ACIDO MICOFENOLICO PISA

Principio Activo: Micofenolato mofetilo,
Acción Terapéutica: Inmunosupresores

Cada tableta contiene: Micofenolato de Mofetilo 500 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Caja con 50 tabletas de 500 mg. Reg. San. No. INVIMA 2012M-0013513.

Micofenolato de Mofetilo se usa como inmunosupresor para prevenir el rechazo agudo en caso de pacientes sometidos a transplante de corazón, renal o hepático, así como en el caso de injerto de rechazo refractario del injerto en alotransplante. Se utiliza concomitantemente con corticosteroides y ciclosporina. También se tienen antecedentes del uso de Micofenolato de Mofetilo en el tratamiento de lupus eritematoso sistémico, en procesos autoinmunes e inflamatorios de desórdenes de la piel como la enfermedad de Pfeifer-Weber-Christian, Granulomatosis de Wegener, etc.

Dosis estándar para la profilaxis del rechazo del transplante renal: Adultos: Se recomienda una dosis de 1 g de Micofenolato de Mofetilo por vía oral o vía intravenosa a no más de 2 horas de la cirugía dos veces al día para los pacientes sometidos a trasplante renal o sea 2 g diarios. Niños de 3 meses a 18 años: La dosis de Micofenolato de Mofetilo en tabletas recomendada en pacientes con una superficie corporal de 1.25-1.5 m2 es de 750 mg dos veces al día (dosis diaria de 1.5g). Los pacientes con superficie corporal >1.4 m2 requieren una dosis de Micofenolato de Mofetilo de 1 g dos veces al día (dosis diaria de 2g). Dosis estándar para la prevención del rechazo del transplante cardíaco: Adultos: Se recomienda 1.5 g de Celprot administrados oral o vía intravenosa a no más de 2 horas de la cirugía dos veces al día, o sea un total de 3 g. Niños: no hay datos de pacientes pediátricos con transplante cardíaco. Dosis estándar para la prevención del rechazo del transplante hepático: Adultos: se recomienda una dosis de 1g de Micofenolato de Mofetilo administrado por vía intravenosa a no más de 2 horas de la cirugía dos veces al día o sea 2g diarios o 1.5g administrados oralmente dos veces al día o sea 3 g diarios. Niños: no hay datos de pacientes pediátricos con transplante hepático. Dosis estándar en el tratamiento del primer rechazo o rechazo renal refractario: Adultos: Se recomienda una dosis de 1.5 g de Micofenolato de Mofetilo administrado vía oral o intravenosa a no más de 2 horas de la cirugía dos veces al día o sea un total de 3 g diarios. Niños: no hay datos disponibles para el tratamiento del primer rechazo o del rechazo refractario en pacientes pediátricos con trasplante renal. La dosis inicial de Micofenolato de Mofetilo debe ser administrada tan pronto como sea posible después del trasplante renal, cardíaco o hepático. Pautas posológicas especiales: Pacientes con insuficiencia renal grave:En caso de filtración glomerular < 25 ml/min/1.73 m2 después del post trasplante inmediato o después del tratamiento del rechazo agudo o refractario, no se deben administrar dosis mayores a 1 g dos veces al día. Los pacientes deben permanecer bajo observación estrecha. Pacientes con insuficiencia renal crónica grave sometidos a trasplante hepático:No se tiene información. En caso de retardo funcional del injerto renal: no es necesario ajustar la dosis. Pacientes con neutrocitopenia:En caso de presentarse neutrocitopenia < 1.3x103 /ml, se debe suspender el tratamiento con Micofenolato de Mofetilo o reducirse la dosis y mantener al paciente bajo vigilancia estrecha. Pacientes con insuficiencia hepática grave:No es necesario ajustar la dosis en pacientes receptores de trasplante renal con enfermedad hepática grave. Ancianos: en personas mayores de 65 años:la dosis recomendada es de 1 g dos veces al día para los pacientes receptores de trasplante renal y de 1.5 g para los pacientes receptores de trasplante hepático o cardíaco.

Está contraindicado en caso de hipersensibilidad al Micofenolato de Mofetilo o al ácido micofenólico.

