Clonidina

Antihipertensivo.

La clonidina es un agonista-antagonista, alfaadrenérgico. Se piensa que su acción antihipertensiva se debe a la estimulación de los receptores a2-adrénergicos centrales, y que su acción como depresor en el síndrome de deprivación de opiáceos es el resultado de la actividad inhibidora alfaadrenérgica en zonas del cerebro, tales como el locus coeruleus. Se absorbe bien por vía oral, su unión a proteínas es de aproximadamente 50%, se metaboliza en el nivel hepático y tiene una vida media promedio de 12 horas. El comienzo de su acción antihipertensiva es a los 30 a 60 minutos y alcanza la concentración plasmática máxima a las 3 a 5 horas. Se elimina 65% por vía renal como fármaco inalterado y 20% por vía biliar.

Tratamiento de la hipertensión. Tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos (narcóticos).

Como antihipertensivo la dosis usual para adultos inicial es de 100mg por vía oral, dos veces al día, y la dosis de mantenimiento es de 100mg a 200mg 2 a 4 veces por día. Para el tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos se puede comenzar con una dosis de prueba de 5mg a 6mg de clorhidrato de clonidina por kilogramo de peso el primer día. Si hay una respuesta positiva, los siguientes 9 a 10 días se administrarán 17mg/kg/día. Los días 11,12 y 13 se reduce la dosis a 50% y el día 14 no se da medicación.

Depresión mental, edema de pies y parte superior de piernas, síndrome de Raynaud, mareos, somnolencia, sequedad de boca, constipación, capacidad sexual disminuida, sequedad y prurito ocular, pérdida del apetito, náuseas y vómitos.

Para evitar una hipertensión de rebote no se debe suspender el medicamento en forma brusca. Se debe tener precaución con la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Tener precaución al conducir o realizar trabajos que requieran atención por posible somnolencia. Los ancianos son más sensibles a los efectos hipotensores. Puede disminuir o inhibir el flujo salival, lo que favorece el desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.

El uso simultáneo con antidepresores tricíclicos o anoréxicos, con excepción de la fenfluramina, puede disminuir los efectos hipotensores de la clonidina. La asociación con depresores del sistema nervioso central puede intensificar los efectos depresores de estos medicamentos o de la clonidina sobre aquel sistema. La indometacina y otros AINE pueden antagonizar los efectos antihipertensivos de la clonidina mediante la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de sodio y líquido. El uso simultáneo con la fenfluramina puede incrementar los efectos hipotensores de la clonidina.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones: disfunción nodal auriculoventricular, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia coronaria, antecedentes de depresión mental, infarto de miocardio reciente, síndrome de Raynaud, disfunción renal crónica, disfunción nodal-sinusal y tromboangeítis obliterante.