Brimonidina

 

Acción Terapéutica

Antihipertensivo ocular.
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Propiedades

Es un agonista de los receptores alfaadrenérgicos que produce dos efectos farmacológicos: reduce la producción de humor acuoso e incrementa el flujo uveoescleral. El resultado de estas dos acciones es la reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular, con un mínimo efecto sobre los parámetros pulmonares y cardiovasculares. La administración continua produce pérdida de la eficacia de brimonidina y es por ello que este efecto debe ser monitoreado continuamente ya que el tiempo de aparición es variable según cada paciente. El máximo efecto hipotensor se observa luego de las dos horas de su aplicación tópica. La vida media es de aproximadamente 3 horas. Esta droga es altamente metabolizada en el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de esta droga y sus metabolitos.

Indicaciones

Glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular.

Dosificación

Aplicar en el ángulo conjuntival 1 gota dos o tres veces al día, a intervalos regulares.

Reacciones Adversas

Se han observado en el 10% al 30% de los pacientes tratados, en orden descendiente de incidencia: sequedad bucal, hipertermia ocular, ardor y picazón, cefalea, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, fatiga/somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular. Muy ocasionalmente (3%-9% de los pacientes) se han observado decoloración/erosión de la córnea, fotofobia, eritema de párpado, dolor ocular, sequedad ocular, lagrimeo, síntomas de las vías respiratorias, edema de párpado, edema conjuntival, vértigo, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión borrosa y dolor muscular. Los siguientes efectos colaterales se registraron en menos del 3% de los pacientes tratados: costras en los párpados, hemorragia conjuntival, gusto anormal, insomnio, descarga conjuntival, depresión, hipotensión, ansiedad, palpitaciones, sequedad nasal y síncope.

Precauciones y Advertencias

A pesar de que la brimonidina tiene un mínimo efecto sobre la presión sanguínea, se recomienda administrar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares severas: depresión, insuficiencia cerebrovascular o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante, insuficiencia hepática o renal. Los pacientes que utilizan lentes de contacto deben retirarlas antes de la instilación de las gotas y deberán esperar por lo menos 15 minutos antes de colocárselas. Se debe advertir a los pacientes por una posible pérdida de la agudeza mental, durante el tratamiento con brimonidina. Estudios de corto y largo plazo (21 días y 2 años) en ratones y ratas a los que se les administró una dosis oral de 2,5mg/kg/día y 1mg/kg/día, equivalente a 77 y 118 veces, respectivamente, la concentración plasmática de la droga en seres humanos, permitieron comprobar la ausencia de efectos cardiogénicos, mutagénicos y de impedimento de la fertilidad. Estudios realizados en animales demostraron que este medicamento atraviesa la placenta e ingresa en la circulación fetal; por ello se recomienda utilizar en mujeres embarazadas sólo si el beneficio justifica un posible riesgo para el feto. Se desconoce si la brimonidina se excreta por leche materna, pero puesto que sí se la detectó en la leche de animales, se debe evaluar su uso durante la lactancia en función del beneficio para la madre. No se estableció la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Interacciones

A pesar de que no se han realizado estudios de interacción específicos, la brimonidina debe administrarse con precaución junto con depresores del sistema nervioso central (SNC) como alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes y analgésicos, por el posible efecto aditivo o potenciador. Tener precaución en el uso simultáneo con drogas antihipertensivas, cardiotónicos, betabloqueantes (oftálmicos o sistémicos) debido a un posible efecto de la brimonidina sobre la presión sanguínea y el pulso.

Contraindicaciones

Pacientes con hipersensibilidad a la brimonidina y aquellos que reciben terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Riesgo en el embarazo

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Sobredosificación

No se han registrado hasta el presente casos de sobredosis.
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Interacciones de Brimonidina

Brimonidina interactuando con Acebutolol
Brimonidina interactuando con Alcohol
Brimonidina interactuando con Amineptina
Brimonidina interactuando con Amoxapina
Brimonidina interactuando con Analgésicos opioides
Brimonidina interactuando con Anfetaminas
Brimonidina interactuando con Ansiolíticos
Brimonidina interactuando con Anticonvulsivantes
Brimonidina interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Brimonidina interactuando con Antihipertensivos
Brimonidina interactuando con Atenolol
Brimonidina interactuando con Barbitúricos
Brimonidina interactuando con Benzodiazepinas
Brimonidina interactuando con Betabloqueantes
Brimonidina interactuando con Betaxolol
Brimonidina interactuando con Bisoprolol
Brimonidina interactuando con Butriptilina
Brimonidina interactuando con Carpipramina
Brimonidina interactuando con Clocapramina
Brimonidina interactuando con Clonidina
Brimonidina interactuando con Cloral hidrato
Brimonidina interactuando con Depresores del SNC
Brimonidina interactuando con Desipramina
Brimonidina interactuando con Dextropropoxifeno
Brimonidina interactuando con Dibenzepina
Brimonidina interactuando con Digitálicos
Brimonidina interactuando con Dosulepina
Brimonidina interactuando con Doxepina
Brimonidina interactuando con Fenelzina
Brimonidina interactuando con Fenotiazinas
Brimonidina interactuando con Fentermina
Brimonidina interactuando con Furazolidona
Brimonidina interactuando con Hipotensores
Brimonidina interactuando con IMAO
Brimonidina interactuando con Imipraminóxido
Brimonidina interactuando con Iprindol
Brimonidina interactuando con Isocarboxazida
Brimonidina interactuando con Isoniazida
Brimonidina interactuando con Labetalol
Brimonidina interactuando con Levomepromazina
Brimonidina interactuando con Lofepramina
Brimonidina interactuando con Magnesio valproato
Brimonidina interactuando con Melitraceno
Brimonidina interactuando con Metoprolol
Brimonidina interactuando con Morfina
Brimonidina interactuando con Nadolol
Brimonidina interactuando con Noxiptilina
Brimonidina interactuando con Opioides
Brimonidina interactuando con Opipramol
Brimonidina interactuando con Pindolol
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