SATOREN

Principio Activo: Losartán,
Acción Terapéutica: Antihipertensivos

SATOREN® 50: cada tableta contiene 50mg de losartán potásico. SATOREN® 100: cada tableta contiene 100mg de losartán potásico.

SATOREN® 50 (losartán potásico) tabletas ranuradas por 50mg caja por 15 y 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2009M-0009448). SATOREN® 100 (losartán potásico) tabletas por 100mg caja por 15 y 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2004M-0003603). Venta con fòrmula mèdica.

Antihipertensivo y coadyuvante del tratamiento de insuficiencia cardíaca congestiva. Protección renal de pacientes con diabetes tipo 2 y proteinuria.

Hipertensión arterial: inicial y mantenimiento: 50mg/día, en dosis única. Algunos pacientes requieren para un control efectivo de su HTA, dosificaciones entre 25 y 100mg/día. En pacientes con HTA asociada a depleción de volumen, insuficiencia hepática, y pacientes mayores de 75 años, se recomienda iniciar con 25mg/día. Si la presión arterial no es adecuadamente controlada con monoterapia después de seis semanas, una baja dosis de hidroclorotiazida puede adicionarse. Insuficiencia cardíaca: 25mg/día, como coadyuvante. Nefropatía diabética hipertensiva o no:100mg/día.

Hipersensibilidad al medicamento o a alguno de sus componentes, embarazo (categoría C de la FDA en primer trimestre y D en segundo y tercer trimestres), lactancia y menores de 15 años.

SATOREN® 50 es seguro y extraordinariamente bien tolerado; los efectos secundarios reportados en la amplia investigación clínica son en su mayoría leves y pasajeros, similares a los observados en pacientes tratados con placebo y no requieren de suspensión del tratamiento. En general los efectos adversos más frecuentemente reportados durante el tratamiento con losartán fueron cefalea 4,2%, mareo 2,4% y astenia/fatiga 2% y de ellos, sólo mareo presentó una frecuencia superior al placebo. Otros efectos secundarios con incidencia menor al 1% en los cuales no se estableció relación de causalidad con losartán pero con incidencia superior a la observada con placebo incluyen: insomnio, diarrea, dispepsia, mialgias, calambres musculares, dolor de espalda y de piernas, tos, congestión nasal, alteraciones sinusales, sinusitis, e infección respiratoria alta. Se han reportado casos aislados de: angioedema, pancreatitis, migraña, rash, infiltración linfoide cutánea, púrpura de Henoch-Schönlein, ageusia, disgeusia, falla renal asociada a estenosis bilateral de la arteria renal, gota, y transplante renal; azoemia, hepatotoxicidad, psicosis aguda y broncospasmo secundario a su inhalación. Hipotensión por la primera dosis raramente ocurre con el uso de losartán. No ocurre rebote hipertensivo, una vez discontinuado el medicamento. El perfil de seguridad de losartán se mantiene invariable independientemente de la edad, raza, sexo y de la duración del tratamiento; igualmente, no se observa modificación en la presentación de efectos secundarios con la administración de losartán en dosis de 25 a 150mg, una vez al día. La incidencia general de efectos secundarios y eventos adversos de losartán es similar en pacientes con HTA no complicada, diabetes mellitus, deterioro renal o insuficiencia cardíaca. Alteración de parámetros de laboratorio:son raramente asociados con la administración de losartán y de estas las más frecuentes son: elevación de ALAT 1,9%; ASAT 1,1%, presencia de glóbulos rojos en orina 1,1% y elevación de glicemia preprandial 1,1%, siendo comparable su frecuencia a las observadas en los grupos tratados con placebo. Se han reportado con la administración de losartán en pacientes diabéticos hipertensos: incremento de los niveles de glucosa y alteración del potasio sérico; en pacientes con deterioro de la función renal: incremento del potasio y creatinina sérica; en pacientes con insuficiencia cardíaca: elevación del potasio sérico.

