Tamoxifeno

Antineoplásico.

Antiestrógeno no esteroide que también posee un débil efecto estrogénico. El mecanismo exacto de su acción antineoplásica no se conoce, pero puede estar relacionado con su efecto antiestrógeno; bloquea la captación de estradiol. Puede inducir la ovulación en mujeres anovulantes estimulando la liberación de la hormona liberadora de la gonadotropina en el hipotálamo, que a su vez estimula la liberación de las gonadotropinas en la hipófisis. Se metaboliza en el hígado; su vida media es de 7 a 14 días y la eliminación puede exceder de 7 días. En general produce una respuesta objetiva en 4 a 10 semanas de tratamiento, pero puede necesitar varios meses en pacientes con metástasis en hueso. Se elimina por vía fecal, la mayor parte como metabolitos, y por vía renal en pequeñas cantidades.

Carcinoma de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas y como coadyuvante de la quimioterapia en el tratamiento del cáncer mamario después de la mastectomía.

Adultos: 10mg a 20mg dos veces al día (mañana y noche).

Al poco tiempo de iniciar el tratamiento puede producirse un aumento temporal y severo del dolor en el tumor o en los huesos, pero remite con el tratamiento continuado. El tamoxifeno induce la ovulación, por lo que aumenta el riesgo de embarazo. Con incidencia de 10% a 20% puede dar: sofocos, náuseas, vómitos y aumento de peso (efecto estrogénico). En forma menos frecuente: alteraciones del ciclo menstrual, cefaleas, rash cutáneo, hemorragia o flujo vaginal, dolor en los huesos y confusión. De incidencia relacionada con dosis elevadas: visión borrosa (retinopatía).

No se recomienda su prescripción en el período de lactancia debido a los riesgos que supone para el lactante (efectos adversos, mutagenicidad, carcinogenicidad). Se aconseja usar métodos anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento. No tomar antiácidos 1 o 2 horas antes o después de tomar el tamoxifeno.

Los antiácidos, cimetidina, famotidina o ranitidina aumentan el pH gástrico y pueden producir disolución prematura y pérdida del efecto protector de la cubierta entérica. Los estrógenos pueden interferir con el efecto terapéutico del tamoxifeno.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de cataratas o alteración de la visión, leucopenia y trombocitopenia.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.