Los pacientes que reciben tratamiento con Micofenolato de Mofetilo, al igual que en los tratamientos inmunodepresores asociados a medicamentos, corren mayor riesgo de linfomas y otras enfermedades neoplásicas, en especial de piel, lo cual parece tener relación con la duración y la intensidad de la inmunodepresión más que con el uso de un medicamento determinado. La inmunodepresión excesiva puede aumentar la vulnerabilidad a infecciones oportunistas, infecciones fatales y sepsis. Por el riesgo elevado que existe de presentarse Cáncer de piel debe limitarse la exposición a la luz solar y a los rayos UV usando filtro solar con alto factor de protección así como vestir prendas protectoras. Se deben realizar pruebas de laboratorio: hemogramas completos una vez a la semana durante el primer mes, dos veces al mes durante el segundo y tercer tratamiento y después una vez al mes durante el resto del primer año. Debe tomarse en cuenta que puede presentarse neutrocitopenia en caso de que ésta se presente por la administración del Micofenolato de Mofetilo o por los tratamientos concomitantes, infecciones víricas o alguna combinación de estas causas, el tratamiento debe suspenderse de inmediato. En caso de presentarse síntomas de infección, hematomas imprevistos, hemorragias o cualquier otro signo de depresión de la médula ósea debe avisar de inmediato a su médico. Durante el tratamiento con Micofenolato de Mofetilo puede disminuir la eficacia de las vacunas y debe evitarse el uso de vacunas preparadas con células vivas atenuadas. La vacuna de la gripe puede ser benéfica, tomando en cuenta las indicaciones y contraindicaciones de ésta. Se debe tener precaución en caso de enfermedades activas del aparato digestivo puesto que se ha reportado aumento en la incidencia de los efectos secundarios del medicamento como hemorragia, perforación, úlcera gastroduodenal. Micofenolato de Mofetilo es un inhibidor de la inosinmonofostato-deshidrogenasa (IMPHD). Por lo que debe evitarse la administración en pacientes con deficiencia hereditaria de hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa (HGPRT) como en el síndrome de Kelley-Seegmiller y la enfermedad de Lesch Nyhan. Después de administrar dosis únicas de Micofenolato de Mofetilo a pacientes con insuficiencia renal crónica grave con una filtración glomerular < 25 ml/min/1.73 m2 presentaron valores de ABC del MPA y del MPAG más altos que los pacientes con menor deterioro renal o sujetos sanos. A tales pacientes no se les deben indicar dosis superiores a 1 g dos veces al día. No es recomendable ajustar la dosis en caso de retardo funcional del riñón trasplantado, pero sí se debe vigilar a dichos pacientes. Tomando en cuenta la reducción significativa de ABC del MPA que produce la colestiramina, la administración concomitante de Micofenolato de Mofetilo y medicamentos que interfieran en la recirculación enterohepática debe hacerse con precaución, puesto que existe la posibilidad de que disminuya la eficacia de éste.

La Farmacocinética del Micofenolato de Mofetilo (MMF), ha sido estudiada en pacientes con trasplante renal, cardiaco y hepático. En general el perfil farmacocinético del Micofenolato de Mofetilo o éster 2-morfolinoetílico del ácido micofenólico (MPA), es similar en pacientes con trasplante renal, cardíaco y hepático. En el periodo temprano de trasplante hepático los pacientes recibieron una dosis oral de 1.5 g de MMF o una dosis I.V. de 1 g de MMF que fue similar a los niveles de MPA comparados en los pacientes con trasplante renal que recibieron dosis orales o I.V. de 1 g de MMF. Absorción:Después de su administración oral, el Micofenolato de Mofetilo se absorbe de manera rápida y amplia, transformándose a continuación en MPA, su metabolito activo, en un proceso de metabolización presistémica completa. La biodisponibilidad media del Micofenolato de Mofetilo administrado por vía oral, determinada a partir del área bajo la curva (ABC) del MPA es de 94% en comparación con la del Micofenolato de Mofetilo intravenoso. El Micofenolato de Mofetilo se puede medir sistemáticamente durante la infusión intravenosa; sin embargo, después de su administración oral se encuentra por debajo del límite inferior de cuantificación (0.4 mg/ml). En los pacientes sometidos a trasplante renal, cardíaco o hepático, los valores medios del área bajo la curva (ABC) y Cmáx del MPA en el período inmediatamente posterior al trasplante (post-trasplante inmediato, < 40 días) fueron del orden del 30% y el 40% respectivamente, más bajos que en el post-trasplante tardío (3-6 meses después del trasplante). Los valores del ABC del MPA obtenidos después de la administración intravenosa de 1 g de Micofenolato de Mofetilo dos veces al día a la velocidad de infusión recomendada de pacientes en la fase inmediata posterior al trasplante renal, son comparables a los observados tras la administración oral de la misma dosis. En pacientes con trasplante hepático, que recibieron por infusión I.V. 1 g de Micofenolato de Mofetilo dos veces al día seguido de 1.5 g de otra dosis oral, los valores del ABC del MPA resultantes son similares a los encontrados en pacientes con trasplante renal a los que se les administró 1 g de Micofenolato de Mofetilo dos veces al día. Los alimentos no influyen en el grado de absorción (ABC del MPA) del Micofenolato de Mofetilo cuando se administra en dosis de 1.5 g dos veces al día en pacientes sometidos a trasplante renal. Sin embargo, en presencia de alimentos se produce una disminución del 40% en la Cmáx del MPA.