ORLISTAT PISA

Principio Activo: Orlistat,

Cada cápsula contiene: Orlistat 120 mg, excipiente c.b.p.1 cápsula.

Caja con 21, 42 o 48 cápsulas de 120 mg. Reg. San. No. INVIMA 2012M-0013601.

Inhibidor reversible de la lipasa gástrica y pancreática lo cual limita la absorción de la grasa de la dieta. Indicado en el tratamiento del sobrepeso y la obesidad exógena. Orlistat debe utilizarse conjuntamente con una dieta modificada en grasas y práctica de ejercicio para controlar el sobrepeso y disminuir los factores de riesgo a la salud asociados con este, como son: hipercolesterolemia, intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus tipo 2, hiperinsulinemia e hipertensión arterial. Orlistat permite un control eficaz a largo plazo del peso corporal. Actúa reduciendo, manteniendo y previniendo el aumento de peso. Estudios recientes sugieren que Orlistat puede mejorar la función del hígado al disminuir la acumulación de grasas en las personas con enfermedad hepática grasa no alcohólica. El uso de Orlistat puede mejorar las características del síndrome metabólico, especialmente la hípertrigliceridemia, por lo tanto, su uso regular y continuo ofrece beneficios importantes para la salud de las personas con sobrepeso que tienen condiciones metabólicas asociadas. En pacientes con diabetes tipo 2 que tienen sobrepeso (IMC 27/kg/m) Orlistat, junto con un plan de alimentación hipocalórico, favorece un control adicional de la glicemia cuando se utiliza en combinación con fármacos antidiabéticos como sulfonilureas, metformina y/o insulina. Uso pediátrico:El uso de Orlistat en adolescentes obesos de 16 años de edad está bien apoyado por la evidencia de estudios bien controlados que demuestran su eficacia y seguridad.

Cápsulas de 120 mg:El Orlistat se administra normalmente a dosis de 120 mg por vía oral, tres veces al día, durante las comidas, inmediatamente antes o hasta 1 hora después de ellas. Si se deja de tomar una comida o esta no contiene grasas, no debe tomarse la dosis. Instrucciones para dosificaciones especiales: Insuficiencia hepática o renal: No es necesario ajustar la dosis. Niños menores de 16 años: No se han establecido la seguridad y eficacia de Orlistat en niños menores de 16 años, por lo cual no se recomienda su administración en este grupo de pacientes.

Orlistat está contraindicado en los pacientes con síndrome de malabsorción crónica, colestasis, en pacientes con hipersensibilidad conocida a Orlistat o a algún otro componente de la formula, embarazo, lactancia y menores de 16 años.

Los efectos adversos registrados con mayor frecuencia durante el tratamiento con Orlistat son las alteraciones gastrointestinales, como tenesmo rectal e incontinencia, flatulencia y esteatorrea; estos efectos adversos pueden minimizarse reduciendo la cantidad de grasas en la dieta. Rara vez se han observado otros efectos adversos como alteraciones dentales y gingivales, cefalea, ansiedad, fatiga y ciclos menstruales irregulares. Se ha observado que los efectos secundarios de tipo gastrointestinal se presentan con menor intensidad con la dosis de 60 mg. Se han reportado casos raros de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, influenza e hipersensibilidad. Los principales síntomas clínicos son prurito, exantema cutáneo, urticaria, angioedema, broncoespasmo y anafilaxia. Se ha reportado además erupción bulosa, incremento en los niveles de transaminasas y de fosfatasa alcalina, y casos excepcionales de hepatitis que pueden ser graves. No se ha establecido una relación causal o mecanismo fisiopatológico entre la hepatitis y la terapia con Orlistat. También se ha reportado disminución de los niveles de protrombina.

Orlistat debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de hiperoxaluria o nefrolitiasis por oxalato de calcio. Puede ser necesario ajustar las dosis de hipoglucemiantes en pacientes con diabetes tipo 2 debido a la mejoría en el control metabólico tras la reducción del peso en estos pacientes. Los pacientes con diabetes tipo uno necesitan un monitoreo regular cuando se les administra Orlistat para el manejo de la obesidad. Pueden requerirse suplementos de vitaminas liposolubles en terapias a largo plazo.

Absorción:En voluntarios de peso normal y obesos, la exposición sistémica a Orlistat fue mínima, ya que las concentraciones plasmáticas detectadas después de la administración única de 360 mg fueron de ( < 5 ng/ml). En general después de un tratamiento prolongado a dosis terapéuticas, la detección de Orlistat intacto en plasma fue extremadamente baja ( < 10 ng/ml o 0.02 M). Distribución:El volumen de distribución no puede determinarse debido a que el fármaco se absorbe en forma mínima. In vitro, Orlistat está ligado en >99 % a las proteínas plasmáticas (principalmente a lipoproteínas y albúmina). Orlistat se fracciona en forma mínima dentro de los eritrocitos. Metabolismo:Tiene una vida media plasmática corta de una a dos horas. Su metabolismo ocurre en la pared intestinal y origina dos metabolitos farmacológicamente inactivos ya que tienen una actividad inhibitoria de la lipasa muy débil. Eliminación:Los estudios realizados en personas con peso normal u obesas demuestran que la excreción fecal del fármaco no absorbido es la principal vía de eliminación. Aproximadamente el 97 % de la dosis administrada fue excretada en las heces y el 83 % fue Orlistat inalterado. La excreción renal acumulada de los materiales totales relacionados a Orlistat fue < 2 % de la dosis administrada. El tiempo en alcanzar la excreción completa (fecal y urinaria) fue de 3 a 5 días. La eliminación de Orlistat parece ser similar entre los voluntarios de peso normal y los obesos. El Orlistat, M1 y M3 pueden excretarse por vía biliar.