EMEND IV

Principio Activo: Fosaprepitant,
Acción Terapéutica: Antieméticos

Fosaprepitant dimeglumina, MSD.

Caja por 1 vial más inserto (Reg. San. INVIMA 2011M-0012508).

EMEND® IV en combinación con otros agentes antieméticos está indicado para la prevención de la náusea y el vómito agudos y tardíos asociados con ciclos iniciales y recurrentes de: quimioterapia para el cáncer altamente emetogénica (ver Dosificación). quimioterapia para el cáncer moderadamente emetogénica (ver Dosificación).

EMEND® IV para administración intravenosa es un profármaco liofilizado del aprepitant (EMEND®), que contiene polisorbato 80 (PS80). EMEND® IV está disponible como infusión I.V. de 150mg y 115mg. EMEND® IV 150mg: EMEND® IV 150mg es administrado en el Día 1 solamente como infusión durante 20 - 30 minutos, iniciando 30 minutos antes de la quimioterapia. No deben administrarse cápsulas de EMEND® en los Días 2 y 3. EMEND® IV 150mg debe ser administrado de manera conjunta con un corticosteroide y un antagonistas 5-HT_3, como se especifica en las siguientes tablas. La dosis recomendada de dexametasona con EMEND® IV 150mg difiere de la dosis recomendada de dexametasona con EMEND® IV 115 en los Días 3 y 4. Dosis recomendada para la prevención de las náuseas y el vómito asociado con quimioterapia para el cáncer altamente emetogénica:


Dosis recomendada para la prevención de las náuseas y el vómito asociados con la quimioterapia anticancerosa moderadamente emetogénica:


Preparación de EMEND® IV 150mg para inyección:Inyecte 5 mL de solución salina en el vial. Asegure que la solución salina sea adicionada a lo largo de la pared del vial con el fin de prevenir la formación de espuma. Rote el vial cuidadosamente. Evite sacudir y adicionar de manera violenta la solución salina dentro del vial. Prepare una bolsa de infusión con 145 mL de solución salina. Retire completamente el volumen del vial y transfiéralo a la bolsa de infusión que contiene los 145 mL de solución salina hasta completar un volumen total de 150 mL. Cuidadosamente invierta la bolsa 2 - 3 veces. La solución reconstituida final es estable por 24 horas a temperatura ambiente (menor o igual a 25°C). Los productos farmacéuticos parenterales deben ser inspeccionados visualmente por material particulado y decoloración antes de la administración siempre y cuando la solución y el contenedor lo permitan. EMEND®IV 115mg:EMEND® IV 115mg es administrado en el Día 1 solamente como infusión durante 15 minutos, iniciando 30 minutos antes de la quimioterapia. Las cápsulas de EMEND 80 mg deben ser administradas en los Días 2 y 3. EMEND® IV 115mg debe ser administrado de manera conjunta con un corticosteroide y un antagonista 5-HT_3, como se especifica en la siguiente tabla. La dosis recomendada de dexametasona con EMEND® IV 115mg difiere de la dosis recomendada de dexametasona con EMEND® IV 150mg en los Días 3 y 4. Las cápsulas de EMEND 125mg pueden ser sustituidas por EMEND® IV 115mg en el Día 1. Dosis recomendada para la prevención de las náuseas y el vómito asociado con quimioterapia para el cáncer altamente emetogénica:


Dosis recomendada para la prevención de las nauseas y el vómito asociados con la quimioterapia para el cáncer moderadamente emetogénica:


