ROVARIL

Principio Activo: Rosuvastatina,
Acción Terapéutica: Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes

Cada cápsula blanda de gelatina contiene: Rosuvastatina cálcica equivalente a 10 mg de rosuvastatina. Excipiente, c.s.p. una CBG. Rosuvastatina cálcica equivalente a 20 mg de rosuvastatina Excipiente, c.s.p. una CBG. Rosuvastatina cálcica equivalente a 40 mg de rosuvastatina. Excipiente, c.s.p. una CBG.

ROVARIL®, caja con 20 y 60 cápsulas blandas de gelatina de 10 mg. Registro Sanitario INVIMA: 2010M-0010336. ROVARIL®, caja con 20 y 60 cápsulas blandas de gelatina de 20 mg. Registro Sanitario INVIMA: 2010M-0010338. ROVARIL®, caja con 30 cápsulas blandas de gelatina de 40 mg. Registro Sanitario INVIMA: 2009M-0009857.

ROVARIL® se indica en: hipercolesterolemia primaria (tipo IIA, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota, en dislipidemia mixta (tipo IIB) como coadyuvante de una dieta, cuando resulta insuficiente la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos. Hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de una dieta y de otros tratamientos hipolipemiantes, o si tales tratamientos son inadecuados.

Los pacientes deben cumplir un régimen dietético para disminuir el colesterol antes de comenzar el tratamiento con ROVARIL® y continuarlo mientras dure el tratamiento. La dosis debe ser la adecuada para cada caso, en particular teniendo en cuenta los objetivos del tratamiento y la respuesta del paciente. La dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día. La mayoría de los pacientes se controlan con la dosis de 10 mg. Sin embargo, de resultar necesario, luego de cuatro semanas de tratamiento se puede realizar un ajuste de la dosis a 20 mg una vez al día. La dosis de 40 mg por día quedará reservada para los pacientes con hipercolesterolemia severa y riesgo cardiovascular elevado (en particular aquellos con hipercolesterolemia familiar) que no respondan adecuadamente a la dosis de 20 mg/día. ROVARIL® puede administrarse en cualquier momento. Pacientes ancianos: No requieren ajuste de la dosis. Pacientes con insuficiencia renal:Debido a que la eliminación renal de la rosuvastatina es escasa, no es necesario ajustar la dosis de ROVARIL® en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. ROVARIL® está contraindicado en la insuficiencia renal severa. Pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con puntaje Chil-Pugh ?7. En pacientes con puntaje mayor se recomienda administrar con precaución y controlar la función renal. ROVARIL® está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática activa.

Hipersensibilidad reconocida a la rosuvastatina o a cualquiera de los componentes de este medicamento. Enfermedad hepática activa, lo cual incluye elevaciones persistentes e inexplicables de las concentraciones séricas de transaminasas, así como un aumento de dichas concentraciones a más de tres veces el límite superior normal. En pacientes con insuficiencia renal grave. En pacientes con miopatía. Pacientes que reciben un tratamiento concomitante con ciclosporina. Durante el embarazo y la lactancia y en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo apropiado.

ROVARIL® suele tolerarse bien. En ocasiones ( >1%) es posible observar cefalea, vértigo, estreñimiento, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, astenia, náuseas y dispepsia. En raras ocasiones ( < 1%) se han informado casos de miopatía. Como sucede con otras estatinas, la incidencia de reacciones adversas suele estar relacionada con la dosis. Proteinuria: En la mayoría de los casos es de origen tubular. Se ha observado aumento de las proteínas en la orina (en cantidad cero o trazas) en menos del 1% de los pacientes en tratamiento con 10 a 20 mg/día y en 3% de los pacientes tratados con 40 mg/día. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye y desaparece de forma espontánea durante la continuación de la terapia: no ha sido un indicador de enfermedad renal aguda o progresiva. Mialgia/miopatía: Como sucede con otras estatinas, se han informado casos de mialgia sin complicaciones y miopatía. Se han informado casos raros de rabdomiólisis relacionados con la alteración de la función renal con rosuvastatina en dosis de 80 mg/día. Todos los casos mejoraron con la interrupción del tratamiento. También se ha informado un aumento de la CPK (por lo general leve, asintomático, transitorio y relacionado con la dosis) en una pequeña cantidad de pacientes. El tratamiento debe interrumpirse momentáneamente si los niveles de CPK son elevados ( >5 veces el límite superior normal). Efectos hepáticos: Igual que con otras estatinas, se ha informado un aumento de las transaminasas (generalmente leve, asintomático y transitorio) en un pequeño grupo de pacientes.

