INDINAVIR HUMAX

Principio Activo: Indinavir,
Acción Terapéutica: Antivirales

Cada Cápsula contiene 500 mg de Indinavir sulfato equivalente a 400 mg de Indinavir Base.

Frasco x 60 y 180 Cápsulas x 400 mg (Reg. San. INVIMA 2002M-0002096).

Terapia de combinación antirretroviral para el tratamiento de adultos infectados por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH).

Forma de administración:Oral. Adultos: Dosis usual, 800 mg/8 h. En caso de alteración hepática debe, debe actuarse con precaución y eventualmente reducir las dosis.

Hipersensibilidad a los componentes de este producto, pacientes con daño renal grave. Indinavir no debe administrarse simultáneamente con fármacos que tengan una estrecha ventana terapéutica y que sean sustratos de CYP3A4, tales como terfenadina, cisaprida, astemizol, alprazolam, triazolam, midazolam ni derivados de la ergotamina, debido al riesgo de reacciones graves o peligrosas para la vida. No se debe administrar indinavir concomitantemente con rifampicina porque una administración conjunta da lugar a una reducción del 90% en las concentraciones plasmáticas de indinavir. Situaciones especiales: Embarazo:No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Se han dado caso de hiperbilirrubinemia con el uso de indinavir, y se desconoce si la administración en embarazadas durante el período perinatal puede exacerbar la hiperbilirrubinemia fisiológica en el neonato. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Lactancia:Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. Existe riesgo de efectos adversos en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. No se recomienda la lactancia materna en pacientes infectadas de VIH, existe posibilidad de transmisión del virus al recién nacido. Niños:La seguridad y eficacia del uso de indinavir en niños menores de 16 años no han sido establecidas. No obstante, se ha utilizado en niños de 3-16 años para el tratamiento del VIH sin observarse efectos adversos. Uso no recomendado en menores de 16 años. Ancianos:La seguridad y eficacia del uso de indinavir en pacientes geriátricos no han sido sistemáticamente evaluadas. Uso con precaución.

Algunas de las reacciones adversas reportadas en algunos estudios fueron: náuseas (35,3%), cefalea (25,2%), diarrea (24,6%), astenia/ (24,3%), exantema (19,1%), disgeusia (19,1%), xerodermia (16,2%), dolor abdominal (14,6%), vómito (11,0%), mareos (10,7%), dispepsia (10,7%), meteorismo (7,8%), insomnio (7,4%), prurito (7,4%), hipoestesia (7,1%), xerostomía (6,8%), disuria (6,5%), regurgitación ácida (6,5%), parestesia (5,2%) y mialgia (5,2%). También se puede presentar: Nefrolitiasis (con dolor en el flanco con o sin hematuria), hiperbilirrubinemia asintomática aislada; en algunos pacientes se presenta lipodistrofia especialmente en terapia antirretroviral combinada, anomalías de la función hepática, hepatitis, insuficiencia hepática; pancreatitis, distensión abdominal. Endocrino/Metabólico: nuevos episodios de diabetes mellitus o hiperglucemia, o exacerbación de diabetes mellitus preexistente. Hematológicas: aumento de la hemorragia espontánea en pacientes hemofílicos; anemia hemolítica aguda. Hipersensibilidad: reacciones anafilactoides. Sistema musculoesquelético: Se ha comunicado un aumento de la CPK, mialgia, miositis y, raramente rabdomiólisis Piel: rash, incluyendo eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson; hiperpigmentación; alopecia; urticaria; uña encarnada de los pies y/o paroniquia. Sistema nervioso/Psiquiátrico: parestesia oral.

Es absorbido ampliamente, alcanzando una concentración sérica máxima al cabo de 0.5-1.1 horas. Los alimentos de alto contenido calórico, graso y proteico disminuyen la absorción oral (reducción aproximada del AUC del 80%), las comidas ligeras produjeron Cp similares a las obtenidas en ayunas. Es metabolizado ampliamente en el hígado, siendo el citocromo CYP3A4 encargado del metabolismo oxidativo del indinavir, dando lugar a metabolitos sin actividad inhibidora de la proteasa. Es eliminado mayoritariamente con las heces, y menos del 20% por la orina, del 10 al 12% en forma inalterada.