SINEMET

Principio Activo: Levodopa + carbidopa,
Acción Terapéutica: Antiparkinsonianos

Carbidopa y levodopa, MSD.

Caja por 20 y 30 Tabletas de 25/100 (Reg. San. 2006 M-008057 - R2). Caja por 30 Tabletas de 25/250 (Reg. San. 2006 M-007377 - R2).

SINEMET está indicado para el tratamiento de la enfermedad y síndrome de Parkinson. Es útil en el alivio de muchos de los síntomas del parkinsonismo, particularmente la rigidez y bradiquinesia. SINEMET es con frecuencia útil en el manejo del temblor, disfagia, sialorrea, e inestabilidad postural asociada con la enfermedad y síndrome de Parkinson. Cuando la respuesta terapéutica a la levodopa sola es irregular, y los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson no son controlados de forma uniforme a través del día, la sustitución del SINEMET es usualmente efectiva en reducir las fluctuaciones en la respuesta. Al reducir ciertas reacciones adversas producidas por la levodopa sola, SINEMET permite que más pacientes obtengan un alivio adecuado de los síntomas de la enfermedad de Parkinson. SINEMET también está indicado para pacientes con Parkinsonismo que están tomando preparaciones de vitaminas que contienen clorhidrato de piridoxina (vitamina B₆).

La dosificación diaria óptima del SINEMET debe determinarse por una titulación cuidadosa en cada paciente. SINEMET tabletas se encuentra disponible en una relación de carbidopa a levodopa de 1:4 (SINEMET 25/100 y SINEMET 12.5/50) como también una relación de 1:10 (SINEMET 25/250 y SINEMET 10/100). Tabletas de dos proporciones pueden administrarse por separado o combinado según necesidad para proporcionar la dosis óptima. Cada tableta de SINEMET está diseñada para dividirse en dos con presión mínima. Consideraciones generales: La dosis debe ser titulada según las necesidades individuales del paciente, y esto puede requerir el ajuste de la dosis individual y la frecuencia de administración. Los estudios muestran que la dopa descarboxilasa periférica es saturada por el carbidopa en aproximadamente 70 a 100 mg por día. Los pacientes que reciben menos de esta cantidad de carbidopa tienen más probabilidad de experimentar nauseas y vómito. Los medicamentos antiparkinson estándar, diferentes a sólo levodopa, pueden ser continuados con la administración de SINEMET, aunque su dosificación tenga que ser ajustada. Dosificación inicial usual: La dosificación es mejor iniciada con una tableta de SINEMET 25/100 tres veces al día. Este plan de dosificación proporciona 75 mg de carbidopa por día. La dosificación puede ser aumentada a una tableta diaria o un día si y uno no, según la necesidad, hasta que se llegue a una dosis equivalente de ocho tabletas de SINEMET 25/100. SINEMET 12.5/50 o 10/100 puede ser utilizada para facilitar la titulación de la dosis de acuerdo a las necesidades del paciente individual. Sí SINEMET 10/100 o SINEMET 12.5/50 es utilizado, la dosis puede ser iniciada con una tableta tres o cuatro veces al día. Sin embargo, esto puede que no proporcione la cantidad óptima de carbidopa requerida por muchos pacientes. La dosis puede ser aumentada a una tableta diaria o un día si y uno no hasta que se llegue a un total de ocho tabletas (dos tabletas cuatro veces al día). Para los pacientes iniciando con SINEMET 25/250, la dosis inicial es media tableta una o dos veces al día. Sin embargo, esto puede que no proporcione la cantidad óptima de carbidopa requerida por muchos pacientes. Sí es necesario, agregue 1/2 tableta diaria o un día si un día no hasta que se llegue a una respuesta óptima. La respuesta ha sido observada en un día, y algunas veces después de una dosis. Las dosis completamente efectivas son alcanzadas dentro de los siete días sí se compara con semanas o meses con tratamiento de sólo levodopa. Como cambiar los pacientes de LEVODOPA: Debido a que las respuestas terapéuticas y adversas ocurren más rápidamente con SINEMET que cuando se administra levodopa, los pacientes deben ser monitoreados más de cerca durante el periodo de ajuste. Específicamente, los movimientos involuntarios ocurrirán más rápidamente con SINEMET que con levodopa. La ocurrencia de movimientos involuntarios puede requerir reducción de la dosis. El blefaroespasmo puede ser un signo temprano y útil de una dosis excesiva en algunos pacientes. La levodopa debe ser suspendida mínimo 12 horas antes de iniciarse el SINEMET (24 horas para preparaciones de levodopa de liberación lenta). Se debe elegir una dosis diaria de SINEMET que proporcione aproximadamente el 20% de la dosis diaria de levodopa previa. Los pacientes que están tomando menos de 1500 mg de levodopa al día deben comenzar con una tableta de SINEMET 25/100 tres o cuatro veces al día. La dosis de inicio sugerida para la mayoría de los pacientes tomando más de 1500 mg de levodopa es una tableta de SINEMET 25/250 tres o cuatro veces al día. Mantenimiento: La terapia debe ser individualizada y ajustada de acuerdo a la respuesta terapéutica deseada. Al menos 70 a 100 mg de carbidopa por día debe ser proporcionada para una inhibición óptima de descarboxilación extracerebral de levodopa. Cuando se requiere una mayor proporción de carbidopa, una tableta de SINEMET 25/100 o SINEMET 12.5/50 puede ser sustituida por cada tableta de SINEMET 10/100. Cuando se requiere más levodopa, el SINEMET 25/250 debe ser sustituido por SINEMET 25/100, SINEMET 10/100, o SINEMET 12.5/50. Sí es necesario, la dosis de SINEMET 25/250 puede aumentarse en media o una tableta diaria o un día si otro no para un máximo de ocho tabletas al día. La experiencia con dosis diarias totales de carbidopa superior a 200 mg es limitada. Dosis máxima recomendada: Ocho tabletas de SINEMET 25/250 por día (200 mg de carbidopa y 2 g de levodopa). Esto es aproximadamente 3 mg/kg de carbidopa, y 30 mg/kg de levodopa en un paciente pesando 70 kg.

