Acetaminofeno

 

Acción Terapéutica

Antipirético. Analgésico.
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Propiedades

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones Adversas

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y Advertencias

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad reconocida a la droga.
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Interacciones de Acetaminofeno

Acetaminofeno interactuando con Acetilcisteína
Acetaminofeno interactuando con AINE
Acetaminofeno interactuando con Alcohol
Acetaminofeno interactuando con Amobarbital
Acetaminofeno interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Acetaminofeno interactuando con Anticoagulantes orales
Acetaminofeno interactuando con Anticonceptivos orales
Acetaminofeno interactuando con Anticonvulsivantes
Acetaminofeno interactuando con Barbitúricos
Acetaminofeno interactuando con Carbamazepina
Acetaminofeno interactuando con Cloranfenicol
Acetaminofeno interactuando con Colestiramina
Acetaminofeno interactuando con Dexketoprofeno
Acetaminofeno interactuando con Diclofenac
Acetaminofeno interactuando con Diclofenac colestiramina
Acetaminofeno interactuando con Difenilhidantoína
Acetaminofeno interactuando con Diflunisal
Acetaminofeno interactuando con Drospirenona + etinilestradiol
Acetaminofeno interactuando con Estradiol
Acetaminofeno interactuando con Estrógenos
Acetaminofeno interactuando con Etodolac
Acetaminofeno interactuando con Exenatida
Acetaminofeno interactuando con Fenobarbital
Acetaminofeno interactuando con Fenotiazinas
Acetaminofeno interactuando con Flurbiprofeno
Acetaminofeno interactuando con Imatinib
Acetaminofeno interactuando con Isoniazida
Acetaminofeno interactuando con Ketoprofeno
Acetaminofeno interactuando con Ketorolac trometamina
Acetaminofeno interactuando con Meprednisona
Acetaminofeno interactuando con Metoclopramida
Acetaminofeno interactuando con Nabumetona
Acetaminofeno interactuando con Otilonio bromuro
Acetaminofeno interactuando con Oxaceprol
Acetaminofeno interactuando con Peginterferón alfa-2a
Acetaminofeno interactuando con Peginterferón alfa-2b
Acetaminofeno interactuando con Pentobarbital
Acetaminofeno interactuando con Probenecid
Acetaminofeno interactuando con Propantelina bromuro
Acetaminofeno interactuando con Ranitidina
Acetaminofeno interactuando con Salicilamida
Acetaminofeno interactuando con Secobarbital
Acetaminofeno interactuando con Sulfinpirazona
Acetaminofeno interactuando con Tabaquismo
Acetaminofeno interactuando con Tenoxicam
Acetaminofeno interactuando con Tiaprofénico ácido
Acetaminofeno interactuando con Tiopental
Acetaminofeno interactuando con Vacunas
Acetaminofeno interactuando con Warfarina
Acetaminofeno interactuando con Zidovudina

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