OLMEDIPIN AM

Principio Activo: Amlodipina,Olmesartán medoximil,
Acción Terapéutica: Antihipertensivos

OLMEDIPIN AM® se encuentra en 3 presentaciones diferentes que contienen combinaciones en dosis fijas de olmedipino y amlodipino, así: TABLETAS en dosis fija con 20 mg de olmedipino más 5 mg de amlodipino. TABLETAS en dosis fija con 40 mg de olmedipino más 5 mg de amlodipino. TABLETAS en dosis fija con 40 mg de olmedipino más 10 mg de amlodipino.

OLMEDIPIN AM® 20/5 mg por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2012 M-0012925). OLMEDIPIN AM® 20/10 mg por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2012 M-0012931). OLMEDIPIN AM® 40/5 mg por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2012 M-0013118). OLMEDIPIN AM® 40/10 mg por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2012 M-0013089).

Hipertensión arterial esencial no controlada adecuadamente con monoterapia.

Se recomienda una dosis diaria inicial de 1 tableta de olmesartán medoxomilo/amlodipino 20/5 mg, 40 mg/5 mg o 40 mg/10 mg (iniciado con la dosis que se está tomando en monoterapia). Se recomienda un ajuste progresivo de la dosis diaria (desde dosis de 20 mg/5 mg a 40 mg/5 mg, hasta dosis de 40 mg/5 a 40 mg/10 mg). La dosis máxima sugerida es de 40 mg/10 mg. Los efectos antihipertensivos máximos se alcanzan en promedio a la segunda semana. La dosis se puede incrementar, si es necesario, cada dos semanas. Puede tomarse con o sin alimentos. Puede ser administrado con otros agentes antihipertensivos.

Hipotensión severa. Estenosis aórtica. Debe usarse el amlodipino con cautela en los pacientes con la insuficiencia cardiaca congestiva, debido al riesgo de aparición del efecto inotrópico negativo.

En todos los grupos de tratamiento, el 27% de los pacientes reportaron por lo menos un evento adverso, los efectos adversos emergentes más comunes del tratamiento y que ocurren con una frecuencia >3% (excluyendo el edema periférico) fueron dolor de cabeza (6,7%), mareos (3,9%) y fatiga (3,2%). En total, el 3,8% de los pacientes se retiraron del estudio debido a eventos adversos que se consideraban relacionados con el tratamiento. Un 0,5% de los pacientes presentaron hipotensión (dos pacientes fueron retirados del estudio debido a hipotensión moderada o grave) y no hubo cambios clínicamente significativos en las pruebas de laboratorio. No hubo eventos adversos asociados con el uso prolongado de olmesartán medoxomilo/amlodipino, más allá de los esperados con los medicamentos utilizados como monoterapia. Los eventos adversos relacionados con el fármaco fueron relativamente infrecuentes durante la fase de tratamiento doble ciego de olmesartán medoxomilo/amlodipino. Los ensayos compararon el olmesartán medoxomilo/amlodipino con las respectivas monoterapias y durante la fase de ajuste en comparación con amlodipino en monoterapia. Relacionados con el tratamiento, los eventos fueron reportados en 5.3-7.7% de los pacientes que recibieron dosis de olmesartán medoxomilo/amlodipino comparado con el 7,4% de amlodipino y 8,9% de olmesartán medoxomilo en monoterapia. Pocos pacientes que recibieron terapia de combinación o monoterapia en los ensayos, interrumpieron el tratamiento a causa de un evento adverso (0.5-2.7%). En la comparación con amlodopino, los eventos adversos relacionados con el edema periférico, fueron mayores con la monoterapia que con la TC. El edema pedio, sin relación con la insuficiencia cardiaca congestiva, es un evento adverso muy reconocido asociado con los BCC. Es el resultado de la vasodilatación arteriolar inducida por los BCC, que conduce a aumento de la presión capilar. La adición de fármacos que producen vasodilatación venosa tales como los ARA II y los inhibidores de la ECA, tienen el potencial de compensar el aumento del flujo sanguíneo capilar, disminuir la presión y reducir el edema periférico. En resumen, las reacciones reportadas en un muy bajo porcentaje son: Cardiovasculares:Amlodipino: Palpitaciones (5%). SNC:Amlodipino: Mareo (3%); somnolencia (2%). Olmesartán: Mareo (3%); astenia. Dermatológicas: Amlodipino: Flushing (3%). Olmesartán: Alopecia, pruritus, urticaria. Gastrointestinales. Olmesartán: Vómito. Genitourinarias: Olmesartán: Falla renal aguda. Hepáticas;Amlodipino: Elevación de las enzimas hepáticas, ictericia. Musculoesqueléticas: Olmesartán: Rabdomiólisis. Miscelaneos:Amlodipino: Edema (11%). Olmesartán: Angioedema.

Embarazo/reproducción. Fertilidad:No se han observado alteraciones en la fertilidad en ratas a las cuales se les administró el amlodipino a dosis 8 veces mayores que las recomendadas en humanos. Embarazo:No existe evidencia de teratogenicidad u otra toxicidad del embrio/fetal se observó en ratas o conejos expuestos a dosis de 10 mg/kg durante los principales periodos de organogénesis. Sin embargo, el número de muertes intrauterinas se aumentó casi 5 veces, y el tamaño fetal se redujo casi un 50%. La FDA lo clasifica en categoría C. Por las razones anteriores, se debe evaluar la relación riesgo/beneficio antes de su administración a mujeres embarazadas. Pacientes pediátricos:No existe información en relación a los efectos de amlodipino en los pacientes pediátricos. No se han establecido seguridad y eficacia. Pacientes geriátricos:La vida media de amlodipino puede aumentarse ancianos. Estos pacientes pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores de amlodipino y pueden requerir una dosis inicial más baja.

El olmesartán medoxomilo es un profármaco que se metaboliza completamente por las esterasas en el tracto gastrointestinal (GI) a su metabolito activo, olmesartán, que no se metaboliza más. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, con un tiempo de concentración máxima (Tmáx) de 2 horas aproximadamente. La administración oral de olmesartán medoxomilo tiene una biodisponibilidad absoluta del 25,6% y el 99,7% se une a proteínas plasmáticas. No hay mayor acumulación tras la administración repetida durante 14 días. Vida media plasmática de eliminación terminal de 10-15 horas. El olmesartán se elimina principalmente por vía hepatobiliar, con 10-16% se excreta en la orina. Como la vía de eliminación es principalmente hepática el olmesartán medoxomilo/amlodipino está contraindicado en pacientes con obstrucción biliar. El amlodipino se absorbe lentamente desde el tracto GI, con un Tmáx de 6-12 horas tras la administración oral de dosis terapéuticas. El amlodipino inalterado se estima que tiene una biodisponibilidad del 64-80% y se une aproximadamente a un 98% a las proteínas plasmáticas. Tras la administración oral repetida, el tiempo de estado estacionario del amlodipino es de 7-8 días. El amlodipino sufre un intenso metabolismo hepático para formar metabolitos inactivos y se elimina lentamente del cuerpo, con una vida media de eliminación plasmática de 35-50 horas. Se excreta principalmente en la orina.