Brinzolamida

Antihipertensivo ocular.

Es químicamente una sulfonamida que actúa como inhibidor de la anhidrasa carbónica, enzima que cataliza la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. En humanos, existen varias isoenzimas, siendo la más activa la anhidrasa carbónica II (AC-II) que se encuentra principalmente en los glóbulos rojos, pero también en otros tejidos. La inhibición de la AC-II por brinzolamida en el proceso ciliar ocular disminuye la secreción del humor acuoso y, por consiguiente, disminuye la presión intraocular. Este proceso parecería estar relacionado con un enlentecimiento en la formación de iones bicarbonato consecuentemente con una reducción del sodio y del transporte de fluidos. Luego de su aplicación tópica, brinzolamida pasa a la circulación sistémica. Debido a su elevada afinidad por la AC-II, se distribuye ampliamente en los glóbulos rojos y tiene una elevada vida media (aproximadamente 111 días). Unos de sus metabolitos, el N-desetil brinzolamida, también se une a la AC y se acumula en los glóbulos rojos. En presencia de brinzolamida, su metabolito se une principalmente a la AC-I. En plasma, ambas sustancias se encuentran en muy baja concentración, siendo su unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente 60%. Brinzolamida se elimina preferentemente por vía urinaria como sustancia intacta.

Hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

Adultos: 0,5mg en el ojo afectado (equivalente a una gota de una solución 1%) cada 8 horas.

Las principales reacciones adversas incluyen visión borrosa, blefaritis, sequedad ocular, sensación de cuerpo extraño en el ojo, dolor de cabeza, hiperemia, molestias oculares, queratitis ocular, dolor ocular, prurito ocular, rinitis. Menos frecuentemente se observan reacciones alérgicas, conjuntivitis, diplopía, boca seca, fatiga ocular, queratopatía, faringitis, náuseas, lagrimeo, urticaria.

Puesto que parte de brinzolamida administrada por vía tópica se absorbe sistémicamente, los pacientes pueden padecer de algunos efectos adversos atribuibles a las sulfonamidas en general. Ellos incluyen síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas. En estos casos, se recomienda suspender su administración. No ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. No administrar a pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30ml/min). Administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática. Se recomienda no tener colocadas las lentes de contacto durante la instilación de brinzolamida; las lentes pueden volver a utilizarse luego de aproximadamente 4 horas del uso de la sustancia. Brinzolamida no es carcinogénico ni posee efecto mutagénico ya que no induce alteraciones del DNA en ensayos in vitro e in vivo. Estudios en ratas y conejos demostraron que brinzolamida no produce malformaciones fetales pero se observa disminución de peso del feto y reducida osificación. No administrar durante el período de lactancia y en el embarazo.

La administración oral de inhibidores de AC con ácido salicílico produce alteraciones en el equilibrio ácido-base y electrolítico. El uso concomitante de brinzolamida con otros inhibidores de la anhidrasa carbónica puede potenciar los efectos de estas sustancias.

Pacientes con hipersensibilidad a la sustancia o las sulfonamidas en general, insuficiencia renal severa y acidosis hiperclorémica.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

En caso de sobredosis, los síntomas y signos posibles incluyen desbalance electrolítico, acidosis, efectos sobre el sistema nervioso. Se recomienda controlar el pH sanguíneo y la concentración de los electrolitos, principalmente del potasio.