Etravirina

 

Acción Terapéutica

Antirretroviral.
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Propiedades

Es un fármaco no nucleósido inhibidor de la transcriptasa reversa indicado en el tratamiento de la inmunodeficiencia humana por el virus tipo 1 (HIV-1). Etravirina se une directamente a la transcriptasa reversa bloqueando RNA-dependiente y DNA-dependiente de la actividad polimerasa y provocando una disrupción en el sitio de la enzima catalítica. Este agente antiviral no inhibe las DNA polimerasas humanas a, b y c. En estudios clínicos etravirina demostró poseer una notable actividad sobre el HIV-1 aislado o en células T, monocitos y macrófagos. Se administra por vía oral alcanzando su pico plasmático entre 2,5 y 4 horas; se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99,9%), a la albúmina (99,6%) y a la a1-glicoproteína, su vida media de eliminación es de 41 horas (± 20 horas) sufre biotransformación metabólica hepática (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19). Su eliminación es fecal (81%-86%) y no se detectó droga en orina.

Indicaciones

Infección por HIV-1 en combinación con otros agentes antivirales.

Dosificación

200mg, 2 veces por día luego de las comidas. No se requiere modificar la posología en pacientes con insuficiencia hepática o renal leve o moderada.

Reacciones Adversas

Ocasionalmente se han señalado náuseas, rash cutáneo, diarrea, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, redistribución de la grasa corporal.

Precauciones y Advertencias

Su empleo durante el embarazo se deberá evaluar teniendo en cuenta la relación riesgo/beneficio. No se ha establecido su inocuidad en pacientes pediátricos.

Interacciones

Etravirina es un antiviral "inhibidor" del sistema CYP2C9 y CYP2C19 e "inductor" del CYP3A4 pudiendo generar diferentes interacciones medicamentosas. Etravirina no se debe asociar con: tipranavir-ritonavir. Fosamprenavir-ritonavir. Atazanavir-ritonavir. Proteasa inhibidores sin ritonavir. No nucleósido. Inhibidor transcriptasa reversa. Hypericum perforatum. Ritonavir. Anticonvulsivantes (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital). Asociado con agentes antiarrítmicos (amiodarona, lidocaína, quinidina, flecainida) disminuye los niveles séricos de estos fármacos. Puede aumentar los niveles séricos de los anticoagulantes (warfarina) y del diazepam. El itraconazol y ketoconazol pueden aumentar los niveles del antiviral.

Contraindicaciones

Lactancia.
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Interacciones de Etravirina

Etravirina interactuando con Antibióticos macrólidos
Etravirina interactuando con Atazanavir
Etravirina interactuando con Carbamazepina
Etravirina interactuando con Carvedilol
Etravirina interactuando con Claritromicina
Etravirina interactuando con Clopidogrel
Etravirina interactuando con Clortalidona
Etravirina interactuando con Deferasirox
Etravirina interactuando con Delavirdina
Etravirina interactuando con Derivados de la rifamicina
Etravirina interactuando con Difenilhidantoína
Etravirina interactuando con Dronedarona
Etravirina interactuando con Efavirenz
Etravirina interactuando con Eritromicina
Etravirina interactuando con Espiramicina
Etravirina interactuando con Everolimús
Etravirina interactuando con Fenobarbital
Etravirina interactuando con Fosamprenavir cálcico
Etravirina interactuando con Foscarnet sódico
Etravirina interactuando con Guanfacina
Etravirina interactuando con Inductores de CYP2C19
Etravirina interactuando con Inductores de CYP2C9
Etravirina interactuando con Inductores de CYP3A4
Etravirina interactuando con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V
Etravirina interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa
Etravirina interactuando con Inhibidores de la transcriptasa reversa
Etravirina interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Etravirina interactuando con Itraconazol
Etravirina interactuando con Ketoconazol
Etravirina interactuando con Maraviroc
Etravirina interactuando con Metadona
Etravirina interactuando con Nelfinavir
Etravirina interactuando con Nevirapina
Etravirina interactuando con Nilotinib
Etravirina interactuando con Nisoldipina
Etravirina interactuando con Pazopanib
Etravirina interactuando con Peginterferón alfa-2b
Etravirina interactuando con Ranolazina
Etravirina interactuando con Rifabutina
Etravirina interactuando con Rifampicina
Etravirina interactuando con Rifapentina
Etravirina interactuando con Ritonavir
Etravirina interactuando con Saquinavir
Etravirina interactuando con Saxagliptina
Etravirina interactuando con Sildenafil
Etravirina interactuando con Simvastatín
Etravirina interactuando con Sorafenib
Etravirina interactuando con Sustratos de CYP2C19
Etravirina interactuando con Sustratos de CYP2C9
Etravirina interactuando con Sustratos de CYP3A4

Algunos medicamentos que contienen Etravirina

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