En los pacientes con hipercolesterolemia secundaria e hipotiroidismo o síndrome nefrótico debe efectuarse el tratamiento de la enfermedad de base antes de iniciar tratamiento con ROVARIL®. En el diagnóstico diferencial del dolor torácico en pacientes en tratamiento con ROVARIL® debe considerarse el hecho de que la rosuvastatina puede acarrear un aumento de las transaminasas y de la CPK. Los pacientes deben informar que se encuentran tomando ROVARIL® a los médicos que les indiquen otras medicaciones. Uso pediátrico: Existen antecedentes limitados de uso de la rosuvastatina en niños mayores de 8 años con hipercolesterolemia familiar homocigota; empero, no se ha establecido su seguridad y eficacia en niños en forma sistemática. El uso de ROVARIL® no está recomendado en niños.

Absorción: ROVARIL® se absorbe por vía digestiva con una biodisponibilidad del 20% gracias al efecto de primer paso en el hígado, sitio primario de la síntesis del colesterol y depuración de c-LDL. La concentración plasmática máxima se alcanza alrededor de las 5 h de su administración y se acumula mínimamente con la administración repetida. Distribución: ROVARIL® presenta un volumen de distribución de aproximadamente 134 l; cerca del 90% se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina; y es captada extensamente por el hígado, lugar principal de síntesis del colesterol y de eliminación del c-LDL. El compuesto original representa más del 90% de la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa circulante. Metabolismo: ROVARIL® presenta un metabolismo limitado (aproximadamente 10%), convirtiéndose principalmente a las formas N-desmetilada (50% menos activo que el producto original) y lactona (sin actividad clínica), Estudios in vitro en hepatocitos humanos evidencian un limitado metabolismo basado en el citocromo P450, especialmente la isoenzima CYP2C9 y en menor grado 2C19, 3A4 y 2D6. Eliminación: ROVARIL® se elimina sin modificar en un 90% por heces (principio activo absorbido y no absorbido) y el resto se excreta en la orina (5%). La vida media de eliminación plasmática es de unas 19 horas, sin aumentar con la dosis. Farmacocinética en poblaciones especiales: Edad y sexo: En la farmacocinética con rosuvastatina no se demostró ningún efecto clínicamente relevante. Relacionado con la edad ni con el sexo. Raza:Estudios farmacocinéticos muestran que, en promedio, el ABC de los sujetos asiáticos se duplica en comparación con los caucásicos. Un análisis farmacocinético entre grupos caucásicos, hispanos y afrocaribeños no reveló diferencias clínicamente importantes. Insuficiencia renal: No se ha observado alteración de la eliminación de la rosuvastatina y su metabolito N-desmetil en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. Sin embargo, en los sujetos con daño severo (CrCl < 30 ml/min) la concentración plasmática se triplicó en comparación con voluntarios sanos. Insuficiencia hepática: En un estudio en sujetos con grados variables de insuficiencia hepática no hubo evidencia de mayor exposición a la rosuvastatina, a excepción de 2 sujetos con enfermedad hepática severa (puntajes de Child-Pugh de 8 y 9). En ellos, la exposición sistémica fue al menos dos veces más alta en comparación con sujetos cuyos puntajes de Child-Pugh eran menores.