PRILIGY - JANSSEN

Principio Activo: Dapoxetina,
Acción Terapéutica: Inhibidores de la recaptación de serotonina

PRILIGY® Tabletas recubiertas por 30 mg y PRILIGY® Tabletas recubiertas por 60 mg.

PRILIGY® Tabletas por 30 mg, caja con 3 tabletas (Reg. San. INVIMA 2010 M-0011743). PRILIGY® Tabletas por 60 mg, caja con 3 tabletas (Reg. San. INVIMA 2010 M-0011709).

Dapoxetina está indicado como tratamiento farmacológico para la eyaculación precoz, en hombres de 18 - 64 años.

La administración debe ser oral. Hombres de 18 a 64 años: La dosis recomendada de 30 mg, administrada a demanda 1 a 3 horas previas a la relación sexual. La dosis puede incrementarse hasta una dosis máxima recomendada de 60 mg al día. Se puede administrar junto o separada de los alimentos.

PRILIGY® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al cloruro de dapoxetina o a cualquiera de sus excipientes. PRILIGY® está contraindicado como tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs), o dentro de los 14 días posteriores a la suspensión del tratamiento con IMAOs. De igual forma, un IMAO no debe ser administrado dentro de los 7 días posteriores a la suspensión del tratamiento con PRILIGY®. PRILIGY® está contraindicado como tratamiento concomitante con tioridazina o dentro de los 14 días posteriores a la suspensión del tratamiento con tioridazina. Igualmente, la tioridazina no se debe administrar dentro de los 7 días posteriores a la suspensión del tratamiento con PRILIGY®. PRILIGY® está contraindicado en menores de 18 años de edad. PRILIGY® no está indicado para el uso en mujeres.

Síncope:La frecuencia en síncope con PRILIGY® varía de acuerdo con la población estudiada y el rango de frecuencia es de 0.06% (30 mg) a 0.23% (60 mg) para sujetos reclutados en los estudios fase III controlados con placebo, hasta 0.64% en los estudios fase I en sujetos sanos para eyaculación precoz. Los casos de síncope en los estudios clínicos se consideraron relacionados a una etiología vasovagal y la mayoría de ellos se presentaron durante las primeras 3 horas después de la dosis, después de la primera dosis o asociada con procedimientos o intervenciones clínicas (toma de muestra de sangre, maniobras ortostáticas o tomas de presión arterial). Pueden estar precedidos por síntomas prodrómicos. Los pacientes necesitan conocer el riesgo de presentar un síncope en cualquier momento con o sin síntomas prodrómicos. Los médicos deben advertir de la importancia de mantener una adecuada hidratación y cómo reconocer los síntomas y signos prodrómicos, para disminuir el riesgo de alguna lesión grave asociada a la pérdida del estado de alerta. Si el paciente experimenta pródromos, debe inmediatamente postrarse hasta que los síntomas pasen, y debe evitar situaciones de riesgo, como manejar y/u operar maquinaria. Pacientes con factores de riesgo cardiovasculares:Los sujetos con enfermedades cardiovasculares subyacentes tienen un riesgo mayor de complicaciones cardiovasculares asociadas a síncope. Serotoninérgicos:La seguridad de PRILIGY® con el uso concomitante de inhibidores de recaptura de serotonina (ISRSs -inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina-, IRSNs - inhibidores de la recaptura de serotonina y noradrenalina-, y los antidepresivos tricíclicos) no se ha establecido. Debido a la potencial sobreposición de eventos adversos, PRILIGY® no debe utilizarse en pacientes que están bajo tratamiento con otros inhibidores de la recaptura de serotonina. PRILIGY® no debe usarse concomitantemente con otros productos serotoninérgicos como tramadol, triptanos, triptofano y la planta de San Juan. Se debe suspender el tratamiento en caso de que se presenten síntomas como agitación, temblor, mioclonías y/o hipertermia. Suicidio:En estudios con PRILIGY® no hay una clara indicación para el tratamiento de urgencia de suicidio. Comorbilidades psiquiátricas:PRILIGY® no debería ser usada en pacientes con una historia de manía/hipomanía o desorden bipolar, y debe suspenderse en cualquier paciente con síntomas de estas enfermedades. PRILIGY® no debería indicarse en hombres con enfermedades psiquiátricas como esquizofrenia o en aquellos con depresión concomitante. Crisis convulsivas:Debido al potencial de los ISRSs para disminuir el umbral a las convulsiones, PRILIGY® se debe suspender en cualquier paciente que presente crisis convulsivas y evitar en pacientes con epilepsia no controlada. En pacientes con epilepsia controlada se debe tener un monitoreo estrecho. Hemorragia: Se ha reportado anormalidades en la coagulación con ISRSs, se debe advertir a los pacientes que están con PRILIGY®, particularmente con el uso concomitante de productos con acción antiplaquetaria (antipsicóticos atípicos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico, AINEs, antiplaquetarios) o anticoagulantes (warfarina), así como a los pacientes con historia de sangrado o transtornos de la coagulación. Insuficiencia renal:PRILIGY® no se recomienda en la insuficiencia renal terminal o grave. Insuficiencia hepática:PRILIGY® no se recomienda en la insuficiencia hepática grave. En los estudios clínicos con PRILIGY® no se ha observado síndrome de abstinencia/retiro o síntomas leves de abstinencia como insomnio o temblor. Se debe tener precaución cuando se combina PRILIGY® con etanol, pues puede incrementar los efectos del segundo. Se debe evaluar los beneficios del paciente y el riesgo para continuar con el tratamiento después de las primeras 4 semanas de tratamiento o después de 6 dosis. Trastornos oculares:Como con otros SSRIs, el uso de PRILIGY® ha sido asociado con efectos oculares tales como midriasis y dolor ocular. PRILIGY® ha sido usado con precaución en pacientes con presión intraocular elevada o en aquellos con riesgo de glaucoma de ángulo cerrado. Restricciones de uso durante el embarazo o la lactancia:PRILIGY® no está indicado para el uso en mujeres.

