Saxagliptina

 

Acción Terapéutica

Hipoglucemiante oral.
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Propiedades

Es un moderno hipoglucemiante oral que actúa inhibiendo en forma competitiva, potente y selectiva la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4) aumentando los niveles circulantes de las hormonas incretinas activas incluyendo el péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP). Esta inhibición enzimática luego una sobrecarga oral de glucosa produce un descenso de los niveles de glucagón y un aumento de la capacidad de respuesta de las células beta glucosa-dependientes, con lo que aumenta la concentración de insulina y péptido C. La saxagliptina se absorbe bien por vía digestiva; luego de su administración oral presenta una unión proteica despreciable y su biotransformación metabólica está mediada por el citocromo P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Su principal metabolito posee una actividad hipoglucemiante del 50%. Su eliminación es tanto por vía renal como por vía hepática y su vida media es de aproximadamente 2,5 horas, en tanto que la de su metabolito es de 3,1 horas.

Indicaciones

Diabetes tipo 2. Se puede asociar a otros agentes como metformina, sulfonilureas y derivados de la tiazolidindionas en aquellos sujetos en los que no se logra un adecuado control glucémico.

Dosificación

La dosis media recomendada es de 5mg 1 vez al día administrada con o sin alimentos a cualquier horal del día.

Reacciones Adversas

La tolerancia del fármaco es muy buena habiéndose señalado en ocasiones efectos secundarios leves y transitorios como cefaleas, náuseas, vómitos, hipoglucemia, erupción cutánea, edemas periféricos, mareos, dispepsia.

Precauciones y Advertencias

No deberá utilizarse en sujetos con insuficiencia hepática o renal de grado moderado o severo, en pacientes diabéticos tipo 1 o con cetoacidosis. No se recomienda su uso en niños o adolescentes por falta de información sobre su eficacia y seguridad.

Interacciones

La coadministración con rifampicina puede afectar la biodisponibilidad del antidiabético y con ketoconazol o con diltiazem puede aumentar la Cmáx y AUC por su acción inhibitoria sobre el sistema CYP3A4/5.

Contraindicaciones

Diabetes tipo 1. Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los derivados de la 4-dipeptidil-peptidasa (DPP-4). Embarazo y lactancia.

Sobredosificación

La saxagliptina y su metabolito principal pueden ser eliminados por hemodiálisis.
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Interacciones de Saxagliptina

Saxagliptina interactuando con Amiodarona
Saxagliptina interactuando con Atazanavir
Saxagliptina interactuando con Atorvastatina
Saxagliptina interactuando con Bexaroteno
Saxagliptina interactuando con Bicalutamida
Saxagliptina interactuando con Cimetidina
Saxagliptina interactuando con Claritromicina
Saxagliptina interactuando con Colchicina
Saxagliptina interactuando con Conivaptán
Saxagliptina interactuando con Darunavir
Saxagliptina interactuando con Dasatinib
Saxagliptina interactuando con Delavirdina
Saxagliptina interactuando con Dicloxacilina
Saxagliptina interactuando con Difenilhidantoína
Saxagliptina interactuando con Diltiazem
Saxagliptina interactuando con Diuréticos tiazídicos
Saxagliptina interactuando con Eritromicina
Saxagliptina interactuando con Etravirina
Saxagliptina interactuando con Fenobarbital
Saxagliptina interactuando con Fluconazol
Saxagliptina interactuando con Fosamprenavir cálcico
Saxagliptina interactuando con Foscarnet sódico
Saxagliptina interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Saxagliptina interactuando con Hipoglucemiantes orales
Saxagliptina interactuando con Imatinib
Saxagliptina interactuando con Indinavir
Saxagliptina interactuando con Inhibidores de la ECA
Saxagliptina interactuando con Isoniazida
Saxagliptina interactuando con Itraconazol
Saxagliptina interactuando con Ketoconazol
Saxagliptina interactuando con Lidocaína
Saxagliptina interactuando con Metronidazol
Saxagliptina interactuando con Miconazol
Saxagliptina interactuando con Modafinilo
Saxagliptina interactuando con Nafcilina
Saxagliptina interactuando con Nelfinavir
Saxagliptina interactuando con Nevirapina
Saxagliptina interactuando con Nicardipina
Saxagliptina interactuando con Norfloxacina
Saxagliptina interactuando con Oxcarbazepina
Saxagliptina interactuando con Paroxetina
Saxagliptina interactuando con Pegvisomant
Saxagliptina interactuando con Pentobarbital
Saxagliptina interactuando con Primidona
Saxagliptina interactuando con Quinidina
Saxagliptina interactuando con Rifabutina
Saxagliptina interactuando con Rifampicina
Saxagliptina interactuando con Rifapentina
Saxagliptina interactuando con Rifaximina
Saxagliptina interactuando con Ritonavir

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