Lornoxicam

Antiinflamatorio no esteroide.

Es un nuevo derivado de los oxicanos (piroxicam, meloxicam, tenoxicam) que desarrolló como todos ellos acción analgésica y antiinflamatoria, actuando sobre la biosíntesis de las prostaglandinas (PG) al inhibir la enzima COX o ciclooxigenasa sin que se suponga un aumento de la formación de leucotrienos. Este oxicano se puede emplear por vía parenteral IM o IV y también por vía oral. Luego de su aplicación IM se logra el pico sérico máximo a las 0,4 horas y la biodisponibilidad estimada es del 97%. Su vida media de eliminación es de 3-4 horas. En el plasma se detecta la droga nativa y su metabolito hidroxilado que carece de actividad farmacológica. El lornoxicam presenta una elevada unión con las proteínas plasmáticas (99%), especialmente con la fracción albúmina. Su biotransformación metabólica se realiza a nivel hepático sobre el sistema del citocromo P450 2C9 (igual que el del diclofenac y del piroxicam) y no induce inducción enzimática ni fenómenos de acumulación. El metabolismo hepático es de ? y el renal de ?, razón por la que no se requieren cambios en el ritmo posológico en pacientes con alteraciones renales o hepáticas leves.

Patologías inflamatorias o dolorosas de etiología reumática o extrarreumática. Artritis. Artrosis. Discopatías. Lumbociatalgias. Hombro doloroso. Esguinces, fracturas, desgarros, espondilartrosis, coxartrosis, gonartrosis.

Por vía IM o IV se aconseja aplicar 8mg en una única dosis diaria, pudiendo en casos severos o refractarios llegar a 16mg/día.

Generales: raras: cambios en el apetito, cambios del peso corporal, malestar, debilidad, dolor en el sitio de inyección. Cardiovasculares: raras: hipertensión, palpitaciones, taquicardia. Digestivas: ocasionales: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas y vómitos. Raras: constipación, disfagia, sequedad de boca, flatulencias, gastritis, reflujo gastroesofágico, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, estomatitis, hemorragia hemorroidal, trastornos de la función hepática. Hemolinfáticas: raras: edemas, anemia, equimosis, trombocitopenia. Musculoesqueléticas: raras: mialgias, calambres en miembros inferiores. Neurológicas: ocasionales: cefaleas, mareos. Raras: parestesias, temblores. Psiquiátricas: raras: depresión, insomnio, agitación. Dermatológicas: raras: alopecia, dermatitis, aumento de la sudación, prurito. Urogenitales: raras: trastornos de la micción. Sensoriales: raras: trastorno del gusto, tinnitus. Oftálmicas: raras: trastornos de la visión, conjuntivitis. Hipersensibilidad: raras: reacciones alérgicas (enrojecimiento facial, urticaria, rash, prurito, disnea, púrpura, rinitis, broncospasmo, hipotensión, taquicardia). Laboratorio: raras: aumento del tiempo de sangrado.

Precauciones: es importante controlar la función renal en pacientes que vayan a ser sometidos a cirugía mayor, en pacientes que posean una función renal forzada, por ejemplo, como resultado de una pérdida significativa de sangre o una deshidratación grave, en pacientes con insuficiencia cardíaca, en pacientes que reciban tratamiento concomitante con diuréticos y en pacientes que reciban tratamiento concomitante con fármacos de los que se sospeche su nefrotoxicidad. No se aconseja su empleo en pacientes mayores de 65 años. Advertencias: se debe emplear con precaución evaluando el cociente beneficio/riesgo en pacientes con: antecedentes de úlcera y hemorragia gastrointestinal; se recomienda el monitoreo clínico a intervalos regulares. En pacientes que desarrollan úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal debe suspenderse su administración e instaurarse las acciones terapéuticas adecuadas. Disfunción renal: los pacientes con insuficiencia renal leve (creatinina sérica entre 150-300mmol/l) deben ser monitoreados trimestralmente. Los pacientes con disfunción renal moderada (creatinina sérica entre 300-700mmol/l) deben ser monitoreados a intervalos de 1 a 2 meses. Si la disfunción renal se deteriora durante el tratamiento, su administración debe ser interrumpida. Pacientes con alteraciones de la coagulación sanguínea: se recomienda vigilancia clínica y por exámenes de laboratorio. Enfermedades hepáticas (por ejemplo, cirrosis). Tratamientos a largo plazo (superiores de 3 meses): se recomiendan evaluaciones periódicas de laboratorio hematológicas (hemoglobina), de la función renal (creatinina) y de las enzimas hepáticas. Pacientes de edad avanzada (a partir de los 65 años): se recomienda el monitoreo de la función renal y hepática.

Con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios: puede aumentar el riesgo de sangrado. Con sulfonilureas: puede aumentar el efecto hipoglucemiante. Con otros antiinflamatorios no esteroides: incrementa el riesgo de reacciones adversas. Con diuréticos: disminuye la eficacia de los diuréticos del asa. Con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA): antagoniza su efecto antihipertensivo. Con litio: aumento de la concentración plasmática del litio, lo que aumentaría su toxicidad. Con metotrexato: aumento de la concentración sérica de metotrexato. Con cimetidina: eleva las concentraciones plasmáticas del lornoxicam (no se ha demostrado esta interacción con ranitidina o antiácidos). Con digoxina: disminución de la eliminación de la digoxina. El lornoxicam, al igual que otros AINE metabolizados por el citocromo P450 2C9 (CYP2C9), puede ser afectado por inductores e inhibidores enzimáticos del CYP2C9 como la tranilcipromina y la rifampicina.

Pacientes alérgicos al lornoxicam o a algunos de sus excipientes. Pacientes que hayan experimentado reacciones de hipersensibilidad (broncospasmo, rinitis, urticaria) a otros AINE. Pacientes con úlcera péptica activa o antecedentes de úlcera péptica recidivante. Pacientes con hipovolemia o deshidratación. Pacientes menores de 18 años o mayores de 65 años, ya que no se dispone de experiencia clínica en estos subgrupos. Pacientes con disfunción renal moderada o grave (creatinina sérica >300mmol/l). Pacientes con disfunción hepática o cardíaca grave. Embarazo y lactancia. Pacientes con diátesis hemorrágica o trastornos de la coagulación sanguínea y operaciones con riesgo de hemorragia o hemostasia incompleta.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.

Por el momento no se dispone de experiencia. Sin embargo, se puede esperar que después de una sobredosis puedan observarse los siguientes síntomas: náuseas y vómitos, síntomas centrales (mareos, ataxia y calambres), alteraciones de la función hepática y renal y alteraciones de la coagulación. Debido a su corta vida media, el lornoxicam se excreta rápidamente. El lornoxicam no es dializable. En la actualidad no se conoce ningún antídoto específico. Deberán considerarse las medidas generales de emergencia. Las alteraciones gastrointestinales pueden tratarse con análogos de prostaglandinas o antagonistas H2.