Fenobarbital

 

Acción Terapéutica

Hipnosedante, anticonvulsivo.
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Propiedades

Barbitúrico, depresor no selectivo del SNC, capaz de producir distintos niveles de alteración del estado anímico. Estudios recientes han demostrado que los efectos hipnosedantes y anticonvulsivos pueden estar relacionados con su capacidad para potenciar o mimetizar la acción simpática inhibitoria del ácido gamma aminobutírico (GABA). Deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. Parece tener un efecto en el nivel del tálamo, donde inhibe la conducción ascendente en la formación reticular, interfiriendo así la transmisión de los impulsos hacia la corteza. Como anticonvulsivo se piensa que actúa deprimiendo la transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC. Aumenta el umbral de estimulación eléctrica de la corteza motora. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema de enzimas microsómicas hepáticas.

Indicaciones

Tratamiento del insomnio, coadyuvante de la anestesia (medicación preoperatoria), crisis epilépticas tonicoclónicas. Profilaxis y tratamiento de las crisis convulsivas.

Dosificación

Adultos: anticonvulsivo: 60mg a 250mg al día en dosis única o dividida en varias tomas; sedante hipnótico: 100mg a 320mg al acostarse. Niños: anticonvulsivo: 1mg a 6mg/kg/día; sedante hipnótico: la dosis debe ser establecida por el médico tratante. Preoperatorio: 1mg a 3mg/kg. Ampollas: anticonvulsivo: por vía IV 100mg a 320mg y, si es necesario, repetir hasta una dosis de 600mg/día; hipnótico: IM o IV 100mg a 325mg; sedante preoperatorio: IM 130mg a 200mg, 60 a 90 minutos antes de la cirugía. Niños: anticonvulsivo: IV 10mg a 20mg/kg dosis única de carga; dosis de mantenimiento: IV 1mg a 6mg/kg/día; preoperatorio: IM o IV 1mg a 3mg/kg.

Reacciones Adversas

En raras ocasiones puede producir dermatitis exfoliativa como resultado de hipersensibilidad. Puede producirse dependencia con dosis elevadas o tratamientos prolongados. Son de incidencia frecuente: torpeza e inestabilidad, mareos, somnolencia y, rara vez, ansiedad, nerviosismo, constipación, cefaleas, irritabilidad, náuseas, vómitos, excitación no habitual, hemorragias o hematomas no habituales. Con el uso crónico o prolongado puede aparecer dolor en los huesos, anorexia, pérdida de peso o debilidad muscular. Los signos de toxicidad aguda son: confusión severa, fiebre, disminución o pérdida de reflejos, bradicardia, bradipnea, marcha inestable, debilidad severa.

Precauciones y Advertencias

Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del SNC. Tener precaución si aparecen mareos, sensación de mareos o somnolencia. En pacientes con disfunción hepática o renal deben prescribirse dosis menores. No debe suspenderse abruptamente la medicación sino en forma gradual. Atraviesa fácilmente la placenta, las concentraciones más altas se encuentran en ella, hígado fetal y cerebro fetal. Al excretarse en la leche materna, su uso en las madres puede producir depresión del SNC en los lactantes. Algunos niños pueden reaccionar al tratamiento con excitación paradójica y los ancianos con excitación, confusión o depresión mental.

Interacciones

Puede disminuir los efectos del paracetamol por aumento del metabolismo por inducción de enzimas microsómicas hepáticas y, por el mismo mecanismo, disminuir el efecto de corticoides, ACTH, ciclosporina, dacarbazina, glucósidos digitálicos, levotiroxina, quinidina y antidepresivos tricíclicos. Se evidencia el mismo efecto con anticoagulantes derivados de la cumarina. Aumenta la excreción en orina de ácido ascórbico. Disminución de la seguridad de anticonceptivos orales que contengan estrógenos. El uso simultáneo de guanetidina o diuréticos de asa puede agravar la hipotensión ortostática. El ácido valproico puede disminuir el metabolismo de los barbitúricos con aumento de la depresión del SNC. Disminuye la absorción cuando se emplea al mismo tiempo que la griseofulvina. El haloperidol puede producir un cambio en la frecuencia de las crisis convulsivas epileptiformes. Las fenotiazinas y tioxantenos pueden disminuir el umbral de las crisis convulsivas. Puede acelerarse el metabolismo de la mexiletina y disminuir sus concentraciones plasmáticas. Los inhibidores de la MAO pueden prolongar los efectos depresores del SNC. El fenobarbital puede reducir los efectos de la vitamina D y aumentar el metabolismo de las xantinas (teofilina, cafeína, aminofilina).

Contraindicaciones

Porfiria aguda, embarazo y lactancia. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de anemia severa, antecedentes de asma, diabetes mellitus, coma hepático, hipercinesia, hipertiroidismo, depresión mental, disfunción hepática o renal.
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Interacciones de Fenobarbital

Fenobarbital interactuando con Abacavir
Fenobarbital interactuando con Abacavir + lamivudina
Fenobarbital interactuando con Acebutolol
Fenobarbital interactuando con Acenocumarol
Fenobarbital interactuando con Alcohol
Fenobarbital interactuando con Analgésicos opioides
Fenobarbital interactuando con Anfetaminas
Fenobarbital interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Fenobarbital interactuando con Anticonceptivos orales
Fenobarbital interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Fenobarbital interactuando con Antitusígenos opioides
Fenobarbital interactuando con Apixabán
Fenobarbital interactuando con Bendamustina
Fenobarbital interactuando con Benzodiazepinas
Fenobarbital interactuando con Betabloqueantes
Fenobarbital interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Fenobarbital interactuando con Cabazitaxel
Fenobarbital interactuando con Ciclosporina
Fenobarbital interactuando con Clonidina
Fenobarbital interactuando con Cloranfenicol
Fenobarbital interactuando con Colestiramina
Fenobarbital interactuando con Darunavir
Fenobarbital interactuando con Deferasirox
Fenobarbital interactuando con Depresores del SNC
Fenobarbital interactuando con Derivados de la rifamicina
Fenobarbital interactuando con Derivados de la teofilina
Fenobarbital interactuando con Digitoxina
Fenobarbital interactuando con Disopiramida
Fenobarbital interactuando con Diuréticos tiazídicos
Fenobarbital interactuando con Doxiciclina
Fenobarbital interactuando con Dronedarona
Fenobarbital interactuando con Etopósido
Fenobarbital interactuando con Etravirina
Fenobarbital interactuando con Everolimús
Fenobarbital interactuando con Felbamato
Fenobarbital interactuando con Fólico ácido
Fenobarbital interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Fenobarbital interactuando con Griseofulvina
Fenobarbital interactuando con Guanfacina
Fenobarbital interactuando con Hidroquinidina
Fenobarbital interactuando con Hidroxiprogesterona
Fenobarbital interactuando con Hipnóticos
Fenobarbital interactuando con IMAO
Fenobarbital interactuando con Imatinib
Fenobarbital interactuando con Inhibidores de CYP2C19
Fenobarbital interactuando con Inhibidores de la anhidrasa carbónica
Fenobarbital interactuando con Irinotecán
Fenobarbital interactuando con Ixabepilona
Fenobarbital interactuando con Ketazolam
Fenobarbital interactuando con Ketorolac

Algunos medicamentos que contienen Fenobarbital

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