Los inhibidores no selectivos de la monoamino oxidasa (MAO) están contraindicados para utilizarse con SINEMET. Estos inhibidores deben suspenderse mínimo dos semanas antes de iniciar la terapia con SINEMET. El SINEMET puede ser administrado de forma concomitante con la dosis recomendada del fabricante de un inhibidor MAO con selectividad para el MAO tipo B (por ejemplo, HCl de selegilina) (vea Interacciones con medicamentos, Otros Medicamentos). SINEMET está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Debido a que la levodopa puede activar un melanoma maligno, el SINEMET no puede ser utilizado en pacientes con lesiones de piel sin diagnóstico o historia de melanoma.

SINEMET no es recomendado para el tratamiento de reacciones extra-pirimidales inducidas por el medicamento. SINEMET puede ser administrado a pacientes que ya reciben sólo levodopa; sin embargo, la levodopa sola debe ser suspendida mínimo 12 horas antes de iniciar el SINEMET. El SINEMET debe ser sustituido a una dosis que proporcionará aproximadamente el 20 por ciento de la dosis previa de levodopa (vea Dosificación y Administración). Las disquinesias pueden ocurrir en pacientes tratados previamente con levodopa sóla porque la carbidopa permite que más levodopa llegue al cerebro, y de esta forma más formación de dopamina. La ocurrencia de disquinesias puede requerir la reducción de la dosificación. Al igual que la levodopa, el SINEMET puede causar movimientos involuntarios y alteraciones mentales. Se cree que estas reacciones se deben a un aumento en la dopamina cerebral después de la administración de levodopa, y el uso de SINEMET puede causar recurrencia. La reducción de la dosis se puede requerir. Todos los pacientes deben ser observados cuidadosamente por el desarrollo de depresión con tendencias suicidas concomitantes. Los pacientes con psicosis previas o actuales deben ser tratados con precaución. Se debe tener cuidado con la administración concomitante de medicamentos psicoactivos y SINEMET (vea Interacciones). El SINEMET debe ser administrado con cautela a pacientes con enfermedad cardiovascular o pulmonar severa, asma bronquial, enfermedad renal, hepática o endocrina, o historia de úlcera péptica (debido a la posibilidad de hemorragia gastrointestinal superior) o de convulsiones. Al igual que con la levodopa, se debe tener cuidado en la administración del SINEMET a pacientes con historia de infarto de miocardio que tienen arritmia auricular, nodal o ventricular residual. En dichos pacientes, la función cardiaca debe ser monitoreada con especial cuidado durante el periodo de administración de la dosis inicial y titulación. Los pacientes con glaucoma de ángulo abierto crónico pueden ser tratados cautelosamente con SINEMET, siempre y cuando la presión intraocular sea bien controlada y el paciente monitoreado cuidadosamente en cuanto a cambios en la presión intraocular durante la terapia. Un complejo de síntomas que se asemeja al síndrome neuroléptico maligno agudo incluyendo la rigidez muscular, temperatura corporal elevada, cambios mentales, y creatina fosfoquinasa sérica aumentada, ha sido reportado cuando agentes antiparkisonianos son retirados de forma abrupta. Por lo tanto, los pacientes deben ser observados cuidadosamente cuando la dosis de SINEMET es reducida abruptamente o interrumpida, especialmente sí el paciente está recibiendo neurolépticos. La levodopa ha sido asociada con somnolencia y episodios de ataque de sueño. Un ataque de sueño repentino durante las actividades diarias, en algunos casos sin consciencia o signos de advertencia, ha sido reportado en muy raras ocasiones. Los pacientes deben ser informados de esto y recomendarles que tengan cuidado cuando conducen u operan máquinas durante el tratamiento con levodopa. Los pacientes que han experimentado somnolencia y/o episodio de ataque de sueño deben abstenerse de conducir u operar máquinas. Al igual que con la levodopa, se recomiendan las evaluaciones periódicas de la función hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal durante una terapia extendida. En caso que se requiera anestesia general, se puede continuar con el SINEMET siempre y cuando al paciente se le permita tomar líquidos y medicamento vía oral. Sí la terapia es interrumpida temporalmente, la dosis diaria usual puede ser administrada tan pronto como el paciente pueda tomar medicación oral. Embarazo: Aunque se desconocen los efectos del SINEMET en mujeres embarazadas, la levodopa y las combinaciones de carbidopa y levodopa han causado malformaciones viscerales y esqueléticas en conejos (vea Estudios de Teratología y Reproductivos). Por lo tanto, el uso de SINEMET en mujeres con posibilidad de concebir requiere que se sopesen los beneficios anticipados del medicamento frente a los posibles riesgos en caso de presentarse un embarazo. Madres en lactancia: Se desconoce sí la carbidopa es excretada por leche materna. En un estudio de una madre lactando con enfermedad de Parkinson, se reportó la excreción de levodopa en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos son excretados en la leche materna y la posibilidad de reacciones adversas seriasen los infantes, se debe decidir sí se suspende la lactancia o interrumpe el uso de SINEMET, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso en niños: La seguridad y efectividad del SINEMET en infantes y niños no han sido establecidas, y su uso en pacientes menores de 18 años no es recomendado.