencia de costillas supernumerarias en ratas a dosis de 600 mg/kg/día (exposiciones de 4.4 veces por encima de la exposición a la dosis recomendada para seres humanos). Tanto en los conejos como en las ratas, no se observaron efectos relacionados con el tratamiento en la supervivencia embrionaria/fetal o pesos fetales. En las ratas, a una dosis materna de 600 mg/kg/día, las concentraciones medias del fármaco en el plasma fetal fueron de aproximadamente 1.5 a 2.5 veces mayores que en el plasma materno 1 hora y 24 horas después de la dosis, respectivamente. En los conejos, a una dosis materna de 1000 mg/kg/día, las concentraciones medias del fármaco en el plasma fetal fueron de aproximadamente el 2% de la concentración media materna tanto 1 como 24 horas después de la dosis. Estudios toxicocinéticos demostraron transferencia placentaria del fármaco en ambas especies. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas; por lo tanto, se desconoce la seguridad de ISENTRESS en mujeres embarazadas. No se recomienda el uso de ISENTRESS, al igual que otros agentes antirretrovirales, durante el embarazo. Registro Antirretroviral del Embarazo: Con la finalidad de monitorear los resultados materno-fetales de las pacientes embarazadas expuestas a ISENTRESS, se ha establecido un Registro Antirretroviral del Embarazo. Madres lactantes: Se desconoce si raltegravir se segrega en la leche humana. Sin embargo, raltegravir se segrega en la leche de ratas lactantes. En las ratas, a una dosis materna de 600 mg/kg/día, las concentraciones medias del fármaco en la leche fueron aproximadamente 3 veces mayores que en el plasma materno. No se recomienda la lactancia maternal durante la ingesta de ISENTRESS. Además, se recomienda que las madres infectadas por VIH no den de lactar a sus bebés para evitar el riesgo postnatal de transmisión del VIH. Uso pediátrico: La seguridad, tolerabilidad, perfil farmacocinético y eficacia de ISENTRESS fueron evaluados en niños y adolescentes de 2 a 18 años infectados con HIV-1 en un estudio clínico abierto, multicéntrico denominado IMPAACT P1066. El perfil de seguridad fue comparable al observado en adultos (Ver Efectos Secundarios). No se ha establecido la seguridad y efectividad de ISENTRESS en niños menores de 2 años de edad. Uso en adultos mayores: Los estudios clínicos de ISENTRESS no incluyeron números suficientes de pacientes de 65 años de edad y mayores para determinar si responden de manera diferente de los pacientes más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no identificó diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada deberá ser cautelosa, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardiaca, y de enfermedades concomitantes u otro tratamiento farmacológico