Se debe evaluar riesgo-beneficio en las siguientes condiciones médicas: Alteración de la función hepática:en estos pacientes debido al incremento de las concentraciones plasmáticas y biodisponibilidad, como de la reducción de la eliminación plasmática, se debe considerar la administración de dosis bajas. Daño o alteración de la función renal:pacientes en los cuales la función renal dependa del sistema renina-angiotensina, por ejemplo pacientes con ICC severa, el tratamiento con inhibidores ECA se ha asociado con oliguria y/o azoemia progresiva y en muy raras ocasiones falla renal aguda, losartán podría tener un comportamiento similar. En pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal o riñón solitario, se han reportado incrementos del BUN y creatinina con los inhibidores ECA, pudiéndose presentar efectos similares con losartán. En alteración moderada a severa de la función renal, se incrementa el ABC en aproximadamente un 50% sin requerir ajustes de dosis, a no ser en pacientes con depleción de volumen. Pacientes con depleción de volumen o sodio:esta debe corregirse antes de la administración de losartán, por el peligro de ocurrir hipotensión sintomática durante su administración o iniciar con dosis bajas. Pacientes pediátricos:no hay estudios que permitan establecer la seguridad de uso.

Losartán administrado por vía oral es rápida y casi completamente absorbido (92%) en el tracto gastrointestinal; los alimentos retardan la absorción de losartán y disminuyen la concentración sérica máxima (C_máx), pero tienen poco efecto sobre el área bajo la curva (ABC) de losartán y de su metabolito activo, ya que sólo la reducen en un 10%, por lo tanto losartán puede ser administrado con o sin alimentos. Losartán sufre un extenso primer paso metabólico a nivel hepático; su biodisponibilidad es de un 33%. Aproximadamente el 14% de una dosis oral de losartán es convertida por la vía del citocromo P-450 3A4 y 2C9 a su metabolito activo, derivado 5 - ácido carboxílico, que posee actividad 10 a 40 veces mayor sobre los receptores AT₁de angiotensina II que losartán y a otros metabolitos inactivos por hidroxilación y N-glucuroconjugación. Raramente en menos del 1% de los individuos se observa una transformación de losartán a su metabolito activo, menor del 1%. Los tiempos para alcanzar la concentración máxima (t_máx) de losartán y su metabolito son de 0,7 a 1,3 horas y de 2,0 a 4 horas, respectivamente. Las concentraciones séricas máximas y el ABC0-? de losartán y su metabolito activo se incrementan dependiendo de la dosis administrada, siendo dos veces mayor la C_máxy 5 a 8 veces mayor el ABC0-? del metabolito activo. Con la administración de una dosis única de 50mg de losartán, el C_máxes de 197,6ng/ml y el ABC 0-? de 354,2ng/ml.h; el metabolito activo alcanza una C_máxde 462,5ng/ml y un ABC0-? de 2653ng/ml.h. Las vidas medias de losartán y su metabolito están entre 1,3 y 2,2 horas y 4,4 a 6,4 horas respectivamente. La administración de dosis múltiples no induce a acumulación de losartán ni de su metabolito activo. Losartán y su metabolito poseen una unión a las proteínas plasmáticas del 98,7% y 99,7%. El volumen de distribución de losartán es aproximadamente de 34 litros y del metabolito activo de 10 litros. El aclaramiento plasmático total de losartán y del metabolito activo son de 559ml/min y 47ml/min, con una eliminación renal de 64ml/min para losartán y 26ml/min, para el metabolito activo. El aclaramiento renal (CLr) contribuye con el 12 a 15% del aclaramiento sistémico total y no varía significativamente con el incremento de la dosis, ni con la administración de múltiples dosis. Losartán en el hombre es excretado por vía urinaria y biliar, estudios con C14-losartán oral, permitieron recuperar aproximadamente un 35% de la radioactividad en orina y 60% en las heces. Después de la administración oral de losartán, el 4% de la dosis es excretada sin cambios en la orina y un 6% como metabolito activo. En pacientes con cirrosis alcohólica, el aclaramiento de losartán se reduce en aproximadamente un 50%, originando concentraciones plasmáticas 4 a 5 veces mayores para losartán y 1,5 a 2 veces para su metabolito activo. En pacientes con depuración de creatinina ? 30ml/min, el aclaramiento de losartán y su metabolito activo se reducen, incrementándose los niveles séricos de losartán en un 50%, pero no los del metabolito activo. En pacientes en diálisis los niveles de losartán se incrementan pero no los del metabolito. Ni losartán ni el metabolito activo son dializables.