Temsirolimús

 

Acción Terapéutica

Antineoplásico.
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Propiedades

Es un antineoplásico que actúa inhibiendo la actividad de mTOR (mammalian target of rapamicim) al unirse a las proteínas intracelulares (FKBP-12) controlando de esta forma la definición celular. La inhibición de la actividad mTOR resulta en una detención del crecimiento del G1 en las células tumorales tratables. En estudios in vitro usando células de carcinoma renal, temsirolimús inhibió la actividad de mTOR y como resultado se redujo el nivel de hipoxia inducible de los factores HIF-1 y HIF-2 y del factor de crecimiento vascular endotelial. Se administra por vía intravenosa, se metaboliza vía del citocromo P-4503A4 formándose 5 metabolitos siendo el más importante y activo el sirolimús. Su principal vía de eliminación es fecal. Las vidas medias de ambos fármacos son 17,3 horas para el temsirolimús y 54,6 horas para el sirolimús.

Indicaciones

Carcinoma renal avanzado.

Dosificación

Por vía intravenosa en una perfusión de 30 a 60 minutos, 25mg cada 7 días. Se aconseja aplicar profilácticamente por vía IV 25-50mg de difenhidramina 30 minutos antes de iniciar la quimioterapia.

Reacciones Adversas

Se han referido entre las más presentes: náuseas, edemas, astenia, mialgias, rash cutáneo, mucositis, prurito, tos, disnea, dolor abdominal. En los estudios humorales se detectó anemia, hiperglucemia, hiperlipemia, leucopenia, trombocitopenia, hipofosfatemia y aumento de la creatinina y fosfatasa alcalina.

Precauciones y Advertencias

Durante el tratamiento se deben monitorear los niveles de glucemia y lípidos plasmáticos.

Interacciones

Los fármacos inductores de la CYP3A4/5 y los fármacos inhibidores de la CYP3A4 pueden interferir la biotransformación metabólica del antineoplásico y la concentración de su metabolito primario.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco o sus metabolitos.
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Interacciones de Temsirolimús

Temsirolimús interactuando con Antibióticos macrólidos
Temsirolimús interactuando con Atazanavir
Temsirolimús interactuando con BCG intravesical
Temsirolimús interactuando con Benazepril
Temsirolimús interactuando con Carbamazepina
Temsirolimús interactuando con Ciclosporina
Temsirolimús interactuando con Claritromicina
Temsirolimús interactuando con Darunavir
Temsirolimús interactuando con Derivados de la rifamicina
Temsirolimús interactuando con Difenilhidantoína
Temsirolimús interactuando con Enalapril
Temsirolimús interactuando con Equinácea
Temsirolimús interactuando con Eritromicina
Temsirolimús interactuando con Fluconazol
Temsirolimús interactuando con Fosamprenavir cálcico
Temsirolimús interactuando con Foscarnet sódico
Temsirolimús interactuando con Indinavir
Temsirolimús interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Temsirolimús interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Temsirolimús interactuando con Itraconazol
Temsirolimús interactuando con Ketoconazol
Temsirolimús interactuando con Leflunomida
Temsirolimús interactuando con Lisinopril
Temsirolimús interactuando con Miconazol
Temsirolimús interactuando con Natalizumab
Temsirolimús interactuando con Nelfinavir
Temsirolimús interactuando con Pimecrolimús
Temsirolimús interactuando con Rifabutina
Temsirolimús interactuando con Rifampicina
Temsirolimús interactuando con Rifapentina
Temsirolimús interactuando con Ritonavir
Temsirolimús interactuando con Saquinavir
Temsirolimús interactuando con Tacrolimús
Temsirolimús interactuando con Telitromicina
Temsirolimús interactuando con Tipranavir
Temsirolimús interactuando con Trandolapril
Temsirolimús interactuando con Vacuna antituberculosa
Temsirolimús interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados
Temsirolimús interactuando con Voriconazol

Algunos medicamentos que contienen Temsirolimús

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