BORTEZOMIB

Principio Activo: Bortezomib,
Acción Terapéutica: Otros citostáticos

Cada vial de polvo liofilizado estéril contiene Bortezomib 3,5 mg.

BORTEZOMIB está disponible en caja plegadiza por un vial de vidrio tipo I, con polvo esterilizado x 3.5 mg. (Reg. San. INVIMA 2013M-0014186).

BORTEZOMIB está indicado como una terapia combinada para el tratamiento del mieloma múltiple en pacientes que previamente no han recibido tratamiento. Tratamiento de mieloma múltiple en pacientes que han recibido cuando menos una terapia previa. Tratamiento de linfoma de células del manto en pacientes que han recibido cuando menos una terapia previa.

La dosis recomendada es 1.3 mg / m2 es la dosis administrada en inyección intravenosa o subcutánea. Para terapia extendida de más de 8 ciclos, Bortezomib puede ser administrado en un programa estándar o en un programa de mantenimiento de una vez por semana por cuatro semanas (días 1, 8, 15, y 22) después de un periodo de descanso de 13 días (días 23 a 35) por lo menos 72 horas tienen que transcurrir entre dosis consecutivas de Bortezomib. Terapia de re-iniciación y modificación de dosis:Dosis en mieloma múltiple no tratado anteriormente Bortezomib 1.3 mg/m2 es la dosis administrada en inyección intravenosa en bolo de 3 a 5 segundos en combinación con melfalan oral y prednisona oral por un tratamiento de 9 ciclos, de seis semanas cada ciclo. En los Ciclos 1-4 Bortezomib es administrado dos veces por semana (días 1, 4, 8, 11, 22, 29 y 32). En los Ciclos 5-9, Bortezomib es administrada una vez por semana (días 1, 8, 22 y 29). No menos de 72 horas deben pasar entre dosis consecutivas de Bortezomib. Pautas para las modificaciones de dosis para terapia de combinación con Bortezomib, Melfalan y prednisona:antes de iniciar cualquier ciclo de terapia con Bortezomib en combinación con Melfalan y prednisona: se debe de ejecutar un conteo de plaquetas el cual debe SER >70 X 109/L y el ANC debe ser mayor a 1.0 X 109/ L y toxicidades no hematológicas, deben haber sido resueltas a Grado 1 o a nivel base. Dosis en recaídas de Mieloma múltiple y linfoma de células mentales:La terapia de Bortezomib debe ser retenida ante la aparición de cualquier toxicidad Grado 3 no hematológico o toxicidades hematológicas Grado 4 excluyendo neuropatías. Una vez los síntomas de la toxicidad, sean resueltos, un tratamiento de Bortezomib puede ser reiniciado a una dosis reducida del 25% (dosis de 1.3 mg/m2/dosis reducida a 1 mg/m2/dosis, dosis de 1 mg/m2/dosis reducida a 0.7 mg/m2/dosis). El cuadro 1 contiene las modificaciones de dosis recomendadas para el manejo de pacientes quienes experimentan dolor neuropático, relacionado a Bortezomib y o neuropatía periférica. Los pacientes con neuropatía severa preexistente deben ser tratados con Bortezomib solo después de una evaluación de riesgos-beneficios cuidadosa.

Hipersensibilidad al Bortezomib, al boro o al manitol; úsese con precaución cuando se administre concomitantemente con medicaciones asociadas a neuropatía periférica o hipotensión, en pacientes con historia de alergias o asma, en pacientes que presenten alteraciones hidroelectrolíticas o del balance ácido-base, en pacientes con disminución en el flujo hepático, hipotensión y deshidratación, mielosupresión o historia de neuropatía periférica o falla renal.

En el seguimiento de la administración intravenosa de las dosis 1 mg/m2 y 1.3 mg/m2, a 24 pacientes con mieloma múltiple (n = 12, por cada nivel de dosis), las concentraciones máximas de BORTEZOMIB plasmáticas (Cmax) después de la primer dosis (Día 1) fueron reportados como 57 y 112 mg/mL, respectivamente. En dosis subsecuentes, cuando se administra dos veces por semana, el promedio máximo de concentraciones plasmáticas estuvo en un rango de 67 a 106 mg/mL para la dosis de 1 mg/m2 y de 89 a 120 mg/mL para la dosis de 1.3 mg/m2. La vida media de eliminación de Bortezomib, tras múltiples dosis estuvo entre 40 a 193 horas después de la dosis de 1 mg/m2 y 76 y 108 horas después de la dosis de 1.3 mg/m2. Las liberaciones fueron de 102 y 112 L/h de seguimiento de la primera dosis de 1 mg/m2 y 1.3 mg/m2, respectivamente, y un rango de 15 a 32 L/h de seguimiento de las dosis subsecuentes para las dosis de 1.0 y 1.3 mg/m2, respectivamente.