Preparación de EMEND®115mg para inyección:Inyecte 5 mL de solución salina en el vial. Asegure que la solución salina sea adicionada a lo largo de la pared del vial con el fin de prevenir la formación de espuma. Agite el vial cuidadosamente. Evite sacudir y adicionar de manera violenta la solución salina dentro del vial. Prepare una bolsa de infusión con 110 mL de solución salina. Retire completamente el volumen del vial y transfiéralo a la bolsa de infusión que contiene los 110 mL de solución salina hasta completar un volumen total de 115 mL. Cuidadosamente invierta la bolsa 2 - 3 veces. La solución reconstituida final es estable por 24 horas a temperatura ambiente (menor o igual a 25°C). Los productos farmacéuticos parenterales deben ser inspeccionados visualmente por material particulado y decoloración antes de la administración siempre y cuando la solución y el contenedor lo permitan. EMEND® IV es incompatible con cualquier solución que contenga cationes divalentes (por ejemplo Ca2+, Mg2+), incluyendo las soluciones de Hartmann y el lactato de Ringer. EMEND® IV no debe ser reconstituida o mezclada con soluciones cuya compatibilidad física o química no ha sido establecida.

EMEND® IV está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a EMEND® IV, aprepitant, polisorbato 80 o cualquiera de los componentes del producto. EMEND® IV no debe emplearse concomitantemente con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida. La inhibición de la isoenzima 3A4 (CYP3A4) del citocromo P450 por el aprepitant podría originar concentraciones plasmáticas elevadas de estos medicamentos, causando potencialmente reacciones serias o que amenacen la vida (ver Interacciones medicamentosas).

Debido a que fosaprepitant es rápidamente convertido a aprepitant (un inhibidor débil a moderado de CYP3A4), fosaprepitant debe ser usado con precaución en pacientes que están recibiendo de manera concomitante medicamentos administrados por vía oral que son primariamente metabolizados a través de CYP3A4; algunos agentes quimioterapéuticos son metabolizados por CYP3A4 (ver Interacciones). La inhibición moderada de la CYP3A4 debido al aprepitant y la débil inhibición de CYP3A4 por fosaprepitant 150mg podría resultar en concentraciones plasmáticas elevadas de estos medicamentos concomitantes de administración oral (ver Interacciones). El efecto del aprepitant oral en la farmacocinética de sustratos CYP3A4 administrados oralmente es mayor que el efecto del aprepitant en la farmacocinética de sustratos CYP3A4 administrados por vía intravenosa (Ver Interacción farmacológicas). Reportes aislados de reacciones de hipersensibilidad inmediata incluyendo enrojecimiento, eritema y disnea han ocurrido durante la infusión de fosaprepitant. Estas reacciones de hipersensibilidad han respondido generalmente a la descontinuación de la infusión y la administración de la terapia apropiada. No es recomendable reiniciar la infusión en pacientes que han experimentado reacciones de hipersensibilidad. La coadministración de aprepitant oral con warfarina podría generar una disminución clínicamente significativa del tiempo de protrombina, reportado como la Razón Normalizada Internacional (RNI). En los pacientes bajo tratamiento crónico con warfarina, se debe vigilar estrechamente RNI en el período de 2 semanas, particularmente en los Días 7 al 10, después de iniciado el régimen de fosaprepitant en cada ciclo de quimioterapia (ver Interacciones farmacológicas). La eficacia de los anticonceptivos hormonales puede disminuir durante y hasta por 28 días después de la administración de fosaprepitant o aprepitant oral. Se deben utilizar métodos anticonceptivos alternativos o de reemplazo durante el tratamiento con fosaprepitant o aprepitant oral por 1 mes después de la última dosis (ver Interacciones con farmacológicas). Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Sólo debe usarse EMEND® IV durante el embarazo si el posible beneficio justifica el riesgo potencial para la madre y el feto. Madres en período de lactancia: EMEND® IV, cuando es administrado por vía intravenosa, es convertido a aprepitant. El aprepitant se excreta en la leche de las ratas lactantes. No se sabe si este medicamento es excretado en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos son excretados con la leche humana y a los posibles efectos adversos de EMEND en los lactantes, se debe decidir si se suspende la lactancia o la administración de EMEND, tomando en cuenta la importancia de éste para la madre. Uso pediátrico: No se han determinado la seguridad y la eficacia de EMEND® IV en pacientes pediátricos. Pacientes de edad avanzada: En los estudios clínicos, la eficacia y la seguridad de aprepitant en los pacientes de edad avanzada (?65 años) fueron comparables a las observadas en los pacientes de menor edad ( < 65 años). No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.