Absorción:Dapoxetina es rápidamente absorbida con una biodisponibilidad absoluta del 42%. Después de una primera dosis oral de 30 mg y 60 mg en el ayuno, las concentraciones plasmáticas pico fueron de 297 ng/ml después de 1.01 horas y de 498 ng/ml después de 1.27 horas, respectivamente. La ingesta de una comida abundante en grasas puede reducir las concentraciones pico de dapoxetina y retrasar levemente el tiempo para alcanzar las concentraciones pico; sin embargo, la absorción extendida no se afectó por el consumo de grasas. Estos cambios no son clínicamente significativos, por lo que PRILIGY® puede tomarse separado o junto con las comidas. Distribución:Más del 99% de dapoxetina se une in vitroa las proteínas séricas. Dapoxetina parece tener una rápida distribución con un volumen medio fijo de distribución de 162 lt. Posterior a la infusión intravenosa en los humanos, la vida media; media inicial estimada, intermedia y terminal para dapoxetina fueron de 0.10, 2.19 y 19.3 horas respectivamente. Biotransformación:Los estudios in vitro, sugieren que dapoxetina se depura por un sistema enzimático múltiple tanto en el hígado como en el riñón, primariamente por CYP2D6, CYP3A4 y la Flavin-monooxigenasa (FMO1). Posterior a la administración oral en un estudio diseñado para evaluar el metabolismo de C-dapoxetina, se observó que esta es importantemente metabolizada en múltiples metabolitos, primeramente a través de las siguientes vías de biotransformación: N-oxidación, N-desmetilación, naftil hidroxilación, glucoronización y sulfación. Hay evidencia de un presistema de primer paso posterior a la administración. Dapoxetina intacta y óxido-N-dapoxetina fueron las mayores especies séricas circulantes. Estudios in vitromostraron que la óxido-N-dapoxetina fue inactiva en una prueba de unión y transportación, sugiriendo que el metabolito no contribuye importantemente a las acciones de la dapoxetina. En un estudio de dosis única con 60 mg de PRILIGY®, los niveles plasmáticos en metabolizadores lentos de CYP2D6 fueron más altos que en los metabolizadores rápidos (aproximadamente 31% más altos para Cmáx y 36% más altos para ABC inf). No se observó diferencias en eficacia y seguridad entre estos dos grupos de metabolizadores. Adicionalmente, no se observaron diferencias en la farmacocinética de los pacientes con eyaculación precoz comparada con los voluntarios sanos. Eliminación:Dapoxetina es principalmente depurada en la orina, la mayoría como metabolito conjugado; no se detectó sustancia activa sin cambios en la orina. Dapoxetina tiene una eliminación rápida, como se demuestra por las bajas concentraciones (menos del 5% del pico) 24 horas después de la dosis. Hay poca acumulación posterior a la dosis diaria. La vida media terminal es de 19.3 horas posterior a la administración oral. La vida media de desmetildapoxetina es similar a la de dapoxetina. En pacientes con insuficiencia hepatica leve, la Cmáx de dapoxetina libre se reduce un 28% y la AUC libre se mantiene sin cambios. La Cmáx libre y la AUC de la fracción activa (la suma de la exposición libre de dapoxetina y desmetildapoxetina) fueron decrementados en un 30% y 5% respectivamente. En pacientes con insuficiencia hepática moderada, la Cmáx de dapoxetina libre está esencialmente sin cambios (decremento de 3%) y la AUC libre se incrementa en 66%. La Cmáx y la AUC de la fracción activa estuvieron esencialmente sin cambios y duplicada, respectivamente. En pacientes con insuficiencia hepática, la Cmáx de dapoxetina libre fue disminuida en un 42% pero la AUC libre fue incrementada por aproximadamente 223%. La Cmáx y la AUC de la fracción activa tuvieron cambios similares (ver Dosificación y Contraindicaciones). Desórdenes oculares:Como con otros ISRSs, el uso de PRILIGY® está asociado con efectos oculares como midriasis y dolor de ojo. PRILIGY® debe ser utilizado con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.