Lovastatín

 

Acción Terapéutica

Hipocolesterolemiante.
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Propiedades

El lovastatín es una lactona inactiva (prodroga) que es transformada por hidrólisis en el hígado, donde ejerce su acción farmacológica, en la forma ácida activa. Esta acción selectiva hace que la concentración plasmática de la droga activa sea 5% de la dosis administrada, lo que evita acción farmacológica extrahepática. La inhibición en la síntesis de colesterol hepático no afecta los niveles de las hormonas que se sintetizan a partir del colesterol en otros órganos. Actúa mediante la inhibición de la enzima HMG-CoA reductasa, la que produce una reducción de la síntesis de colesterol intrahepática. La disminución del colesterol intracelular induce un aumento de la síntesis de receptores hepáticos de LDL, con su consiguiente mayor captación y disminución de los valores plasmáticos de colesterol LDL. Esto ocurre en la hipercolesterolemia familiar heterocigótica y en la hipercolesterolemia primaria no familiar. Asimismo, reduce los niveles de los triglicéridos e incrementa en forma leve el colesterol HDL. Según la dosis, el porcentual de reducción del colesterol total varía de 19 a 39%, el colesterol LDL de 20 a 45% y los triglicéridos de 10 a 30%. A su vez los niveles de colesterol HDL se elevan entre 7 y 15%. Dado que la disminución del colesterol es dependiente de la dosis, se deberá esperar de 4 a 6 semanas para observar efectos óptimos de la utilizada, por ello los cambios de dosificación deben realizarse con intervalos no menores que 4 o 6 semanas. En hipercolesterolemias refractarias severas se puede usar la terapéutica combinada con colestiramina, ya que se ha demostrado potenciación en los efectos reductores de la hipercolesterolemia, con reducción del colesterol LDL superior a 5%. La combinación con fibratos o ácido nicotínico aumenta la incidencia de miopatías, por lo que no se recomienda su administración conjunta.

Indicaciones

Hipercolesterolemia primaria donde la dieta y otras medidas solas han sido insuficientes y se ha mantenido elevado el colesterol total y el LDL colesterol.

Dosificación

Previo a la indicación de lovastatín el paciente debe seguir una dieta hipocolesterolemiante y continuarla durante el tratamiento. Dosis inicial recomendada: 20mg/día, como dosis única en la cena, porque el colesterol se sintetiza sobre todo por la noche. Dosis máxima de 80mg diarios en una o dos tomas. En pacientes tratados con inmunosupresores la dosis máxima recomendada es de 20mg/día. La dosis debe ser reducida cuando los niveles descienden por debajo de 75mg/100ml o los niveles de colesterol total están por debajo de 140mg/100ml. Pacientes con insuficiencia renal: dado que la droga no sufre una excreción renal significativa no es necesario modificar la dosis.

Reacciones Adversas

La mayoría de las reacciones han sido leves y transitorias. En estudios clínicos controlados, los efectos adversos que ocurrieron con una frecuencia mayor de 1% fueron: flatulencia, diarrea, constipación, náuseas, dispepsia, mareos, visión borrosa, cefalea, calambres musculares, mialgias, rash cutáneo y dolor abdominal. De 0,5 a 1% se observó: fatiga, prurito, sequedad de boca, insomnio, trastornos del sueño. Raramente se ha informado síndrome de hipersensibilidad que incluyó: anafilaxia, angioedema, polimialgia reumática, artritis, urticaria, astenia, fotosensibilidad, fiebre y malestar. Pruebas de laboratorio: pueden evidenciarse incrementos de las transaminasas séricas, elevación de la fosfatasa alcalina y la bilirrubina.

Precauciones y Advertencias

Efectos hepáticos: las elevaciones moderadas de las transaminasas séricas que aparecen al inicio de la terapéutica no se acompañan de síntomas y no requieren la interrupción del tratamiento. Se recomienda realizar la prueba de transaminasas antes de comenzar el tratamiento y 4 o 6 meses después, sobre todo en pacientes con pruebas hepáticas anormales. Si los valores se elevaran por encima de tres veces del normal se deberá evaluar el riesgo de continuar con el tratamiento. Efectos musculares: con frecuencia se observa elevación ligera y transitoria de los niveles de CPK (creatinfosfocinasa). Mialgias: si se sospecha o diagnostica miopatía asociada con elevación de CPK deberá interrumpirse el tratamiento. En general estos pacientes recibían tratamientos concomitantes con inmunosupresores (ciclosporina), gemfibrozil o dosis hipolipemiante de ácido nicotínico, por lo que debe evaluarse los beneficios y riesgos del uso de lovastatín con estos fármacos. En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, el lovastatín ha sido menos efectivo, quizá debido a que estos pacientes no tienen receptores para LDL funcionantes. Si bien tiene un moderado efecto hipotrigliceridemiante no está indicado cuando esta patología es la más importante (hiperlipidemias tipo I, IV y V).

Interacciones

Ya se ha descripto el efecto que produce la asociación con gemfibrozil, inmunosupresores y ácido nicotínico. En pacientes tratados con eritromicina asociada con lovastatín se observó en algunos casos rabdomiólisis. Cuando se administra con anticoagulantes cumarínicos el tiempo de protrombina puede elevarse en algunos pacientes. En estudios clínicos se usó lovastatín junto con betabloqueantes, antagonistas de los canales del calcio, diuréticos y antiinflamatorios no esteroides, sin evidenciarse interacciones adversas clínicamente significativas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes no explicadas de las transaminasas séricas. Embarazo, lactancia.
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Interacciones de Lovastatín

Lovastatín interactuando con Amiodarona
Lovastatín interactuando con Amprenavir
Lovastatín interactuando con Antibióticos macrólidos
Lovastatín interactuando con Anticoagulantes orales
Lovastatín interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Lovastatín interactuando con Atazanavir
Lovastatín interactuando con Boceprevir
Lovastatín interactuando con Ciclosporina
Lovastatín interactuando con Claritromicina
Lovastatín interactuando con Codeína
Lovastatín interactuando con Colchicina
Lovastatín interactuando con Danazol
Lovastatín interactuando con Daptomicina
Lovastatín interactuando con Darunavir
Lovastatín interactuando con Derivados de la rifamicina
Lovastatín interactuando con Difenilhidantoína
Lovastatín interactuando con Diltiazem
Lovastatín interactuando con Dronedarona
Lovastatín interactuando con Eltrombopag
Lovastatín interactuando con Eritromicina
Lovastatín interactuando con Exenatida
Lovastatín interactuando con Fluconazol
Lovastatín interactuando con Fosamprenavir cálcico
Lovastatín interactuando con Gemfibrozil
Lovastatín interactuando con Indinavir
Lovastatín interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Lovastatín interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Lovastatín interactuando con Inmunosupresores
Lovastatín interactuando con Nefazodona
Lovastatín interactuando con Nicotínico ácido
Lovastatín interactuando con Pomelo jugo
Lovastatín interactuando con Quinina
Lovastatín interactuando con Rifamicina
Lovastatín interactuando con Rifampicina
Lovastatín interactuando con Sildenafil
Lovastatín interactuando con Sitagliptina
Lovastatín interactuando con Telaprevir
Lovastatín interactuando con Telitromicina
Lovastatín interactuando con Verapamilo

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