GABAPENTINA

Principio Activo: Gabapentín,
Acción Terapéutica: Antiepilépticos

Gabapentina 300mg: Cada cápsula dura contiene gabapentina 300mg. Gabapentina 400mg: cada cápsula dura contiene gabapentina 400mg.

Gabapentina 300mg X 30 cap, Gabapentina 400mg X 30 cap Registro Sanitario: Gabapentina 400 mg (INVIMA 2012M-0013192), Gabapentina 300 mg (INVIMA 2011 M-0012639).

Anticonvulsivante útil como alternativo y coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales complejas y generalizadas refractarias a otros anticonvulsivantes convencionales. Coadyuvante en el manejo del dolor neuropático. Para uso en niños mayores de 12 años.

Vía de administración oral. Epilepsia en adultos o niños mayores de 12 años: La dosis inicial es 900 mg/día, distribuida en tres dosis al día y ajustar la dosis de manera paulatina según necesidad hasta una dosis máxima de 3 600 mg/día, distribuida en tres dosis al día. En el régimen de tres veces al día, el intervalo máximo entre las dosis no debe exceder 12 horas para prevenir convulsiones repentinas. No es indispensable monitorear las concentraciones plasmáticas de gabapentina para optimizar una terapia con gabapentina. Además, la gabapentina se puede usar en combinación con otras drogas antiepilépticas, sin temor de alteración de las concentraciones plasmáticas de gabapentina o de las concentraciones séricas de otras drogas antiepilépticas. Dolor neuropático en adultos: La dosis inicial es 900 mg/día, distribuida en tres dosis iguales al día y ajustar la dosis de manera paulatina según necesidad, con base en la respuesta clínica, hasta una dosis máxima de 3600 mg/día, distribuida en tres dosis al día. Pacientes con insuficiencia renal (IR) y dolor neuropático o epilepsia. Se recomienda ajustar la dosis en los pacientes con función renal comprometida y/o que estén bajo tratamiento por hemodiálisis así: IR dosis diana total en mg/día (distribuir administración entres tomas al día) de 600-1800 mg si CICr = 50-79 mi/mm, 300-900 mg si ClCr = 30-49 mI/mm, 150*-600 mg si CIcr = 15-29 ml/mm, 150*-300 mg si Clcr < 15 ml/mm. Hemodiálisis dosis de carga 300-400 mg seguido de 200-300 mg tras cada 4 h de hemodiálisis. * administrar 300 mg cada tercer día.

Hipersensibilidad al medicamento, su uso durante el embarazo y lactancia: queda a criterio del médico tratante cuando la relación nesgo/beneficio lo justifique. Niños menores de 12 años: La suspensión abrupta de la gabapentina puede generar crisis convulsivas en el paciente, si se requiere descontinuar el medicamento o reducir la dosis esto debe hacerse de manera paulatina.

Advertencias de uso: La interrupción súbita de la administración de medicamentos anticonvulsivantes a pacientes epilépticos puede ocasionar convulsiones o estado epiléptico. Gabapentina se debe suspender gradualmente (mínimo en 1 semana). En general, no se considera que la gabapentina sea útil para el tratamiento de las crisis de ausencia. Valorar beneficio/riesgo de terapia prolongada en niños y adolescentes. Interrumpir el medicamento si el paciente desarrolla pancreatitis aguda. Aumento del riesgo de presentar ideas de autolesión o suicidio. Interacciones Medicamentosas: No se han observado interacciones entre la gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valpróico o carbamazepina. La administración concomitante de gabapentina con antiácidos que contienen aluminio y magnesio, reduce aproximadamente 20% su biodisponibilidad. Se recomienda que gabapentina se tome aproximadamente 2 horas después del antiácido. La excreción renal de gabapentina no es alterada por el probenecid. AUC aumentada con morfina. Alteraciones de las pruebas de laboratorio: Se han reportado resultados falsos-positivos en la prueba de tira reactiva Ames N-Multistix SG® con gabapentina administrada con otros medicamentos anticonvulsivantes. Para determinar las proteínas en arma, se recomienda utilizar el procedimiento de precipitación del ácido sulfosalicílico, que es más específico.

La biodisponibilidad de gabapentina no es proporcional a la dosis. Es decir, conforme la dosis aumenta, la biodisponibilidad disminuye. Después de la administración oral, las concentraciones pico plasmáticas de gabapentina se observan dentro de 2 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta de las cápsulas de gabapentina, es de aproximadamente 60%. Los alimentos, incluyendo dietas altas en grasa, no tienen efecto sobre la farmacocinética de la gabapentina. La eliminación de la gabapentina desde el plasma, se describe mejor con una farmacocinética lineal. La vida media de eliminación de la gabapentina es independiente de la dosis y es en promedio de 5 a 7 horas. La farmacocinética de la gabapentina no se ve afectada por la administración repetida y las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se pueden predecir con base en datos de dosis única. Aunque en los estudios clínicos las concentraciones plasmáticas de gabapentina generalmente se encuentran entre 2 mg/mL y 20 mg/mL, dichas concentraciones no predijeron seguridad o eficacia. Las concentraciones plasmáticas de gabapentina son proporcionales a las dosis de 300 o 400 mg administradas cada 8 horas. La gabapentina no se une a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución igual a 57,7 litros. Las concentraciones de gabapentina en el líquido cefalorraquídeo (LCR) de pacientes con epilepsia, son aproximadamente el 20% de las concentraciones valles plasmáticas en estado estacionario correspondientes. La gabapentina soto se elimina por excreción renal. No existe evidencia del metabolismo en el hombre. La gabapentina no induce las enzimas hepáticas oxidasa de función mixta, responsables del metabolismo de los medicamentos. En pacientes ancianos y en pacientes con función renal deteriorada, la depuración plasmática de la gabapentina es reducida. La constante de velocidad de eliminación, la depuración plasmática y la depuración renal de la gabapentina son directamente proporcionales a la depuración de creatinina. La gabapentina es removida del plasma por hemodiálisis. Se recomienda el ajuste de la dosificación en pacientes con función renal comprometida o sometidos a hemodiálisis. La farmacocinética de la gabapentina en niños, se determiné en 24 sujetos saludables con edades entre 4 y 12 años. En general, las concentraciones plasmáticas de gabapentina en los niños, son similares a las de los adultos.