Milnaciprán

 

Acción Terapéutica

Antidepresivo.
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Propiedades

Es un antidepresivo similar al citalopram que actúa como un potente inhibidor de la recaptación neuronal de serotonina (5HT) y noradrenalina (NA), por lo que genera una potenciación de estas neuroaminas. Por su acción específica y selectiva se diferencia de los fármacos antidepresivos tricíclicos, ya que no actúa sobre los receptores adrenérgicos, colinérgicos-muscarínicos, histaminérgicos, dopaminérgicos, benzodiacepínicos ni opioides. A dosis terapéuticas los niveles séricos logrados corresponden al 50%-90% de los niveles de inhibición de la recaptación de estas neuroaminas (serotonina, noradrenalina). Milnaciprán presenta una buena y completa absorción digestiva luego de su administración por vía oral, alcanzando una elevada biodisponibilidad ( >85%). El pico de concentración plasmática (Cmáx) se logra a las 2 horas de su administración, y corresponde a 120ng/ml para una dosis única de 50mg oral. El estado de equilibrio se alcanza a los 2 o 3 días. Presenta una baja ligadura proteica (13%), sufre metabolismo hepático (glucuronoconjugación), y se elimina por vía renal (90%). Su vida media de eliminación plasmática es de 8 horas.

Indicaciones

Depresión de diversos grados y tipos.

Dosificación

Por vía oral la dosis media habitual es de 50mg cada 12 horas (100mg/día). En pacientes con insuficiencia renal se aconseja reducir la dosis a 25mg, cada 12 horas. En pacientes añosos no se requiere un cambio en la posología. La duración aconsejada del tratamiento es de 6 meses para evitar o prevenir recaídas. La asociación con otros agentes psicotrópicos, ansiolíticos o sedantes puede ser de utilidad al inicio del tratamiento para prevenir la aparición o empeoramiento de fenómenos de ansiedad.

Reacciones Adversas

Los fenómenos reportados son generalmente de carácter leve, se observan preferentemente durante las primeras 2 semanas del tratamiento y luego ceden espontáneamente con la mejoría del episodio depresivo. Se han señalado vértigo, sudación excesiva, sofocos, sequedad de boca, náuseas, cefaleas, temblor, palpitaciones, vómitos, ansiedad, nerviosismo, estreñimiento.

Precauciones y Advertencias

Aunque no se ha observado alteración cognocitiva o psicomotora en voluntarios sanos, el fármaco puede disminuir la capacidad mental necesaria para manejar maquinarias o vehículos. Los pacientes con nerviosismo o insomnio pueden requerir al inicio tratamiento sintomático transitorio. Se deberá emplear con precaución en sujetos con insuficiencia renal, cardiopatías, hipertensión arterial y prostáticos. En casos de crisis maníaca se deberá interrumpir el tratamiento y prescribir un sedante y antipsicóticos.

Interacciones

Con inhibidores de la MAO no selectivos riesgo de síndrome serotoninérgico, aconsejando 2 semanas entre el final del tratamiento con el IMAO y el inicio del empleo de milnaciprán. Con inhibidores selectivos B de la MAO (selegilina): riesgo de hipertensión paroxística. Con sumatriptán: vasoconstricción coronaria, hipertensión, por efecto serotoninérgico aditivo. Debe dejarse 1 semana de separación entre el final del uso de milnaciprán y el inicio del sumatriptán. Con catecolaminas: riesgo de hipertensión paroxística, arrtimias cardíacas. Con clonidina: inhibición del efecto antihipertensivo. Con digoxina: riesgo de potenciación del efecto hemodinámico. Con litio: riesgo de desarrollo de síndrome serotoninérgico.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al principio activo. Niños menores de 15 años. Asociación con fármacos IMAO no selectivos, selectivos A o B de la MAO, sumatriptán, clonidina, adrenalina, noradrenalina, digoxina. Embarazo y lactancia.

Sobredosificación

En dosis elevadas el efecto emético del fármaco anula notablemente la sobredosificación. Ante la eventualidad de una sobredosis se indicará lavado gástrico, hidratación parenteral y medidas de apoyo cardiorrespiratorias.
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