Nilotinib

 

Acción Terapéutica

Antineoplásico.
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Propiedades

Es un potente inhibidor de la actividad de la enzima tirosina-cinasa Abl de la oncoproteína Bcr-Abl tanto en líneas celulares como en las células leucémicas primarias cromosoma filadelfia positivo. El nilotinib se une con elevada afinidad al lugar de unión del ATP de tal forma que es un inhibidor potente del Bcr-Abl de tipo germinal y mantiene la actividad frente a 32/33 formas mutantes de Bcr-Abl resistentes a imatinib. Es por ello que nilotinib inhibe selectivamente la proliferación e induce la apoptosis en líneas celulares leucémicas primarias en pacientes con leucemia mieloide crónica. Luego de su administración oral la absorción del fármaco es de aproximadamente el 30% logrando su pico plasmático a las 3 horas post ingestión. Posee una elevada unión proteica (98%) y su principal vía metabólica en la oxidación y la hidroxilación vía del sistema CYP3A4 y se elimina especialmente por heces (94%).

Indicaciones

Leucemia mieloide crónica (LMC) cromosoma filadelfia positiva en fase crónica o acelerada con resistencia o intolerancia a imatinib.

Dosificación

400mg 2 veces por día ingerido lejos de los alimentos. En caso de toxicidad medular (neutropenia, trombocitopenia) puede ser necesaria la suspensión temporaria del tratamiento en la reducción de la dosis. Se puede asociar con factores de crecimiento hematopoyetico (eritropoyetina) o factor estimulante de colonias (G-CSF).

Reacciones Adversas

Han sido señalados cefalea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, prurito, mareos, erupción cutanea, mialgias, artralgias, estreñimiento, alopecia, anorexia, astenia, vértigo, edemas periféricos, hiperamilasemia, aumento de la bilirrubina y enzimas hepáticas. Alteraciones en el QT del ECG, palpitaciones, neutropenia, parestesias, hiperglucemia, hipertensión, hiperkalemia.

Precauciones y Advertencias

Se deberá realizar un control hematológico cada 2 semanas al inicio y luego cada mes. Se debe realizar monitoreo electrocardiográfico ya que puede presentarse prolongación del intervalo QT; por ello se debe vigilar a aquellos sujetos que tengan alteraciones o arritmias.

Interacciones

Deberá evitarse su coadministración con agentes "inhibidores" potentes del CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, claritromicina, itraconazol). No se aconseja asociar con "inductores" potentes del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, hierba de San Juan). La biodisponibilidad de nilotinib se reduce por la acción de antiácidos, bloquantes H2 inhibidores de la bomba de protones, y aumenta con la administración de alimentos (no debe administrarse junto con las comidas).

Contraindicaciones

Niños menores de 18 años; hipersensibilidad al fármaco; evitar la lactancia durante el tratamiento.
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Interacciones de Nilotinib

Nilotinib interactuando con Amiodarona
Nilotinib interactuando con Amitriptilina
Nilotinib interactuando con Amoxapina
Nilotinib interactuando con Apomorfina
Nilotinib interactuando con Artemetero
Nilotinib interactuando con Atazanavir
Nilotinib interactuando con Azitromicina
Nilotinib interactuando con BCG intravesical
Nilotinib interactuando con Boceprevir
Nilotinib interactuando con Carbamazepina
Nilotinib interactuando con Cisapride
Nilotinib interactuando con Citalopram
Nilotinib interactuando con Claritromicina
Nilotinib interactuando con Clomipramina
Nilotinib interactuando con Clorpromazina
Nilotinib interactuando con Clortalidona
Nilotinib interactuando con Colchicina
Nilotinib interactuando con Conivaptán
Nilotinib interactuando con Dabigatrán etexilato
Nilotinib interactuando con Darunavir
Nilotinib interactuando con Dasatinib
Nilotinib interactuando con Delavirdina
Nilotinib interactuando con Desipramina
Nilotinib interactuando con Dexametasona
Nilotinib interactuando con Difenilhidantoína
Nilotinib interactuando con Dofetilida
Nilotinib interactuando con Dolasetrón
Nilotinib interactuando con Domperidona
Nilotinib interactuando con Doxepina
Nilotinib interactuando con Dronedarona
Nilotinib interactuando con Droperidol
Nilotinib interactuando con Efavirenz
Nilotinib interactuando con Equinácea
Nilotinib interactuando con Eritromicina
Nilotinib interactuando con Escitalopram
Nilotinib interactuando con Etravirina
Nilotinib interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG
Nilotinib interactuando con Fenobarbital
Nilotinib interactuando con Flecainida
Nilotinib interactuando con Fluconazol
Nilotinib interactuando con Fluoxetina
Nilotinib interactuando con Flupentixol
Nilotinib interactuando con Fosamprenavir cálcico
Nilotinib interactuando con Foscarnet sódico
Nilotinib interactuando con Fosfenitoína
Nilotinib interactuando con Gadobutrol
Nilotinib interactuando con Haloperidol
Nilotinib interactuando con Ibutilida
Nilotinib interactuando con Imatinib
Nilotinib interactuando con Imipramina

Algunos medicamentos que contienen Nilotinib

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