ATAZANAVIR HUMAX

Principio Activo: Atazanavir,
Acción Terapéutica: Antivirales

Cada cápsula contiene 150, 200 y 300 mg de Atazanavir sulfato.

Caja x 60 cápsulas y frasco x 30 cápsulas x 150 mg (Reg. San. INVIMA 2010M-0010545). Caja x 60 cápsulas y frasco x 30 cápsulas x 200 mg (Reg. San. INVIMA 2010M-0010547). Caja x 30 cápsulas x 300 mg (Reg. San. INVIMA 2010M-0011522).

Atazanavir Sulfato está indicado en combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por HIV-1.

Forma de administración:oral. Dosis habitual adultos:Terapia en pacientes no tratados previamente: oral, 400 mg Atazanavir (dos cápsulas de 200 mg) una vez diariamente con los alimentos. Terapia en pacientes con experiencia: oral, 300 mg Atazanavir una vez al día más ritonavir 100 mg una vez al día administrado con los alimentos. Dosis habitual pediátrica:La seguridad y la efectividad de atazanavir no se han establecido. El atazanavir no debe administrarse en niños menores de 3 meses debido al riesgo de kernicterus. Dosis habitual geriátrica:Ver dosis habitual adultos.

Las consideraciones médicas y las contraindicaciones incluidas se han seleccionado sobre la base de su relevancia clínica (las razones están expuestas en los paréntesis) no están incluidas necesariamente en orden de relevancia. ** = Mayor relevancia clínica: Salvo en circunstancias especiales, este medicamento no debe ser utilizado cuando existan los siguientes problemas médicos: **Hipersensibilidad al atazanavir o a cualquiera de los componentes. El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existan: ** Anormalidades de la conducción Auriculoventricular(AV) preexistentes (se debe tener cuidado; el atazanavir ha demostrado que prolongan el intervalo PR del ECG). ** Diabetes mellitus e Hiperglucemia(Puede ocurrir aparición o exacerbación de diabetes preexistente; puede ser necesario el inicio o ajustes de la dosis de insulina o de los hipoglucemiantes orales). ** Hemofilia, tipo A y B (Puede haber aumento de hemorragias, incluyendo hematomas cutáneos espontáneos y hemartrosis). ** Deterioro de la función hepática (Se debe tener cuidado; la Cp de atazanavir puede aumentarse, se recomienda reducir la dosis de atazanavir en insuficiencia hepática moderada; el atazanavir no debe utilizarse en insuficiencia hepática grave). * Hepatitis B, Hepatitis C,transaminasas elevadas (Aumento del riesgo por el aumento de las transaminasas o descompensaciones hepáticas). ** Obesidad (La obesidad y el sexo femenino son factores de riesgo conocidos para la acidosis láctica en los pacientes que reciben atazanavir en combinación con análogos de nucleósidos). Situaciones especiales: Fertilidad:No se observaron efectos significativos sobre el apareamiento, fertilidad o desarrollo embrionario temprano producido en las ratas tratadas con dosis diarias iguales a dos veces la dosis clínica en humanos de 400 mg/día. Embarazo:Estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no se han realizado. Atazanavir se debe utilizar en el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia:No se conoce si el atazanavir es distribuido en la leche materna. Sin embargo, el atazanavir es distribuido en la leche de las ratas. Analizando estas dos situaciones, el potencial de transmisión de VIH en la leche materna y el potencial de reacciones adversas graves en los lactantes hacen que las madres deban recibir instrucciones de no amamantar.

Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados sobre la base de su relevancia clínica (posibles signos y síntomas en paréntesis). La redistribución o acumulación de grasa corporal, incluidas obesidad central, aumento de la grasa dorsocervical, la emaciación periférica, el aumento de las mamas, y la "apariencia de cushingoide" han sido reportados en pacientes en tratamiento con inhibidores de proteasa. Los casos de síndrome de acidosis láctica (SAL), a veces mortales, y síntomas de hiperlactatemia han sido reportados en pacientes que reciben atazanavir en combinación con análogos de nucleósidos, que se asocian con el riesgo de aumento de SAL. La obesidad y el sexo femenino son también factores de riesgo para el SAL. La contribución de atazanavir sólo con el riesgo de SAL no ha sido establecida. Síntomas que indican necesidad de atención médica:Incidencia no determinada:Reacción alérgica (escalofríos, urticaria, fiebre, dificultad para respirar, opresión en el pecho, sibilancias, prurito), diabetes mellitus o hiperglucemia (visión borrosa, sequedad de boca, fatiga, piel enrojecida y seca, mal aliento, polifagia, polidipsia, poliuria, pérdida de consciencia, náuseas, dolor de estómago, sudor, dificultad para respirar, pérdida de peso inexplicable, vómito) aparición o exacerbación de hiperbilirrubinemia (ictericia) por lo general asintomática, acidosis láctica (malestar abdominal, anorexia; diarrea, taquipnea con hipopnea, adinamia, astenia, mialgias calambres, náusea, disnea, somnolencia); prolongación del intervalo PR (mareos o sensación de mareo) usualmente asintomática. Síntomas que indican necesidad de atención médica sólo si son continuos o son molestos: Incidencia más frecuente: Dolor abdominal, dolor de espalda, tos, depresión mayor (desánimo, sensación de irritabilidad, anorexia, anhedonia, astenia, dificultad para concentrarse, insomnio), diarrea; dolor de cabeza, ictericia (ictericia escleral, heces de color arcilla, coluria, mareos, fiebre, dolor de cabeza, picazón, pérdida de apetito, náuseas, erupción cutánea área abdominal o dolor de estómago, aliento con olor desagradable, astenia inusual, hematemésis, piel u ojos amarillos); lipodistrofia, vómito. Incidencia menos frecuente: Artralgias, mareo, adinamia, fiebre, insomnio, neuropatía periférica (ardor, entumecimiento, hormigueo en los brazos, o las sensaciones dolorosas, debilidad en los brazos, manos, piernas o pies, inestabilidad o torpeza).

El Atazanavir es rápidamente absorbido, tiene un T_máx de aproximadamente 2,5 horas. La administración con alimentos mejora la biodisponibilidad y reduce la variabilidad farmacocinética. Una dosis única de 400 mg con una comida ligera resulta en un aumento del 70% en el AUC y un 57% de incremento en la C_máx en relación con el estado de ayuno; si la misma dosis se administra con una comida rica en grasas, el incremento promedio del AUC es de 35% sin cambios en la C_máx en relación con el estado de ayuno. La unión a proteínas es del 86% (alfa-1-glucoproteína ácida y a albúmina). El atazanavir se metaboliza extensamente en los humanos. Estudios in vitrosugieren que atazanavir es metabolizado por la CYP3A. Las principales vías de biotransformación son monooxigenacion y dioxigenacion. Otras vías menores son la glucuronidación, la N-desalquilación, la hidrólisis, y la dehidrogenación. Dos metabolitos menores se han caracterizado en el plasma, sin embargo, ninguno de los dos metabolitos demostraron actividad antiviral in vitro. (t½):Adultos sanos: aproximadamente 7 horas luego de una dosis de 400 mg diarios con una comida ligera). Insuficiencia hepática:12.1 horas (luego de una dosis única de 400 mg). Cp_ss:Pacientes infectados con VIH: 2298 nanogramos/ml en el día 29 administrando una dosis de 400 mg diarios con una comida ligera. Eliminación:Fecal: 79% del total administrado y un 20% de la dosis sin cambios. Renal: 13% del total administrado y un 7% de la dosis sin cambios.