RAGITAR

Principio Activo: Rasagilina,
Acción Terapéutica: Antiparkinsonianos

Cada tableta contiene: Mesilato de Rasagilina equivalente a Rasagilina 1 mg. Mesilato de Rasagilina equivalente a Rasagilina 0.5 mg.

RAGITAR® RASAGILINA 1 mg: Reg. INVIMA 2012M-0013872. RAGITAR® RASAGILINA 0.5 mg: Reg. INVIMA 2013M-0014021.

Las tabletas de Rasagilina están indicadas para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática como monoterapia inicial y como terapia complementaria para levo dopa. La efectividad de las tabletas de Rasagilina fue demostrada en pacientes con enfermedad de Parkinson prematura quienes recibieron las tabletas de Rasagilina como monoterapia y quienes no recibieron alguna terapia dopaminérgica concomitante. La efectividad de las tabletas de Rasagilina como terapia complementaria fue demostrada en pacientes con enfermedad de Parkinson que fueron tratados con levo dopa.

El mesilato de rasagilina es un inhibidor de la monoamino oxidasa (MAO B) en dosis recomendadas de 0.5 o 1 mg diarios. Normalmente no se requiere restricción de dieta para la tiramina con las dosis recomendadas de tabletas de Rasagilina.

Las reacciones adversas más comunes (diferencia en el tratamiento ?3% mayor que con el placebo); con monoterapia: síndrome de gripe, artralgia, depresión, dispepsia. Las reacciones adversas más comunes (diferencia en el tratamiento ?3% mayor que con el placebo); cuando se utilizó en terapia adjunta a la levo dopa como complemento: disquinesia, lesión accidental, pérdida de peso, hipotensión postural, vómito, anorexia, artralgia, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, boca seca, salpullido, sueños anormales, desgano.

La Rasagilina, en el rango de 1-6 mg demostró un incremento más que proporcional en el área bajo la curva (ABC), mientras que el Cmax fue proporcional a la dosis. La vida media promedio de la Rasagilina en estado de equilibrio es de 3 horas pero no existe correlación entre la farmacocinética y su efecto farmacológico debido a su inhibición irreversible de la MAO-B. Absorción:La Rasagilina es rápidamente absorbida, alcanzando la concentración pico en plasma (Cmax) en aproximadamente 1 hora. La biodisponibilidad absoluta de Rasagilina está alrededor del 36%. Los alimentos no afectan la Tmax de la Rasagilina, aunque el Cmax y la exposición (ABC) se disminuyeron en aproximadamente el 60% y el 20%, respectivamente, cuando el medicamento se toma con una comida rica en grasa. Debido a que el área bajo la curva (ABC) no se ve afectado significativamente, la Rasagilina puede administrarse con o sin alimentos. Distribución:El volumen de distribución promedio en estado estable es 87 L, lo que indica que la fijación de la Rasagilina a los tejidos supera su afinidad por las proteínas plasmáticas. La fijación a las proteínas plasmáticas varía entre el 88 y el 94% a del 61-63% a la albúmina humana por encima del rango de concentración plasmática entre 1-100 ng/mal. Metabolismo y eliminación:La Rasagilina experimenta una biotransformación casi completa en el hígado antes de su excreción. La Rasagilina se metaboliza a través de N-desalquilación y/o hidroxilación por las enzimas CYP, principalmente la CYP1A2. Después de la administración oral de Rasagilinaradiomarcada 14C, la eliminación se produjo principalmente através de la orina y secundariamente a través de las heces (62% de la dosis total en la orina y el 7% de la dosis total en las heces durante 7 días), con una recuperación total calculada del 84% de la dosis durante un período de 38 días. Menos del 1% de la Rasagilina fue excretado sin cambio alguno en la orina.